[發明專利]芳基、雜芳基取代的2-氨基吡啶類蛋白激酶抑制劑

無效

• 申請號: 201310051822.8
• 申請日: 2013-02-02
• 公開（公告）號: CN103965168A
• 公開（公告）日: 2014-08-06
• 發明（設計）人: 校登明;許新合;劉希杰;胡遠東;于洪灝;劉志華;彭勇;孫穎慧;羅鴻;孔繁勝;韓永信;孫鍵
• 申請（專利權）人: 正大天晴藥業集團股份有限公司;北京賽林泰醫藥技術有限公司;連云港潤眾制藥有限公司
• 主分類號: C07D401/14
• 分類號: C07D401/14;C07D213/73;A61K31/496;A61K31/444;A61K31/4545;A61K31/5377;A61P35/00
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1.式IV的化合物或其藥學上可接受的鹽：

R^4’獨立選自氫、鹵素、C_1-6烷基、-NR⁶R⁷、-P(O)R⁶R⁷；

R⁶、R⁷分別獨立選自氫、C_1-6烷基，或與所連接的原子形成3-12元雜脂環基；

A₂選自苯基、吡啶基、嘧啶基，可被1個或多個獨立選自鹵素、-OC_1-6烷基的基團取代，其中C_1-6烷基中的氫原子可被羥基、羧基、3-12元雜脂環基取代；

A₅為3-12元雜脂環基，可被一個或多個選自以下的基團取代：＝○，未取代的C_1-6烷基，3-12元雜脂環基，被1個或多個獨立選自羥基、羧基、3-12元雜脂環基取代的C_1-6烷基。

2.權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R^4’可以相同或者不同，且不全部為氫；優選的，3位的R^4’取代基為鹵素；進一步優選的，3位的R^4’取代基為F，其余的R^4’取代基獨立選自氫、鹵素、鹵素取代的C_1-6烷基、-NR⁶R⁷、-P(O)R⁶R⁷，其中R⁶、R⁷獨立選自C_1-6烷基；較優選的，3位的R^4’取代基為F，其余的R^4’取代基獨立選自氫、鹵素、鹵素取代的甲基、鹵素取代的乙基、-N(CH₃)₂、-P(O)(CH₃)₂；進一步較優選的，3位的R^4’取代基為F，其余的R^4’取代基獨立選自氫、F、Cl、-CHF₂、-CF₂CH₃、-N(CH₃)₂、-P(O)(CH₃)₂；更優選的，3位的R^4’取代基為F，2位和6位的R^4’取代基為Cl，4位的R^4’為氫。

3.權利要求1或2所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中A₂可被1個或多個選自鹵素、-OC_1-6烷基的基團取代，所述C_1-6烷基中的氫原子可被羥基、羧基、3-12元雜脂環基取代；較優選的，A₂可被1個或多個選自鹵素、-OC_1-6烷基的基團取代，其中C_1-6烷基中的氫原子可被羥基、羧基、嗎啉基、四氫呋喃基、哌啶基、哌嗪基、四氫吡啶基、二氫吡啶基、四氫噻吩基、吡咯烷基、噁唑烷基、噻唑烷基、咪唑烷基、異噁唑烷基、異噻唑烷基、吡唑烷基、硫代嗎啉基、哌嗪-2-酮基、吡咯啉基、二氫呋喃基、二氫噻吩基取代；更優選的，A₂可被1個或多個選自鹵素、-OC_1-6烷基的基團取代，其中C_1-6烷基中的氫原子可被羥基、羧基、嗎啉基取代；最優選的，A₂可被1個或多個選自F、Cl、甲氧基、乙氧基、-OCH₂CH₂OH、的基團取代。