[發明專利]一種注射用HPPH凍干粉針制劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201310046627.6
• 申請日: 2013-02-05
• 公開（公告）號: CN103961323A
• 公開（公告）日: 2014-08-06
• 發明（設計）人: 馮春榮;張環偉;王劍橋
• 申請（專利權）人: 浙江海正藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K41/00;A61K31/409;A61K47/44;A61K47/34;A61P35/00
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1.一種注射用HPPH凍干粉針制劑，其特征在于，其含有HPPH，助溶劑，增溶劑，賦形劑和pH調節劑，其中HPPH，助溶劑，增溶劑和賦形劑的重量百分含量為：

2.一種注射用HPPH凍干粉針制劑，其特征在于各原料的配比為：

3.根據權利要求2所述的注射用HPPH凍干粉針制劑，其特征在于各原料的配比為：

4.根據權利要求2或3所述的注射用HPPH凍干粉針制劑，其特征在于：所述的溶劑為95％～100％(v/v)的乙醇。

5.根據權利要求1～3任一項所述的注射用HPPH凍干粉針制劑，其特征在于：所述的助溶劑為碳酸鈉。

6.根據權利要求1～3任一項所述的注射用HPPH凍干粉針制劑，其特征在于：所述的增溶劑為聚氧乙烯蓖麻油、吐溫類或聚乙二醇硬脂酸酯15，優選聚氧乙烯蓖麻油或聚乙二醇硬脂酸酯15。

7.根據權利要求1～3任一項所述的注射用HPPH凍干粉針制劑，其特征在于：所述的賦形劑為甘露醇、乳糖或右旋糖酐，優選甘露醇。

8.根據權利要求1～3任一項所述的注射用HPPH凍干粉針制劑，其特征在于：所述的pH調節劑為磷酸、鹽酸或醋酸，優選磷酸。

9.一種制備如權利要求1～8任一項所述的注射用HPPH凍干粉針制劑的方法，包括如下步驟：

a)將處方量的賦形劑移至裝有適量注射用水的配料罐中，攪拌溶解，得溶液①；

b)將處方量的HPPH置于配料罐中，加入處方量的溶劑、助溶劑溶液和增溶劑，攪拌溶解，得溶液②；

c)將溶液②加入到溶液①中，攪拌，加注射用水至處方體積，滴加pH調節劑調節溶液的pH值至6.0～8.0，優選6.5～7.5，過濾除菌至儲液罐，分裝，半壓塞，凍干，壓塞，包裝。

10.根據權利要求9所述的制備方法，其特征在于，步驟c)中所述的凍干步驟包括：

1)預凍：將制品在-40～-50℃預凍2～4小時，使制品凍結至實；

2)一次干燥：制品預凍結束后，開啟真空泵抽真空至20～30帕，將制品溫度升至-5℃，保溫27～31小時；

3)解析干燥：將制品逐步升溫至20℃，保溫3～5小時。