[發明專利]醋酸奧曲肽在制備治療短腸綜合征藥物中的新用途

無效

• 申請號: 201310045895.6
• 申請日: 2013-02-05
• 公開（公告）號: CN103127491A
• 公開（公告）日: 2013-06-05
• 發明（設計）人: 楊立;楊侖;賀林
• 申請（專利權）人: 上海交通大學
• 主分類號: A61K38/12
• 分類號: A61K38/12;A61P1/00;A61P1/14;A61P1/12
• 代理公司: 上海新天專利代理有限公司 31213
• 代理人: 張澤純

技術領域

本發明涉及醋酸奧曲肽在臨床醫學的新醫藥用途，特別涉及醋酸奧曲肽在制備治療短腸綜合征藥物中的新用途。

背景技術

短腸綜合征（short?bowel?syndrome，SBS）是由各種原因導致的小腸消化吸收面積大量減少而引起的一系列臨床癥候群。有報道SBS發病率約為百萬分之一。絕大多數SBS是后天獲得的，僅有少數兒童是先天性的短腸。

按殘存腸道的解剖結構，短腸綜合征可大致分為三類。第一類患者廣泛小腸切除后行小腸吻合，保留完整的結腸，通常情況下，保留部分回腸；第二類患者行廣泛小腸切除及部分結腸切除，小腸結腸吻合；第三類患者廣泛小腸切除后行高位空腸造口。第一類患者預后最好，有很強的代償性。第二類在臨床上最多見。第三類患者會出現高流量的腸液丟失，處理上最難且最具挑戰性。

大多數SBS是因為各種腹部疾病手術治療過程中廣泛切除小腸所致，也可由小腸短路手術造成，極少數是由于大段腸管功能喪失引起。由于殘余腸管過短，營養物質吸收消化障礙，可表現為腹瀉、脂肪瀉、體重下降，嚴重者甚至會危及生命。此類患者多不能正常飲食，有些通過積極恰當的腸康復治療后可恢復經口飲食，但有些則需終生依賴腸外營養。

醋酸奧曲肽（octreotide?acetate）是一個以生長抑素活性片段為骨架人工合成的長效生長激素釋放抑制素，可選擇性的直接作用于血管平滑肌，使內臟循環血量降低25%-30%，使內臟循環血量降低25%～35%，門脈血流量和門靜脈壓力下降，還能抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌，從而防止血凝塊破壞而再出血。臨床主要用于治療肝硬化并發食管胃底靜脈曲張破裂出血，其止血率為80%～90%。該品適合需要長期給藥的肢端肥大癥及一些消化道類癌、神經內分泌腫瘤。

迄今為止，關于將醋酸奧曲肽應用于治療短腸綜合征的文獻和專利，尚未見相關報道。

發明內容

本發明所要解決的技術問題是提供醋酸奧曲肽在制備治療短腸綜合征藥物中的新用途，通過全面研究分析公開了醋酸奧曲肽對短腸綜合征的治療作用機理，揭示了醋酸奧曲肽對治療短腸綜合征的積極效果，為短腸綜合征的藥物治療提供了新的研究思路。

本發明公開了醋酸奧曲肽在制備治療短腸綜合征藥物中的新用途。

所述的醋酸奧曲肽制備的短腸綜合征藥物包括藥物學上的任何劑型。

所述的劑型為注射劑、片劑、膠囊、顆粒劑或口服液，優選的劑型為注射劑。

有益效果

本發明通過全面研究分析公開了醋酸奧曲肽對短腸綜合征的治療作用機理，揭示了醋酸奧曲肽對治療短腸綜合征的積極效果，為短腸綜合征的藥物治療提供了新的研究思路。

具體實施方式

下面結合具體實施例，進一步闡述本發明。應理解，這些實施例僅用于說明本發明而不用于限制本發明的范圍。此外應理解，在閱讀了本發明講授的內容之后，本領域技術人員可以對本發明作各種改動或修改，這些等價形式同樣落于本申請所附權利要求書所限定的范圍。

實施例1

醋酸奧曲肽1.2克

甘露醇8克

吐溫-800.001克

檸檬酸0.1克

注射用水，加水至1000ml

制備過程加入8克甘露醇溶于100毫升注射用水中，后加入吐溫-800.001克，溶解后加入醋酸奧曲肽1.2克，測PH，加入檸檬酸0.1克，調節PH值至4.0～4.5之間，后加入注射用水至1000毫升。

藥液配置后，經過0.22微米除菌薄膜進行無菌過濾，然后按制劑1毫升/支進行灌裝，灌裝后壓塞，扎蓋，燈檢后進行包裝。

實施例2

臨床試驗分析

本實施例選取諾華公司制造的善龍注射劑(注射用醋酸奧曲肽微球/Sandostatin?LAR)，有效成分為醋酸奧曲肽，為白色或類白色粉末，裝在5mL?I型硼硅酸鹽管狀玻璃瓶內，丁基橡膠塞。每個包裝還包括：2瓶（1支儲備）溶劑，用于將藥物溶解為2mL溶液、以及1支5mL注射器和兩個針頭（0.9×40mm）；注射器CE0123。本品僅能通過臀部肌肉深部注射給藥，而決不能靜脈注射。如果穿入血管要更換注射部位。反復注射應當輪流選擇左側或右側不同的臀部肌肉注射。