[發明專利]一種含二茂鐵基的三丁基錫苯甲酸酯配位聚合物及制備方法與應用

有效

• 申請號: 201310043875.5
• 申請日: 2013-02-04
• 公開（公告）號: CN103087115A
• 公開（公告）日: 2013-05-08
• 發明（設計）人: 庾江喜;鄺代治;蔣伍玖;馮泳蘭
• 申請（專利權）人: 衡陽師范學院
• 主分類號: C07F19/00
• 分類號: C07F19/00;A61K31/32;A61P35/00;A61P1/16;A61P11/02;A61P11/00;A61P15/14;A61P1/00
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技術領域

本發明涉及一種含二茂鐵基的三丁基錫苯甲酸酯配位聚合物，及其制備方法，以及該配位聚合物在制備抗腫瘤藥物中的應用。

背景技術

有機錫是一類含有Sn-C鍵的金屬有機化合物，在工業、農業、醫藥衛生等領域有廣泛應用。1972年Brown首次發現Ph₃SnO₂CCH₃具有抑制小鼠腫瘤的生長作用以來，人們對有機錫的合成、分子結構及生物活性研究逐漸增多。80年代，人們在對金屬抗癌藥物的研究和篩選過程中，發現一些有機錫化合物具有比順鉑更高的抗腫瘤活性(Crowe,A.J.;Smith,P.J.;Atassi.G.,Chem.Biol.Interact.,1980,32,171.），自此，關于有機錫抗癌活性的研究越來越活躍，成為繼順鉑之后的又一研究熱點。已有研究表明，有機錫中的基團R是決定整個配合物的抗癌活性的主要因素，環己基、正丁基和苯基的配合物抗癌活性最強，乙基次之，甲基最弱幾乎無效，但是配體的結構對配合物的抗癌活性和抗癌譜同樣起著重要的作用。如中國專利CN101402650B公開了一種二丁基錫與喹啉甲酸配合物在制備治療胃癌、鼻咽癌、人肝癌或白血病的藥物中應用；中國專利CN101434616B公開了一種二丁基錫Schiff堿配合物在制備治療胃癌、鼻咽癌、人肝癌或白血病的藥物中應用。中國專利CN10293431A公開了一系列含二茂鐵吡唑基的有機錫氧簇合物及其在抗肺癌、抗肝癌或抗黑色素瘤藥物中的應用。對比研究文獻已經報道的有機錫化合物不難發現，在這些化合物中沒有發現直接將二茂鐵苯甲酸類配體引入有機錫化合物生物活性的報道。

二茂鐵衍生物穩定性好、毒性較低，具有抗腫瘤、殺菌、殺蟲、治貧血、抗炎、調節植物生長、抗潰瘍、酶抑制劑等生理活性，有機錫的苯甲酸酯類化合物是經實驗證明具有抗癌活性的物質，基于二茂鐵衍生物良好的生物活性，本發明選擇含有二茂鐵基的苯甲酸類配體，與三丁基錫在一定條件下反應，合成得到了對人肝癌細胞(HEPG2)、人鼻咽癌細胞(KB)、人乳腺癌細胞(MCF-7)、人肺癌細胞(A549)、人結腸癌細胞(HT-29)的抑制活性較強的化合物，為開發抗癌藥物提供了新途徑。

發明內容

針對上述現有技術所存在的問題，本發明第一目的提供了一種含二茂鐵基的三丁基錫苯甲酸酯配位聚合物。

本發明第二目的提供了上述含二茂鐵基的三丁基錫苯甲酸酯配位聚合物的制備方法。

本發明第三目的在于提供含二茂鐵基的三丁基錫苯甲酸酯配位聚合物在藥物中的應用。

作為本發明第一方面的一種含二茂鐵基的三丁基錫苯甲酸酯配位聚合物，為結構式（I）聚合物：

式中：n-Bu表示正丁基。

上述含二茂鐵基的三丁基錫苯甲酸酯配位聚合物經元素分析、紅外光譜分析、核磁共振譜及X-射線單晶結構分析，結果如下：

元素分析(C₃₀H₄₀FeO₃Sn)：理論值：C,57.82;H,6.47.測定值：C,57.80;H,6.48。

IR(KBr,cm^-1):2951,2920,2867v(C-H),1596,1466v_as(COO-),1635,v_s(CO),442v(Sn-C),523v(Sn-O)。