[發明專利]一種由北五味子活性成分制備的降脂保肝藥物或保健食品及制備方法

在審

• 申請號: 201310043253.2
• 申請日: 2013-02-04
• 公開（公告）號: CN103156106A
• 公開（公告）日: 2013-06-19
• 發明（設計）人: 王春梅;陳建光;李賀;張成義;高曉旭
• 申請（專利權）人: 北華大學
• 主分類號: A23L1/09
• 分類號: A23L1/09;A61K31/715;A61P1/16;A61P3/06;C08B37/00
• 代理公司: 北京神州華茂知識產權有限公司 11358
• 代理人: 吳照幸

技術領域

本發明涉及一種北由五味子活性成分尤其指北五味子多糖制備的降脂保肝藥物或保健食品，其屬于藥品，又屬于保健食品領域。

背景技術

高脂血癥引起的心腦血管疾病嚴重威脅人類健康。而非酒精性脂肪肝(NAFLD)正成為一種全球性健康問題，近年來發病率迅速升，部分NAFLD患者會進展為肝硬化、肝臟衰竭甚至肝細胞肝癌。隨著人們生活水平的提高，飲食結構及生活方式改變，高脂飲食攝入逐年增加。高脂飲食不但誘發高脂血癥、也能引起肝臟呈現明顯的脂肪性肝炎樣改變。實際上，高脂血癥和脂肪肝通常互為因果、伴隨發展，惡性循環。因此，調整血脂水平是治療脂肪肝、冠心病等不容忽視的方面。而高血脂脂肪肝患者和其他高血脂肝病患者臨床也常面臨降脂與保肝治療的困境。因此，在臨床用藥上尋找可同時防治高脂血癥和NAFLD的安全有效的藥品或保健食品將具有非常重要的意義。

五味子(Schisandrachinensis(Turcz)Baill)系木蘭科植物五味子的成熟果實，是國家中藥現代化科技產業基地的五大品種之一，特別是北五味子，是五味子中的極品，已經被列入國家藥典和保健食品可用原料的名單。北五味子是著名的滋補性中藥，具有斂肺滋陰，生津止瀉，寧心安神等功效。代藥理學研究表明五味子具有護肝、抗氧化、降脂減肥、抗腫瘤、免疫調節等多種生物學功能。多糖是北五味子主要活性成分之一。我們的研究結果表明北五味子多糖對高脂飲食誘導的NAFLD大鼠具有顯著的降脂保肝作用。

發明內容

本發明目的在于提供一種具有降脂保肝作用的藥物或保健食品，用于預防或治療高脂血癥或非酒精性脂肪肝病。

本發明由北五味子有效成分制備降脂保肝藥物或保健食品，其藥用物質為北五味子多糖。

本發明北五味子多糖的制備方法為：以五味子干燥果實為原料，加入30倍的蒸餾水，經超聲波預處理40min，100℃浸提，時間3h，浸提兩次，抽濾，合并濾液。再將提取液加入5倍體積95%乙醇醇沉6h。將沉淀濃縮、烘干，得北五味子多糖。

本發明的藥用物質為北五味子多糖，采用藥物輔料按照常規工藝制備成片劑、丸劑、膠囊劑、顆粒劑或口服液。

本發明的優點主要是：北五味子多糖即可抑制內源性脂類的合成，促進脂類轉化，又可抑制外源性脂類的吸收，具有顯著的降脂保肝效果，其服用劑量小，副作用少，生產工藝簡單，綜合成本低，是一種可用于長期防治高脂血癥和非酒精性脂肪肝病的新型降脂保肝藥物或保健食品。

本發明藥物或保健食品的用量暫定為成人口服每日8～15mg/kg。

附圖說明

圖1北五味子多糖對小鼠肝臟病理形態的影響HE染色（×100）

其中，A：正常對照組；B：模型組；C：陽性藥物組；D：SCP組

圖2北五味子多糖對各組大鼠肝臟病理形態的影響HE染色（100×）

其中，A正常對照組（CON）；B正常北五味子多糖組（CON+ScP）；C模型組（MOD）；D北五味子多糖治療組（MOD+ScP）

實驗例

以下通過實驗例來進一步闡述本發明所述藥物或保健食品的有益效果，這些實驗例包括了本發明藥物或保健食品的藥效學試驗。

實驗例1：北五味子多糖對四氯化碳（CCl₄）急性肝損傷小鼠的影響

清潔級健康昆明種小白鼠，雄性，18~22g，隨機分為4組，分別為正常對照組、CCl₄肝損傷模型組、北五味子多糖（SCP）組、陽性對照藥（聯苯雙酯）組。常規飼料喂養，飲水自由。SCP組給予SCP100mg/kg灌胃，陽性對照組給予聯苯雙酯滴丸150mg/kg灌胃，正常對照組和模型組給予同體積蒸餾水灌胃，每日一次，連續15天。末次給藥1小時后，模型組及各給藥組小鼠腹腔注射10％CCl₄，2.0mL/kg，正常對照組小鼠腹腔注射同體積橄欖油，禁食，不禁水，6h后摘眼球取血，分離血清，采用酶學法檢測谷丙轉氨酶（ALT）、谷草轉氨酶（AST）。斷髓處死小鼠，迅速剖腹取出肝臟，剪下肝左葉置于10%中性福爾馬林中固定，行肝臟組織切片HE染色。結果如下：

1.1北五味子多糖對小鼠血清ALT和AST的影響

結果顯示，與正常對照組比較，模型組小鼠血清ALT和AST水平顯著升高（p<0.01）。北五味子多糖和陽性藥物聯苯雙酯治療15天后，小鼠血清ALT和AST活性均明顯降低。結果見表1。

表1北五味子多糖(SCP)對各組小鼠血清ALT和AST的影響(x±S)