[發明專利]β-內酰胺后葉加壓素V1a拮抗劑在審
| 申請號： | 201310042481.8 | 申請日： | 2002-10-11 |
| 公開（公告）號： | CN103288815A | 公開（公告）日： | 2013-09-11 |
| 發明（設計）人： | R.F.小布倫斯;C.D.G.吉約恩;N.D.海因德爾;G.A.科佩爾;M.J.米勒 | 申請（專利權）人： | 阿澤范藥品公司 |
| 主分類號： | C07D413/14 | 分類號： | C07D413/14;C07D417/14;C07D401/14;C07D403/14;C07D403/04;C07D413/04;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/506;A61K31/551;A61K31/454;A61K31/4545;A |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 孔青;李進 |
| 地址： | 美國賓夕*** | 國省代碼： | 美國;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 內酰胺 加壓素 sub 拮抗劑 | ||
1.一種具有下式結構的化合物及其水合物、溶劑化物和藥學上可接受的酸加成鹽：
其中：
n為整數0-2；
A為R6O-、單取代的氨基或雙取代的氨基；
A′為R6′O-、單取代的氨基或雙取代的氨基；
R2為氫或C1-C6烷基；
R3為選自以下的結構：
R4為C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8環烷基、C3-C9環烯基、檸檬烯基、蒎烯基、C1-C3鏈烷酰基、任選取代的芳基、任選取代的芳基(C1-C4烷基)、任選取代的芳基(鹵代C1-C4烷基)、任選取代的芳基(烷氧基C1-C4烷基)、任選取代的芳基(C2-C4烯基)、任選取代的芳基(鹵代C2-C4烯基)或任選取代的芳基(C2-C4炔基)；
R6和R6′各自獨立選自以下基團：C1-C6烷基、C3-C8環烷基、(C1-C4烷氧基)-(C1-C4烷基)、任選取代的芳基(C1-C4烷基)、第一種雜環Y-、Y-(C1-C4烷基)、第二種雜環Y′-、Y′(C1-C4烷基)、R7R8N-(C2-C4烷基)和R7′R8′N-(C2-C4烷基)；
其中第一種雜環Y和第二種雜環Y′各自獨立選自以下基團：四氫呋喃基、嗎啉基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、高哌嗪基或奎寧環基；其中所述嗎啉基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、高哌嗪基或奎寧環基任選在N位被C1-C4烷基或任選取代的芳基(C1-C4烷基)取代；
R7為氫或C1-C6烷基；
R8為C1-C6烷基、C3-C8環烷基、任選取代的芳基或任選取代的芳基(C1-C4烷基)；或者
R7和R8與所連接的氮原子一起構成選自以下的雜環：吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、哌嗪基和高哌嗪基；其中所述哌嗪基或高哌嗪基任選在N位被R12取代；
R7′為氫或C1-C6烷基；
R8′為C1-C6烷基、C3-C8環烷基、任選取代的芳基或任選取代的芳基(C1-C4烷基)；或者
R7′和R8′與所連接的氮原子一起構成選自以下的雜環：吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、哌嗪基和高哌嗪基；其中所述哌嗪基或高哌嗪基任選在N位被R12′取代；
R10和R11各自獨立選自以下基團：氫、C1-C6烷基、C3-C8環烷基、C1-C4烷氧基羰基、C1-C5鏈烷酰氧基、芐氧基、苯甲酰氧基、二苯基甲氧基、三苯基甲氧基、任選取代的芳基和任選取代的芳基(C1-C4烷基)；
其中C1-C6烷基或C3-C8環烷基任選被選自以下的基團單取代：羥基、保護的羧基、氨基甲酰基、硫代芐基和C1-C4硫代烷基；且
其中所述芐氧基或所述苯甲酰氧基的芐基任選被一個或兩個獨立選自以下的取代基取代：C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、鹵素、羥基、氰基、氨基甲酰基、氨基、單(C1-C4烷基)氨基、二(C1-C4烷基)氨基、C1-C4烷基磺酰基氨基和硝基；
R12和R12′各自獨立選自以下基團：氫、C1-C6烷基、C3-C8環烷基、C1-C4烷氧基羰基、任選取代的芳氧基羰基、任選取代的芳基(C1-C4烷基)和任選取代的芳酰基；
前提條件是：
a)當A為R6O-時，則A′不為芐基氨基或取代的芐基氨基；
b)當A為R6O-且整數n為0時，則A′不為R6′O-；
c)當A為單取代的氨基且整數n為0時，則A′不為苯氨基、取代的苯氨基、芐基氨基或取代的芐基氨基。
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