[發明專利]鉀ATP 通道開放劑的鹽及其用途

有效

• 申請號: 201310041514.7
• 申請日: 2006-12-20
• 公開（公告）號: CN103172592A
• 公開（公告）日: 2013-06-26
• 發明（設計）人: 尼爾·M·科文;肯尼思·B·卡施金;卡勒德·A·亞莫特
• 申請（專利權）人: 伊森舍麗斯有限公司
• 主分類號: C07D285/24
• 分類號: C07D285/24;A61K31/549;A61P3/04;A61P25/28
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司 11262
• 代理人: 武晶晶;鄭霞

1.一種鹽的多晶型物，所述鹽包含：

二氮嗪，和

陽離子，所述陽離子選自由堿金屬和包含叔胺或季銨基的化合物組成的組。

2.根據權利要求1所述的多晶型物，其中所述陽離子是膽堿。

3.根據權利要求2所述的多晶型物，其包括形式A或形式B；

其中形式A在2θ值(Cu?Kα、40kV、40mA)為約9.8、10.5、14.9、17.8、17.9、18.5、19.5、22.1、22.6、26.2、29.6和31.2度時在XRPD圖中具有特征峰，且

其中形式B在2θ值(Cu?Kα、40kV、40mA)為約8.9、10.3、12.0、18.3、20.6、24.1、24.5、26.3、27.1和28.9度時在XRPD圖中具有特征峰。

4.根據權利要求2所述的多晶型物，其包括形式A或形式B；

其中形式A在2926、2654、1592、1449和1248cm^-1具有特征紅外吸收，且

其中形式B在3256、2174、2890、1605、1463和1235cm^-1具有特征紅外吸收。

5.根據權利要求1所述的多晶型物，其中所述陽離子是鉀。

6.根據權利要求5所述的多晶型物，其包括形式A、形式B、形式C、形式D、形式E、形式F或形式G；

其中形式A在2θ值(Cu?Kα、40kV、40mA)為約6.0、8.1、16.3、17.7、18.6、19.1、22.9、23.3、23.7、24.7、25.4、26.1、28.2、29.6和30.2度時在XRPD圖中具有特征峰，

其中形式B在2θ值(Cu?Kα、40kV、40mA)為約8.5、10.8、16.9、18.2、21.6、25.5、26.1和28.9度時在XRPD圖中具有特征峰，

其中形式C在2θ值(Cu?Kα、40kV、40mA)為約5.7、6.1、17.9、23.9、25.1和37.3度時在XRPD圖中具有特征峰，

其中形式D在2θ值(Cu?Kα、40kV、40mA)為約5.7、6.2、8.1、8.5、8.8、16.9、18.6、23.2、24.5、25.8和26.1度時在XRPD圖中具有特征峰，

其中形式E在2θ值(Cu?Kα、40kV、40mA)為約6.7、7.1、14.1和21.2度時在XRPD圖中具有特征峰，

其中形式F在2θ值(Cu?Kα、40kV、40mA)為約8.5、9.0、18.7、20.6、23.5、27.5和36.3度時在XRPD圖中具有特征峰，且

其中形式G在2θ值(Cu?Kα、40kV、40mA)為約5.2、5.5、13.1、16.5、19.3、22.8、24.8、26.4、28.7和34.1度時在XRPD圖中具有特征峰。

7.根據權利要求5所述的多晶型物，其包括形式A、形式B、形式C、形式D、形式E、形式F或形式G；

其中形式A在1503、1374、1339、1207、1131、1056和771cm^-1具有特征紅外吸收，

其中形式B在1509、1464、1378和1347cm^-1具有特征紅外吸收，

其中形式C在1706、1208、1146和746cm^-1具有特征紅外吸收，

其中形式D在1595、1258、1219和890cm^-1具有特征紅外吸收，

其中形式E在1550、1508、1268、1101和1006cm^-1具有特征紅外吸收，

其中形式F在1643、1595、1234、1145和810cm^-1具有特征紅外吸收，且

其中形式G在1675、1591、1504、1458、1432、1266、999、958、905和872cm^-1具有特征紅外吸收。