[發明專利]一種吡蚜酮和異丙威的泡騰片劑及其制備方法

無效

• 申請號: 201310040456.6
• 申請日: 2013-02-02
• 公開（公告）號: CN103109829A
• 公開（公告）日: 2013-05-22
• 發明（設計）人: 閻工程;彭述明;周斌;楊勇林;曹希敏
• 申請（專利權）人: 廣東中迅農科股份有限公司
• 主分類號: A01N47/22
• 分類號: A01N47/22;A01N43/707;A01N25/34;A01P7/04
• 代理公司: 東莞市中正知識產權事務所 44231
• 代理人: 張漢青

技術領域

本發明涉及一種農用殺蟲劑，具體為一種吡蚜酮和異丙威的泡騰片劑。

技術背景

吡蚜酮，化學名稱：4,5-二氫-6-甲基-4-(3-吡啶亞甲基氨基)-1,2,4-3(2H)-酮。分子式：C₁₀H₁₁N₅O。結?構?式：?

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吡蚜酮屬于吡啶類或三嗪酮類殺蟲劑，是全新的非殺生性殺蟲劑?，該產品對多種作物的刺吸式口器害蟲表現出優異的防治效果。利用電穿透圖（EPG）技術進行研究表明，無論是點滴、飼喂或注射試驗，只要蚜蟲或飛虱一接觸到吡蚜酮幾乎立即產生口針阻塞效應，立刻停止取食，并最終饑餓致死，而且此過程是不可逆轉的。因此，吡蚜酮具有優異的阻斷昆蟲傳毒功能。試驗表明，藥劑處理3小時內，蚜蟲的取食活動降低90%左右，處理后48小時，死亡率可接近100%。吡蚜酮對害蟲具有觸殺作用，同時還有內吸活性。在植物體內既能在木質部輸導也能在韌皮部輸導；因此既可用作葉面噴霧，也可用于土壤處理。由于其良好的輸導特性，在莖葉噴霧后新長出的枝葉也可以得到有效保護。

異丙威，化學名稱：??2-(1-甲基乙基)苯基甲基氨基甲酸酯?

分子式：?C₁₁H₁₅NO_2。結構式：

對昆蟲主要是抑制抑線膽堿酯酶，致使昆蟲麻痹死亡。具有較強的觸殺作用，擊倒力強，藥效迅速，但殘效期較短。異丙威對稻飛虱、葉蟬科害蟲有特效，可兼治薊馬和螞蟥，對飛虱天敵、蜘蛛類安全。

目前，吡蚜酮和異丙威在使用中一般制成可濕性粉劑、水分散粒劑和懸浮劑使用。可濕性粉劑雖然是生產成本低，但是不環保，粉塵漂移比較嚴重；水分散粒劑，加工、運輸成本高；懸浮劑不易包轉運輸，粘壁等不足，對生產、運輸、使用帶來不便。泡騰片劑是近年來出現的一種新劑型，主要由原藥、載體、酸源、二氧化碳源、粘結劑、潤濕分散劑、崩解劑和潤滑劑組成，其特點是高效、污染少、貯運方便、使用便捷，代表了農藥新劑型和新使用技術的發展方向。

發明內容

本發明的目的就是克服吡蚜酮和異丙威現有技術中存在的環境污染、危害人體健康及使用成本高等缺點而開發的一種泡騰片劑，環保，利用率高，且便于使用的吡蚜酮和異丙威的泡騰片劑。

????本發明的吡蚜酮和異丙威的泡騰片劑，由以下重量百分比的組分組成為：吡蚜酮0.1～60%，異丙威0.1～60%，潤濕分散劑3～15%，酸源10～30%，二氧化碳源10～30%，崩解劑0～10%，粘結劑0～10%，潤滑劑0～15%，余量為載體。

所述的潤濕劑選自十二烷基硫酸鈉、磺基琥珀辛酯鈉鹽、烷基丁二酸磺酸鹽、脂肪醇聚氧乙烯醚、烷基苯磺酸鈉、烷基萘磺酸鹽、烷基酚聚氧乙烯醚甲醛縮合物、木質素磺酸鹽、聚羧酸鹽、萘磺酸鹽甲醛縮合物、對甲氧基脂肪酰胺基苯磺酸中的一種或幾種的組合。

所述的酸源可選自檸檬酸、酒石酸、富馬酸、己二酸、丁二酸、枸櫞酸、蘋果酸中的一種或幾種的組合。

所述的二氧化碳源選自碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸鉀、碳酸氫鉀、碳酸鈣中的一種或幾種的組合。

所述的崩解劑選自硫酸鈉、尿素、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯羧甲基纖維素納、交聯聚維酮、淀粉、硫酸銨、氯化鈉、氯化鈣、膨潤土中的一種或幾種的組合。

所述的粘結劑選自聚乙二醇、羧甲基纖維素、聚維酮、羥丙纖維素、蔗糖、海藻酸鈉、聚乙烯醇中的一種或幾種以上。

所述的潤滑劑選自硬脂酸鎂、滑石粉、月桂酸硫酸鈉、麥子淀粉、預膠化淀粉中一種或幾種的組合。

所述的填料可任選高嶺土、硅藻土、輕質碳酸鈣、白炭黑、凹凸棒土、膨潤土、淀粉中的一種或一種以上。

本發明的吡蚜酮和異丙威泡騰片劑的制備方法，包括如下步驟：（1）、將吡蚜酮、異丙威、酸源物質、二氧化碳源物質、粘結劑、潤濕分散劑、崩解劑、潤滑劑經干燥、預混合后粗粉碎、再混合；再經氣流粉碎機粉碎后加入到錐形混合機中，使物料細度達到99%的物料能通過325目標準篩，即得一定細度干粉；（2）、在壓片機中，將步驟（1）所得干粉直接壓片制成藥片，即得吡蚜酮和異丙威的泡騰片劑。

????本發明中由于加入了不同成分的助劑，使得本發明具有活性組分含量高，環境污染小，崩解速度快，分散性能好及熱貯性能穩定等優點，在使用中殺蟲效能高，安全性好。