[發(fā)明專利]五氟磺草胺泡騰片劑及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310040443.9
• 申請(qǐng)日: 2013-02-02
• 公開（公告）號(hào): CN103098802A
• 公開（公告）日: 2013-05-15
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 閻工程;周斌;楊勇林;彭述明;曹希敏
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 廣東中迅農(nóng)科股份有限公司
• 主分類號(hào): A01N43/90
• 分類號(hào): A01N43/90;A01N25/34;A01P13/00
• 代理公司: 東莞市中正知識(shí)產(chǎn)權(quán)事務(wù)所 44231
• 代理人: 張漢青

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及農(nóng)藥領(lǐng)域，具體地說是一種五氟磺草胺泡騰片劑。

背景技術(shù)

五氟磺草胺，化學(xué)名稱：3-(2,2-二氟乙氧基)-N-(5,8-二甲氧基-[1,2,4]三唑并[1,5-C]嘧啶-2-基)-α,α,α-三氟甲苯基-2-磺酰胺?，

分子式：C₁₆H₁₄F₅N₅O₅S，

結(jié)?構(gòu)?式：

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五氟磺草胺為傳導(dǎo)型除草劑，經(jīng)莖葉、幼芽及根系吸收，通過木質(zhì)部和韌皮部傳導(dǎo)至分生組織，抑制植株生長(zhǎng)，使生長(zhǎng)點(diǎn)失綠，處理后7~14d頂芽變紅，壞死，2~4周植株死亡；本劑為強(qiáng)乙酰乳酸合成酶抑制劑，藥劑呈現(xiàn)較慢，需一定時(shí)間雜草才逐漸死亡。?

五氟磺草胺對(duì)水稻十分安全，2005年與2006年在美國(guó)對(duì)10個(gè)水稻品種于2~3葉期以70ga.i./hm2劑量噴施，結(jié)果無(wú)論是稻株高度、抽穗期及產(chǎn)量均無(wú)明顯差異，此表明所有品種均有較強(qiáng)抗耐性。當(dāng)超高劑量時(shí)，早期對(duì)水稻根部的生長(zhǎng)有一定的抑制作用，但迅速恢復(fù)，不影響產(chǎn)量。現(xiàn)在主要使用的劑型是液劑和懸浮劑。

泡騰片劑是近年來(lái)出現(xiàn)的一種新劑型，主要由原藥、載體、酸源、二氧化碳源、粘結(jié)劑、潤(rùn)濕分散劑、崩解劑和潤(rùn)滑劑組成，其特點(diǎn)是高效、污染少、貯運(yùn)方便、使用便捷，代表了農(nóng)藥新劑型和新使用技術(shù)的發(fā)展方向。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的就是克服現(xiàn)有技術(shù)中存在的環(huán)境污染、危害人體健康及使用成本高等缺點(diǎn)而開發(fā)的一種高含量，環(huán)保型，利用率高，而且便于使用的五氟磺草胺泡騰片劑。本發(fā)明更涉及到一種由本發(fā)明人自主開發(fā)的DMA除草劑增效劑，它能促進(jìn)雜草對(duì)有效成分的吸收，從提高有效成分的利用率，達(dá)到提高防效的目的。

????技術(shù)方案：一種五氟磺草胺的泡騰片劑，各組分的重量百分比為：五氟磺草胺?1～60%，潤(rùn)濕分散劑3～15%，酸源10～30%，二氧化碳源10～30%，崩解劑0～10%，粘結(jié)劑0～10%，潤(rùn)滑劑0～10%，增效劑0～10%，余量為載體。

所述的潤(rùn)濕分散劑選自十二烷基硫酸鈉、磺基琥珀辛酯鈉鹽、烷基丁二酸磺酸鹽、脂肪醇聚氧乙烯醚、烷基苯磺酸鈉、烷基萘磺酸鹽、烷基酚聚氧乙烯醚甲醛縮合物、木質(zhì)素磺酸鹽、聚羧酸鹽、萘磺酸鹽甲醛縮合物、對(duì)甲氧基脂肪酰胺基苯磺酸中的一種或幾種的組合。

所述的酸源選自檸檬酸、酒石酸、富馬酸、己二酸、丁二酸、枸櫞酸、蘋果酸中的一種。

所述的二氧化碳源選自碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸鉀、碳酸氫鉀、碳酸鈣中的一種或幾種的組合。

所述的崩解劑選自硫酸鈉、尿素、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素納、交聯(lián)聚維酮、淀粉、硫酸銨、氯化鈉、氯化鈣、膨潤(rùn)土中的一種或幾種的組合。

所述的粘結(jié)劑選自聚乙二醇、羧甲基纖維素、聚維酮、羥丙纖維素、蔗糖、海藻酸鈉、聚乙烯醇中的一種或幾種的組合。

所述的潤(rùn)滑劑選自硬脂酸鎂、滑石粉、月桂酸硫酸鈉、麥子淀粉、預(yù)膠化淀粉中一種或幾種的組合。

所述的增效劑為DMA、細(xì)胞分裂素、吲哚乙酸、蕓苔素內(nèi)酯中的一種或或幾種的組合。

所述的載體選自高嶺土、硅藻土、輕質(zhì)碳酸鈣、白炭黑、凹凸棒土、膨潤(rùn)土、淀粉中的一種或幾種的組合。

所述五氟磺草胺的泡騰片劑的制備方法，包括如下步驟：（1）、將五氟磺草胺、潤(rùn)濕分散劑、酸源物質(zhì)、二氧化碳源物質(zhì)、粘結(jié)劑、崩解劑、潤(rùn)滑劑、增效劑經(jīng)干燥、預(yù)混合后粗粉碎、再混合；再經(jīng)氣流粉碎機(jī)粉碎后加入到錐形混合機(jī)中，使物料細(xì)度達(dá)到99%的物料能通過325目標(biāo)準(zhǔn)篩，即得一定細(xì)度干粉；（2）、在壓片機(jī)中，將步驟（1）所得干粉直接壓片制成藥片，即得五氟磺草胺泡騰片劑。

本發(fā)明有益效果：本發(fā)明體積小，運(yùn)輸和儲(chǔ)存十分方便，本發(fā)明所獲得產(chǎn)品為片劑在水中產(chǎn)生氣泡，片劑逐漸崩解，崩解后五氟磺草胺均勻地分散到水中，既可噴霧施用于各種作物，也可以直接拋施到水稻田中，不需要專門的藥械。

具體實(shí)施方式