[發(fā)明專利]抗焦慮并促進(jìn)睡眠的藥物組合物

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310037765.8
• 申請(qǐng)日: 2013-01-31
• 公開（公告）號(hào): CN103083421A
• 公開（公告）日: 2013-05-08
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 葉小利;李學(xué)剛
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 西南大學(xué);李學(xué)剛
• 主分類號(hào): A61K36/718
• 分類號(hào): A61K36/718;A61P25/20;A61P25/22;A61K33/14
• 代理公司: 北京同恒源知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11275
• 代理人: 趙榮之

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于制藥領(lǐng)域，涉及一種藥物組合物。

背景技術(shù)

焦慮癥是一種以持續(xù)性緊張、擔(dān)心、恐懼或發(fā)作性驚恐為特征的情緒障礙，伴有植物神經(jīng)系統(tǒng)癥狀和運(yùn)動(dòng)不安等行為特征，包括廣泛性焦慮癥（慢性焦慮癥）和發(fā)作性驚恐狀態(tài)（急性焦慮癥）。焦慮癥在中醫(yī)中歸屬于情志病范疇，被認(rèn)為是由于情志不舒、氣機(jī)郁滯所引起。多思善慮容易傷脾，進(jìn)而易引發(fā)血、痰、熱、食等的郁結(jié)，因此，焦慮癥往往伴發(fā)多種軀體癥狀。例如，患焦慮癥的患者都有程度不同的睡眠障礙，又稱焦慮性失眠，以入睡困難為最突出的臨床癥狀，還有頻繁覺(jué)醒、體虛多夢(mèng)、夢(mèng)中驚醒后出現(xiàn)恐懼感等癥狀。對(duì)于焦慮癥，中醫(yī)提倡治療與調(diào)理相結(jié)合，疏肝、益腎、健脾，寧心安神，調(diào)理氣血，平衡陰陽(yáng)；同時(shí)，改善腦組織的營(yíng)養(yǎng)狀態(tài)，消除神經(jīng)細(xì)胞因能量消耗而產(chǎn)生的功能紊亂，以達(dá)到降低大腦皮層的病態(tài)興奮性、改善睡眠、調(diào)節(jié)機(jī)體功能的目的。現(xiàn)代醫(yī)學(xué)對(duì)于焦慮癥及其引起的焦慮性失眠尚無(wú)理想的治療方法，長(zhǎng)期以來(lái)多應(yīng)用鎮(zhèn)靜、安眠藥物如安定、丁螺環(huán)酮、氟西汀等，雖對(duì)癥狀有一定的改善作用，但仍存在著療效反跳和藥物毒副作用等問(wèn)題，效果不佳。

發(fā)明內(nèi)容

有鑒于此，本發(fā)明的目的在于提供一種抗焦慮并促進(jìn)睡眠的藥物組合物，配方先進(jìn)，組分之間具有協(xié)同增效作用，抗焦慮和促進(jìn)睡眠效果明顯，且制備方法簡(jiǎn)單。

為達(dá)到上述目的，本發(fā)明提供如下技術(shù)方案：

抗焦慮并促進(jìn)睡眠的藥物組合物，按重量份計(jì)由以下原料制成：黃連40~98份、肉桂1~50份和氯化鈉0.1~30份；

其制備方法為：將肉桂粉碎成10~5000目的粉末，備用；將黃連用水、甲醇水溶液、乙醇水溶液、甲醇或乙醇提取，提取液回收溶劑并濃縮至密度為1.10~1.40?g/mL，加入氯化鈉，結(jié)晶12~72小時(shí)，60~100℃干燥，得黃連提取物-氯化鈉復(fù)合體，再將該復(fù)合體與肉桂粉混合均勻，即得抗焦慮并促進(jìn)睡眠的藥物組合物。

黃連為毛茛科植物黃連Coptis?chinensis?Franch、三角葉黃連Coptis?deltoidea?C.Y.?Cheng?et?Hsiao或云連?Coptis?teeta?Wall.的干燥根莖，味苦，性寒，歸心、脾、胃、肝、膽、大腸經(jīng)，具有清熱燥濕，瀉火解毒的功效。肉桂為樟科植物肉桂Cinnamomum?cassia?Presl的干燥樹皮，味辛、甘，性大熱，歸腎、脾、心、肝經(jīng)，具有補(bǔ)火助陽(yáng)，引火歸元，散寒止痛，溫通經(jīng)脈的功效。本發(fā)明中，以黃連為君藥，將其與肉桂合理配伍，再輔以適當(dāng)比例的氯化鈉，三者協(xié)同增效，抗焦慮和促進(jìn)睡眠效果明顯，不僅優(yōu)于黃連、肉桂和氯化鈉中任一種的單獨(dú)作用，也優(yōu)于黃連和肉桂的聯(lián)合作用。

以黃連提取物代替黃連與肉桂和氯化鈉混合制備抗焦慮和促進(jìn)睡眠的藥物組合物，不僅有利于黃連活性成分的吸收，起效速度快，生物利用度高，抗焦慮和促進(jìn)睡眠的效果更好，而且，所得藥物組合物的有效成分含量增加而體積顯著減小，既利于后續(xù)制劑，又利于患者攜帶和服用，依從性好。

研究中還發(fā)現(xiàn)，將黃連提取液直接回收溶劑后得到的提取物為粘稠膏狀物，一方面，干燥時(shí)容易結(jié)塊，導(dǎo)致干燥時(shí)間延長(zhǎng)，活性成分損失嚴(yán)重；另一方面，干燥后結(jié)塊、發(fā)硬的黃連提取物必須經(jīng)粉碎后才能與肉桂粉和氯化鈉混勻。而將黃連提取液回收部分溶劑并濃縮至密度為1.10~1.40?g/mL，加入氯化鈉并放置一定時(shí)間后，稠膏會(huì)轉(zhuǎn)變成顆粒狀結(jié)晶，不僅容易干燥，縮短干燥時(shí)間，避免活性成分的損失，而且干燥后變?yōu)榕钏傻念w粒狀固體，不需粉碎即可直接與肉桂粉混合制備抗焦慮并促進(jìn)睡眠的藥物組合物，縮短生產(chǎn)周期、降低生產(chǎn)成本。

所述抗焦慮并促進(jìn)睡眠的藥物組合物的優(yōu)選配方如下：

優(yōu)選配方1：按重量份計(jì)由黃連98份、肉桂1份和氯化鈉0.1份制成。

優(yōu)選配方2：按重量份計(jì)由黃連40份、肉桂50份和氯化鈉10份制成。

優(yōu)選配方3：按重量份計(jì)由黃連40份、肉桂30份和氯化鈉30份制成。

優(yōu)選配方4：按重量份計(jì)由黃連90份、肉桂9份和氯化鈉0.2份制成。

其中，優(yōu)選配方4為最佳配方。

所述抗焦慮并促進(jìn)睡眠的藥物組合物的優(yōu)選制備方法如下：