[發(fā)明專利]用于核酸固相合成的接頭和載體無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201310035432.1 | 申請日： | 2013-01-30 |
| 公開（公告）號： | CN103224502A | 公開（公告）日： | 2013-07-31 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 塚本真幸;鈴木紀(jì)尊;早川芳宏;前田惠里;森健二郎;味吞憲二郎 | 申請（專利權(quán)）人： | 日東電工株式會社;國立大學(xué)法人名古屋大學(xué) |
| 主分類號： | C07D493/22 | 分類號： | C07D493/22;C40B80/00;C07H21/04;C07H1/00;C40B50/18;C40B40/06;C08F12/08;C08F8/14 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 劉健;楊思捷 |
| 地址： | 日本大阪府茨*** | 國省代碼： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 用于 核酸 相合 接頭 載體 | ||
1.用于核酸固相合成的接頭，包括由下式代表的化合物
其中
X1和X2各自獨立地是能夠通過酸解離的羥基保護基團，
L1和L2各自獨立地是能夠通過堿裂解的連接部分，
R1?-?R6各自獨立地是氫原子；任選地被C1-6烷氧基取代的C1-6烷基；C1-6烷氧基；C1-7酰基；單或雙-?C1-6烷基氨基；或鹵素原子，或
R2?和R5和與之鍵合的碳原子連接在一起以形成3元至8元的碳環(huán)或雜環(huán)，所述碳環(huán)或雜環(huán)各自任選地被選自如下的取代基所取代：(1)氧代基，(2)任選地被C1-6烷氧基取代的C1-6烷基，和(3)任選地被C1-6烷氧基-羰基取代的苯基。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的接頭，其中L1和L2中至少一個可以被連接至載體而用于核酸固相合成。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的接頭，其中X1和X2是二甲氧基三苯甲基。
4.用于核酸固相合成的載體，其具有由下式代表的結(jié)構(gòu)
其中
X1和X2各自獨立地是能夠通過酸解離的羥基保護基團，
L1和L2各自獨立地是能夠通過堿裂解的連接部分，
Sp是固相載體，
R1?-?R6各自獨立地是氫原子；任選地被C1-6烷氧基取代的C1-6烷基；C1-6烷氧基；C1-7酰基；單或雙-?C1-6烷基氨基；或鹵素原子，或
R2?和R5和與之鍵合的碳原子連接在一起以形成3元至8元的碳環(huán)或雜環(huán)，所述碳環(huán)或雜環(huán)各自任選地被選自如下的取代基所取代：(1)氧代基，(2)任選地被C1-6烷氧基取代的C1-6烷基，和(3)任選地被C1-6烷氧基-羰基取代的苯基。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的載體，其中L1是琥珀酰基。
6.根據(jù)權(quán)利要求4或5所述的載體，其中L1和L2是琥珀酰基。
7.根據(jù)權(quán)利要求4-6中任一項所述的載體，其中X1和X2是二甲氧基三苯甲基。
8.根據(jù)權(quán)利要求4-7中任一項所述的載體，其中Sp是由多孔性合成聚合物顆粒或多孔性玻璃顆粒組成的固相載體。
9.產(chǎn)生核酸的方法，包括在根據(jù)權(quán)利要求4-8中任一項所述的載體上進行核酸合成反應(yīng)的步驟。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的產(chǎn)生方法，其中通過固相亞磷酰胺方法進行所述核酸合成反應(yīng)。
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