[發明專利]一種脂肪酸-姜黃素衍生物的綴合物及其應用

有效

• 申請號: 201310035360.0
• 申請日: 2013-01-29
• 公開（公告）號: CN103127522A
• 公開（公告）日: 2013-06-05
• 發明（設計）人: 蔣福升;丁志山;金波;高承賢;劉楠楠;俞婷婷
• 申請（專利權）人: 浙江中醫藥大學
• 主分類號: A61K47/48
• 分類號: A61K47/48;A61K31/12;A61K9/10;A61P35/00
• 代理公司: 杭州天正專利事務所有限公司 33201
• 代理人: 黃美娟;冷紅梅

1.一種脂肪酸-姜黃素衍生物的綴合物，結構如式（I）所示：

式（I）中：

R₁和R₂彼此獨立為下列之一：硝基、氨基、C1~C4烷氧基或二低級烷基氨基；

R₃和R₄彼此獨立為下列之一：氫、鹵素或硝基；

R₅為C12~C22脂肪鏈。

2.如權利要求1所述的脂肪酸-姜黃素衍生物的綴合物，其特征在于：R₁和R₂為C1~C4烷氧基，R₃和R₄為氫，R₅為C18~C22多不飽和脂肪鏈。

3.如權利要求1所述的脂肪酸-姜黃素衍生物的綴合物，其特征在于：R₁和R₂為甲氧基，R₃和R₄為氫，R₅為ω-3多不飽和脂肪酸鏈。

4.權利要求1所述的綴合物在制備抗腫瘤藥物中的應用。

5.如權利要求4所述的應用，其特征在于所述藥物制成納米制劑，所述納米制劑由如下方法制得：將式（I）綴合物與適量載體mPEG_n-PLGA微粒溶于有機溶劑中得到有機相，其中m表示單甲氧基，n表示PEG分子量，將有機相注入到含有輔料的水相中，得到的混合液減壓除去有機相，過0.22μm濾膜，得到含有納米粒的混懸液；所述有機溶劑為丙酮或四氫呋喃；所述輔料為聚乙二醇、吐溫或泊洛沙姆。

6.如權利要求5所述的應用，其特征在于：所述mPEG_n-PLGA為mPEG₂₀₀₀-PLGA，分子量為50KDa，PLGA為乳酸和羥基乙酸摩爾比50:50的聚合物。