[發明專利]一種絞股藍提取物及其制備治療腫瘤藥物的用途

在審

• 申請號: 201310033188.5
• 申請日: 2013-01-29
• 公開（公告）號: CN103169725A
• 公開（公告）日: 2013-06-26
• 發明（設計）人: 樸香蘭;劉慧敏;陳道金
• 申請（專利權）人: 中央民族大學
• 主分類號: A61K31/704
• 分類號: A61K31/704;A61K36/424;A61P35/00;A61P35/02;C12P33/20;C12R1/225
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技術領域

本發明涉及一種富含達木林A、達木林B、gypenoside?L和gypenosideLI的絞股藍(Gynostemma?pentaphyllum)提取物，該提取物的制備方法，以及該提取物和這4種皂苷類化合物在制備抗腫瘤藥物中的用途。?

背景技術

皂苷(saponin)是天然物質中一類重要的化學成分，具有多種生物活性和藥理活性，如抗腫瘤、抗真菌、防治心血管疾病、降血糖、增加免疫調節等^[1]，因此含有皂苷類成分天然物質的應用很廣。絞股藍和人參中都因富含達瑪烷型皂苷表現出強的生物活性。研究發現，皂苷中糖的數量以及取代位置不同時，其產生的生物活性也會大有不同。如，3位和20位各連有兩個糖的人參皂苷Rb1具有營養神經、保護心肌、改善記憶力、抗衰老、抗氧化、保用等作用^[2-4]，而3位上只有一個糖的人參皂苷Rh2和3位連有兩個糖的Rg3卻具有良好地抗腫瘤活性^[5，6]。因此，對化合物進行合理的結構修飾可創造巨大的經濟效益^[7，8]。目前利用生物轉化方法獲取生物活性強的皂苷的研究也是一個熱點^[9]。?

絞股藍為葫蘆科(Cucurbitaceae)絞股藍屬(Gynostemma)絞股藍Gynostemmapentaphyllum(Thunb.)Makino的全草^[10]，具有清熱解毒，止咳祛痰等功能。由于絞股藍中含有與人參相似的達瑪烷類皂苷，又被冠予“南方人參”、“第二人參”的美譽^[11]。?

近年來，許多研究表明，人參屬植物中抗癌活性與低極性、稀有或微量人參皂苷直接相關，如稀有人參皂苷Rh2、Rg3、Rb3等藥效更為珍貴，在某些難治性疾病腫瘤治療方面顯示獨特的療效^[12，13]。但是在天然植物中人參皂苷Rb1含量較高，而Rg3、Rh2、Compand?K等含量甚微。同樣，絞股藍中最主要的藥效成分也是皂苷類成分。絞股藍中的gypenosidc?L、gypenosideLI、達木林A及達木林B也具有抑制癌細胞增殖作用，但它們在絞股藍中的含量甚微^[14]，是強活性的稀有絞股藍皂苷。對于這些有較強活性的稀有皂苷來說，它們的來源有限而且在植物體內含量較低。如果用傳統方法進行分離，不但耗費大量的藥用資源，而且得率也很低。因此，如何提高稀有活性成分的含量或獲得更有活性的成分已經成為現代藥學研究的重點。?

利用微生物，對絞股藍總提物進行成分轉化。發現微生物轉化產物與原植物相比，具有?更強的抗腫瘤活性。利用微生物轉化后得到更多強抗腫瘤活性的稀有絞股藍皂苷，為尋找高效低毒的抗癌藥提供了理論依據。?

參考文獻：?

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