[發明專利]飽和胺類化合物在制備抗輻射損傷藥物中的應用

有效

• 申請號: 201310030532.5
• 申請日: 2013-01-25
• 公開（公告）號: CN103110613A
• 公開（公告）日: 2013-05-22
• 發明（設計）人: 裴雪濤;李艷華;王思涵;張靜;姚海雷;師偉;岳文
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍軍事醫學科學院野戰輸血研究所
• 主分類號: A61K31/132
• 分類號: A61K31/132;A61P17/16;A61P39/00
• 代理公司: 北京清亦華知識產權代理事務所(普通合伙) 11201
• 代理人: 李志東

技術領域

本發明涉及化合物的新用途，具體地，涉及飽和胺類化合物在制備抗輻射損傷藥物中的應用。

背景技術

隨著社會的發展，原子能的發展給國防及人類的生產生活帶來了許多便利，然而，與此同時，核能輻射也給當今世界帶來了巨大的危害或者潛在的安全隱患，給人類的健康及安全帶來了嚴峻的挑戰。這是因為，輻射嚴重危害人體的健康：其可以直接作用于DNA、蛋白質及酶類，引起電離激發化學鍵斷裂，使分子變性和細胞結構破壞；也可以作用于機體內水分子，使其發生電離和激發，產生大量的具有強氧化性能的自由基，間接使組織細胞變性、壞死，以致機體代謝紊亂，引起腸道、造血組織、神經、免疫和內分泌系統的功能障礙等一系列病變。人體長期接受射線輻照，容易引起頭昏乏力、記憶力減退、心悸失眠多夢、毛發脫落、皮膚干燥、骨關節酸痛、晶狀體混濁、肝臟腫大、齒齦出血和咳嗽等癥狀。此外，目前放射治療已經成為惡性腫瘤以及一些良性疾病的重要治療手段，但由于輻射對正常組織的損傷，放射治療仍然備受限制。因此，加強核輻射損傷防護及救治研究意義重大。

然而，目前的抗輻射藥物研究仍有待改進。

發明內容

本發明旨在至少解決現有技術中存在的技術問題之一。為此，本發明的一個目的在于提出一種能夠用于制備抗輻射損傷藥物的化合物。具體地，本發明提供了飽和胺類化合物的新用途——在制備抗輻射損傷藥物中的應用。

需要說明的是，本發明是基于發明人的下列發現而完成的：

現階段，人們在探索人工合成化合物、天然藥物和生物因子的抗輻射作用，及相應的基礎整理和研究方面取得了一定進展，已發現的輻射防護劑即抗輻射損傷藥物的種類主要有多糖類、酚類、激素類、維生素類、核酸前體物質、傳統藥膳、有機酸類、酯類、肽類等。但是，目前的抗輻射藥物研究仍有待改進。

而發明人在研究工作中發現，飽和胺類化合物（代號TA01）可以促進輻射損傷的造血系統恢復，能夠提高輻射損傷小鼠外周血中白細胞（WBC）、紅細胞（RBC）、血小板（PLT）的含量，提高骨髓中總有核細胞數，以及骨髓造血干/祖細胞的數量（CFU數和CFU-G、CFU-GM、CFU-MK數），并且對輻射損傷小鼠的腸、肝、肺組織都有很好的修復作用，能夠明顯提高輻射損傷小鼠的存活率。

由此，根據本發明的一個方面，本發明提供了飽和胺類化合物在制備抗輻射損傷藥物中的應用。從而，基于上述飽和胺類化合物的新用途，可以利用飽和胺類化合物（代號TA01）制備抗輻射損傷藥物，進而通過對具輻射損傷的人或動物給予該抗輻射損傷藥物，能夠有效修復受損細胞和組織。具體地，可以促進輻射損傷的造血系統恢復，即提高外周血中WBC、RBC、PLT的含量，骨髓中總有核細胞數，以及骨髓造血干/祖細胞的數量（CFU數和CFU-G、CFU-GM、CFU-MK數），并且能夠對受損的腸、肝、肺組織進行修復。

另外，根據本發明上述實施例的飽和胺類化合物的新用途還可以具有如下附加的技術特征：

根據本發明的實施例，該飽和胺類化合物具有如下式I所示的分子式：

其中，R₁=H、CH₃或CH₂CH₃，R₂=H、CH₃或CH₂CH₃。

具體地，根據本發明的一個實施例，R₁=R₂=CH₃，則該飽和胺類化合物命名為三（2-（二甲氨基）乙基）胺。

根據本發明的又一個實施例，R₁=R₂=H，則該飽和胺類化合物命名為N1,N1-二（2-氨基乙基）乙烷-1,2-二胺。

根據本發明的另一個實施例，R₁=H，R₂=CH₃，則該飽和胺類化合物命名為N1-甲基-N2,N2-二（2-（甲基氨基）乙基）乙烷-1,2-二胺。

根據本發明的再一個實施例，R₁=H，R₂=CH₂CH₃，則該飽和胺類化合物命名為N1-乙基-N2,N2-二（2-（乙基氨基）乙基）乙烷-1,2-二胺。