[發(fā)明專(zhuān)利]一種定位速釋生物粘附劑及其應(yīng)用

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310029525.3
• 申請(qǐng)日: 2013-01-28
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN103070844A
• 公開(kāi)（公告）日: 2013-05-01
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 萬(wàn)平
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 萬(wàn)平
• 主分類(lèi)號(hào): A61K9/36
• 分類(lèi)號(hào): A61K9/36;A61K9/32;A61K9/52;A61K9/16;A61K45/00;A61K47/38;A61K47/36;A61K47/34;A61K47/32;A61P3/04;A61P3/10;A61P1/04;A61P39/00
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• 代理人: 暫無(wú)信息

1.一種定位速釋生物粘附劑，其特征在于用生物相容的生物粘附材料制備成微粒，外加速釋崩解劑，壓片后腸溶包衣，或?qū)⑽⒘Ｄc溶包衣，或填充至腸溶空心膠囊，或生物粘附材料、速釋崩解劑等附加劑直接壓片后腸溶包衣，服用后粘附覆蓋十二指腸及空腸上段粘膜，可以預(yù)防或/和治療糖尿病和肥胖病、減弱酒精吸收，也可預(yù)防或/和治療十二指腸炎癥或/和潰瘍。

2.一種定位速釋生物粘附劑，其特征在于用生物相容的生物粘附材料制備成微粒，外加速釋崩解劑，壓片后胃溶包衣，或?qū)⑽⒘Ｎ溉馨?，或填充至胃溶空心膠囊，或生物粘附材料、速釋崩解劑等附加劑直接壓片后胃溶包衣，服用后粘附覆蓋胃粘膜，可以減弱胃部酒精吸收、預(yù)防或/和治療肥胖病，也可預(yù)防或/和治療胃炎或/和潰瘍。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的定位速釋生物粘附劑，其中生物相容的生物粘附材料包括但不限于卡波姆(CP)、羥丙基甲基纖維素(HPMC)、羥丙基纖維素(HPC)、乙二胺改性聚乳酸(EMPLA)、聚四氟乙烯、聚乳酸-羥基乙酸(PLGA)、聚乳酸-己內(nèi)酯(PCL-b-LA)、聚ε-己內(nèi)酯(PCL)、硅油、硅橡膠、聚酯-聚醚共聚物、接枝聚乳酸、明膠、白芨膠、海藻酸鹽、纖維素衍生物、殼聚糖、外源凝集素(植物血凝素)、西紅柿凝集素、N-(2-羥丙基)甲基丙烯胺共聚物等材料。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的定位速釋生物粘附劑，其中速釋崩解劑包括但不限于聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纖維素鈉CMC-Na、羧甲基纖維素鈣、羧甲基淀粉鈉CMS-Na、微晶纖維素、低取代羥丙纖維素、硬脂酸鎂、海藻酸鹽、預(yù)凝膠淀粉、葡聚糖等材料及其交聯(lián)。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的定位速釋生物粘附劑，其中腸溶包衣材料包括但不限于Eudragit?L型、Eudragit?S型、鄰苯二甲酸醋酸纖維素(CAP)、1,2,4-苯三甲酸醋酸纖維素(CAT)、琥珀酸醋酸纖維素(CAS)、鄰苯二甲酸羥丙基甲基纖維素(HPMCP)、l,2,4-苯三甲酸羥丙基甲基纖維素(HPMCT)、琥珀酸醋酸羥丙基甲基纖維素(HPMCAS)、PAVHB、海藻酸鈣、乙醇接枝苯乙烯馬來(lái)酸酐共聚物、殼聚糖、海藻酸鈉、pH敏感水凝膠聚甲基丙烯酸(PMAA)、瓜膠/聚丙烯酸(GG/PAA)、丙烯酸和丙烯酰胺共聚接枝半纖維素水凝膠、羧甲基殼聚糖水凝膠(CMCSG)、甲基丙烯酸多聚物、乙基纖維素、歐巴代、丙烯酸樹(shù)脂II號(hào)III號(hào)及Ⅳ號(hào)等材料。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的定位速釋生物粘附劑，其微粒的制備包括但不限于溶劑揮發(fā)法、噴霧干燥法、相分離法、電噴法和聲波激發(fā)霧化法等方法；其制備步驟可以是a用生物相容的生物粘附材料制備成微粒，外加速釋崩解劑等附加劑，壓片，腸溶包衣；b用生物相容的生物粘附材料制備成微粒，將該微粒直接腸溶包衣；c用生物相容的生物粘附材料制備成微粒，將該微粒與附加劑一起填充至腸溶空心膠囊；d用生物相容的生物粘附材料制備成微粒，將該微粒與速釋崩解劑等附加劑一起直接壓片，腸溶包衣。

7.根據(jù)權(quán)利要求2所述的定位速釋生物粘附劑，其中生物相容的生物粘附材料包括但不限于卡波姆(CP)、羥丙基甲基纖維素(HPMC)、羥丙基纖維素(HPC)、乙二胺改性聚乳酸(EMPLA)、聚四氟乙烯、聚乳酸-羥基乙酸(PLGA)、聚乳酸-己內(nèi)酯(PCL-b-LA)、聚ε-己內(nèi)酯(PCL)、硅油、硅橡膠、聚酯-聚醚共聚物、接枝聚乳酸、明膠、白芨膠、海藻酸鹽、纖維素衍生物、殼聚糖、外源凝集素(植物血凝素)、西紅柿凝集素、N-(2-羥丙基)甲基丙烯胺共聚物等材料。

8.根據(jù)權(quán)利要求2所述的定位速釋生物粘附劑，其中速釋崩解劑包括但不限于聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纖維素鈉CMC-Na、羧甲基纖維素鈣、羧甲基淀粉鈉CMS-Na、微晶纖維素、低取代羥丙纖維素、硬脂酸鎂、海藻酸鹽、預(yù)凝膠淀粉、葡聚糖等材料及其交聯(lián)。

9.根據(jù)權(quán)利要求2所述的定位速釋生物粘附劑，其中胃溶包衣材料包括但不限于羥丙基甲基纖維素(HPMC)、甲基纖維素(MC)、聚乙烯醇(PVA)、羥丙基纖維素(HPC)、聚乙二醇(PEG)、聚乙烯縮乙醛二乙胺醋酸酯(AEA)、Eudragit?E型、胃溶型丙烯酸樹(shù)脂等材料。