[發明專利]一種非布索坦藥物共晶及其制備方法有效
| 申請號： | 201310028420.6 | 申請日： | 2013-01-24 |
| 公開（公告）號： | CN103044353A | 公開（公告）日： | 2013-04-17 |
| 發明（設計）人： | 羅亞楠;張婷;蘇紅敏 | 申請（專利權）人： | 吉林三善恩科技開發有限公司 |
| 主分類號： | C07D277/56 | 分類號： | C07D277/56;C07D213/803 |
| 代理公司： | 長春吉大專利代理有限責任公司 22201 | 代理人： | 張景林;劉喜生 |
| 地址： | 132011 吉林省吉*** | 國省代碼： | 吉林;22 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 非布索坦 藥物 及其 制備 方法 | ||
1.一種非布索坦藥物共晶，其特征在于：該藥物共晶是以非布索坦作為藥物活性成分，以異煙酸為前驅體，其空間群為單斜晶系，一個異煙酸分子（1）和兩個非布索坦分子（2）分別通過氫鍵結合在一起構成非布索坦藥物共晶的基本結構單元，其中異煙酸分子中羧基上的一個O原子作為氫鍵給與體，一個非布索坦分子中噻唑上的N原子作為氫鍵接受體而形成一個氫鍵；另一個非布索坦分子中羧基上的O原子作為氫鍵的給與體，異煙酸分子中羧基上的另一個O原子作為氫鍵接受體而形成氫鍵；其軸長a=8.085～8.485，b=28.021～28.421，c=9.440～9.840，軸角α=90.00，β=106.78～107.18，γ=90.00；XRD譜特征峰值出現在5.94°～6.64°，12.20°～12.60°，15.19°～16.19°，24.71°～25.51°，25.57°～26.27，26.44°～27.04°。
2.權利要求1所述的非布索坦藥物共晶的制備方法，其步驟如下：
(1)將0.06～0.08mmol非布索坦、0.15～0.17mmol異煙酸和4～5mL乙酸乙酯一同放入反應容器中，在密閉條件下置于攪拌器上攪拌1～3h，使非布索坦與異煙酸充分的反應；
(2)用錫箔紙封住容器口，用針在錫箔紙上扎幾個小孔，靜置揮發5～7天后，容器中開始析出無色透明塊狀晶體，即非布索坦藥物共晶。
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