[發(fā)明專利]紫果西番蓮莖及葉提取物及其藥物組合物與抗抑郁作用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310028414.0
• 申請(qǐng)日: 2013-01-25
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN103040882A
• 公開(kāi)（公告）日: 2013-04-17
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 胡江苗;周俊;尚建華;王聰;趙云麗;許鳳清;楊柳;崔娟;劉玉清;譚仕杰
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 中國(guó)科學(xué)院昆明植物研究所
• 主分類號(hào): A61K36/185
• 分類號(hào): A61K36/185;A61K31/7048;A61K31/7032;A61P25/24;A61P25/22;A61P25/20;A23L1/30;A61K127/00;A61K135/00
• 代理公司: 昆明協(xié)立知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 53108
• 代理人: 馬曉青

技術(shù)領(lǐng)域：

本發(fā)明屬于藥品技術(shù)領(lǐng)域，具體的說(shuō)，涉及由紫果西番蓮莖葉提取物，其進(jìn)一步的活性化合物，其藥物組合物，它們的制備方法，以及它們?cè)谥苽淇挂钟羲幬镏械膽?yīng)用。

背景技術(shù)：

西番蓮屬(Passiflora)為西番蓮科?(Passifloraceae)最大的屬，全屬植物約有400余種，該屬植物均為多年生草本或木質(zhì)藤本，其中可以食用的約有60余種，大都原產(chǎn)于熱帶美洲地區(qū)，其余種類多數(shù)產(chǎn)于亞洲熱帶地區(qū)，《中國(guó)植物志》記載有20種2變種。我國(guó)于1913年從菲律賓將該屬植物引入臺(tái)灣種植，目前在臺(tái)灣、福建、廣東、廣西和云南等省(區(qū))都有栽培，引種栽培的主要有紫果西番蓮(Passiflora?edulis)和黃果西番蓮(Passiflora?edulis?f.?flovicarpa)以及它們的雜交種，其果實(shí)人稱雞蛋果、百香果，營(yíng)養(yǎng)豐富，是一種滋補(bǔ)健身的水果，果汁加工業(yè)也在我國(guó)多地開(kāi)展。西番蓮屬植物全草藥用價(jià)值廣泛，1569年，西班牙研究人員Monardus在秘魯發(fā)現(xiàn)該屬植物并作為藥用植物進(jìn)行開(kāi)發(fā)。

焦慮和抑郁是目前發(fā)病率越來(lái)越高的疾病之一，容易導(dǎo)致患者精神恍惚，工作效率低下，嚴(yán)重的有自殺的傾向。目前還缺乏非常有效的藥物治療，心理治療與自我調(diào)節(jié)為主要方式。迄今，現(xiàn)有技術(shù)中未有紫果西番蓮提取物及其活性化合物作為治療焦慮和抑郁的藥物活性的報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容：

本發(fā)明目的在于提供一種由紫果西番蓮莖葉提取物，其進(jìn)一步的活性化合物，其藥物組合物，它們的制備方法，以及它們?cè)谥苽淇挂钟羲幬镏械膽?yīng)用。

下面的技術(shù)方案是用以實(shí)現(xiàn)本發(fā)明的上述目的的：

一種紫果西番蓮莖及葉提取物，用下述方法提取獲得：紫果西番蓮莖葉采收后晾干，打成粗粉，用60%~85%乙醇回流提取，濾出乙醇后回收乙醇，得到提取物浸膏水混懸液，石油醚或乙酸乙酯萃取脫脂；剩余水相用大孔樹(shù)脂負(fù)載，水沖至無(wú)色，再以50%~95%乙醇洗脫，得到總提取物富含三萜及黃酮類化合物的活性提取部位。

如上所述的紫果西番蓮莖及葉提取物，是以下述結(jié)構(gòu)式所示的化合物環(huán)阿爾廷烷型三萜和黃酮及其苷類化合物為主要成分，

其中，R₁~R₄為氫原子、羥基、各種糖等形成的苷元及其苷類物質(zhì)。

如上所述的紫果西番蓮莖及葉提取物，是以下述的化合物1、2、3單個(gè)成分或者三個(gè)成分的總含量為質(zhì)量指標(biāo)：化合物1和2相加的含量不低于0.5%，或者化合物3的含量不低于0.2%，或者化合物1和2和3相加的總含量不低于1.5%，上述含量以質(zhì)量百分?jǐn)?shù)為單位，

制備上述紫果西番蓮莖及葉提取物的方法，取紫果西番蓮莖葉，晾干，打成粗粉，用60%~85%乙醇回流提取，濾出提取液后回收乙醇，得到提取物水混懸液，用石油醚或乙酸乙酯萃取脫脂，剩余水相用大孔樹(shù)脂負(fù)載，水沖至無(wú)色，再以50%~95%乙醇洗脫，得到總提取物富含三萜及黃酮的活性提取部位。

一種抗抑郁中藥組合物，含有治療有效量的上述的紫果西番蓮莖及葉提取物及可藥用載體。

上述的紫果西番蓮莖及葉提取物在制備抗抑郁藥物中的應(yīng)用。

一種抗抑郁中藥組合物，含有治療有效量的以上述的紫果西番蓮莖及葉提取物進(jìn)一步純化獲得的下述化合物1或2或3及可藥用載體，

制備上述中藥組合物的方法，取紫果西番蓮莖葉，晾干，打成粗粉，用60%~85%乙醇回流提取，濾出乙醇后回收乙醇，得到提取物浸膏；將浸膏分散在水中，石油醚或乙酸乙酯萃取脫脂；剩余水相用大孔樹(shù)脂負(fù)載，水沖至無(wú)色，再以50%~95%乙醇洗脫，得到總提取物富含三萜及黃酮的活性提取部位；經(jīng)200-300目，氯仿-甲醇，10:1-1:1反復(fù)硅膠柱層析、甲醇凝膠柱層析、Rp-18，Rp-8gel，甲醇：水=8:2~5:5反相柱層析得到化合物1、2、3，最后加入藥物常規(guī)輔劑得中藥組合物。

上述的中藥組合物在制備抗抑郁藥物中的應(yīng)用。

上述的中藥組合物中活性化合物1或2或3在制備抗抑郁藥物中的應(yīng)用。

本發(fā)明由紫果西番蓮莖或葉制備具有鎮(zhèn)靜抗抑郁作用的相關(guān)藥品保健品或食品補(bǔ)充品。紫果西番蓮莖葉為果品工業(yè)的副產(chǎn)物，原料易得，主要化學(xué)成分為環(huán)阿爾廷烷型三萜(Cyclopassiflosides)與黃酮(chrysin)及其苷類物質(zhì)，其總提物具有鎮(zhèn)靜抗抑郁活性；其中三個(gè)量大主要化學(xué)成分化合物1、2、3也顯示抗抑郁活性，可以用開(kāi)發(fā)產(chǎn)品作質(zhì)量指標(biāo)。