[發(fā)明專利]一種人工熊膽粉及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310027917.6
• 申請(qǐng)日: 2013-01-25
• 公開（公告）號(hào): CN103040869A
• 公開（公告）日: 2013-04-17
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 何祖新;王茹茹;冉東
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 成都康奧藥物研究所
• 主分類號(hào): A61K35/413
• 分類號(hào): A61K35/413;A61P25/08;A61P29/00;A61P29/02;A61P31/04;A61K31/575
• 代理公司: 成都高遠(yuǎn)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 51222
• 代理人: 李高峽;全學(xué)榮

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種人工熊膽粉，屬藥物領(lǐng)域。

背景技術(shù)

天然熊膽為熊科動(dòng)物黑熊（Selensretosthibetsunscuvier）或棕熊（vrsusactos?L.）的干燥膽囊，為貴重中藥材。其質(zhì)量優(yōu)劣分為“金膽”、“鐵膽”、“菜花膽”，以金膽為上品。李時(shí)珍《本草綱目》載：“熊膽氣味苦寒，無毒，入肝膽心經(jīng)。”在我國臨床應(yīng)用有一千多年的歷史，具有清熱、平肝、明目、鎮(zhèn)痛、解毒、殺菌、潤肺、健胃、殺蟲等功效，適用范圍甚廣，涉及內(nèi)、外、婦、兒、口腔等各科，用于治療熱黃、暑瀉、小兒驚癇、疳疾、蛔蟲痛、目翳、喉痹等30多種疾病，是數(shù)十種傳統(tǒng)中藥方劑中主要原料之一。

由于大量無節(jié)制獵取藥用和食用，導(dǎo)致黑熊資源在短短幾年里幾近枯竭。黑熊被列入國家二級(jí)瀕危野生動(dòng)物，屬禁獵保護(hù)動(dòng)物。近年來由于國家對(duì)養(yǎng)熊取膽的生產(chǎn)監(jiān)管力度加大，引流取膽的做法已經(jīng)被取締，要求盡快進(jìn)行替代品的研究。而人工熊膽是一種既能滿足臨床用藥需要，又能徹底保護(hù)熊類資源不被破壞的根本方法。

人工熊膽研制的指導(dǎo)思想：1、根據(jù)國家新藥審批法，人工熊膽屬新藥中藥的一類。“中藥材的人工制成品”，嚴(yán)格按國家新藥審批法的要求進(jìn)行研究。2、用仿生學(xué)原理，要有科學(xué)性和適用性，熊膽為中藥材，我國歷代醫(yī)家講究“道地藥材”。人工熊膽是在用現(xiàn)代分析方法，分析了優(yōu)質(zhì)天然熊膽后，結(jié)合文獻(xiàn)資料，用仿生天然熊膽的方法，經(jīng)無數(shù)次配方選擇，使人工熊膽的成分及化學(xué)結(jié)構(gòu)與天然熊膽近似。保證了“道地藥材”的特征，確保療效的一致性。3、要保證技術(shù)上的科學(xué)性，研究中考慮到原料易得、工藝簡(jiǎn)單、成本低廉、嚴(yán)格控制質(zhì)量、無三廢等技術(shù)上的可行性。人工熊膽在有效成分及其含量、物理性狀、理化性狀、穩(wěn)定性、藥理學(xué)、藥效學(xué)、毒理學(xué)、臨床試驗(yàn)的功能與主治有效性和安全性等方面都近似天然熊膽，為天然熊膽的理想替代品。

根據(jù)目前檢索的專利文獻(xiàn)，其中，專利申請(qǐng)?zhí)枺?01010039550.6，發(fā)明名稱：人工熊膽粉的合成新技術(shù)，公開了以來源廣泛，價(jià)格低廉的禽膽為基礎(chǔ)原料，經(jīng)物理方法分離去除蛋白質(zhì)、多糖、脂類雜質(zhì)成分，保留與天然熊膽粉相似的活性成分，再添加一定量熊膽特有的牛磺熊去氧膽酸、氨基酸、微量元素等。專利申請(qǐng)?zhí)枺?3133771.6，發(fā)明名稱：人工熊膽，公開了以牛黃熊去氧膽酸鈉、雞膽膏、膽紅素為原料制備的人工熊膽。它是以熊去氧膽酸為原料經(jīng)過酰化、酰氯化、縮合三步反映合成牛磺熊去氧膽酸鈉，篩選基質(zhì)為雞膽膏；將膽紅素與牛磺熊去氧膽酸鈉、雞膽膏藥料，按等量稀釋法混合，過篩，混勻，即得。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的技術(shù)方案是提供了一種人工熊膽粉，本發(fā)明的另一技術(shù)方案是提供了人工熊膽粉的制備方法。

本發(fā)明提供了一種人工熊膽粉，它是由禽膽為原料，加入牛黃熊去氧膽酸鈉制備而成，其中牛黃熊去氧膽酸鈉與禽膽的重量配比為：

牛黃熊去氧膽酸鈉20-40份、禽膽80-60份。

其中，所述的禽膽為鴨膽、雞膽、鵝膽中的一種或兩種以上的混合。

其中，所述的禽膽為鵝膽粉，其重量配比為：

牛黃熊去氧膽酸鈉25-35份、鵝膽粉75-65份。

其中，所述的鵝膽粉來源于鴨科動(dòng)物鵝Anser?cygnoides?dommestica?Brisson的膽汁干燥品。根據(jù)《廣東省中藥材標(biāo)準(zhǔn)》第一冊(cè)（2004）143頁鵝膽粉項(xiàng)下制備方法制備。

本發(fā)明還提供了一種制備人工熊膽粉的方法，它包括如下步驟：

a、稱取牛黃熊去氧膽酸鈉、禽膽粉；

b、采用等量遞增法混勻。

本發(fā)明還提供了所述的人工熊膽粉在制備具有抗驚厥作用的藥物中的用途。

本發(fā)明還提供了所述的人工熊膽粉在制備具有解熱作用的藥物中的用途。

本發(fā)明還提供了所述的人工熊膽粉在制備具有抗炎作用的藥物中的用途。

本發(fā)明還提供了所述的人工熊膽粉在制備具有抑菌作用的藥物中的用途。

本發(fā)明是以天然熊膽中的“金膽”為模型研制而成的人工熊膽粉，其中，含有牛黃熊去氧膽酸（TUDCA）鈉，牛黃鵝去氧膽酸（TCDCA）鈉，TUDCA與TCDCA是差向異構(gòu)體。

本發(fā)明優(yōu)點(diǎn)是直接將禽膽干燥，粉碎，不需要任何處理，直接與牛磺熊去氧膽酸鈉等量遞增法混勻即可，同時(shí)減少了不必要的成分，比如有毒性的膽紅素，保證了人工熊膽的安全性。