[發(fā)明專利]美洛昔康藥物組合物及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310025821.6
• 申請日: 2013-01-24
• 公開（公告）號: CN103054872A
• 公開（公告）日: 2013-04-24
• 發(fā)明（設計）人: 楊亞軍;姚婷婷
• 申請（專利權）人: 寧夏康亞藥業(yè)有限公司
• 主分類號: A61K31/5415
• 分類號: A61K31/5415;A61K9/20;A61P29/00;A61P19/02
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發(fā)明涉及醫(yī)藥領域，特別是涉及一種美洛昔康藥物組合物及其制備方法。

背景技術

美洛昔康是由德國BOEDIRINGER?INGELHEIM公司開發(fā)的新一代非甾體消炎藥，1996年依次在南非、英國上市，其劑型有片劑和栓劑。美洛昔康最大的特點是選擇性抑制II型環(huán)氧合酶(COX-2)抑制劑。該品具有顯著而持久的抗炎作用和一定的解熱鎮(zhèn)痛作用。美洛昔康尚有良好的藥動學性質，如吸收快、血藥濃度高、生物利用度高、血漿蛋白結合率也很高，特別是可選擇性進入發(fā)炎部位，因而抗炎作用較強而持久。

但是目前現(xiàn)有的以美洛昔康為主要有效成分的藥物的穩(wěn)定性都不好，這就影響了以美洛昔康為主要有效成分的藥物的應用，如何改善以美洛昔康為主要有效成分的藥物的穩(wěn)定性已經(jīng)成為一個重要的研究課題。

發(fā)明內容

本發(fā)明的目的是克服現(xiàn)有技術的不足，提供一種美洛昔康藥物組合物及其制備方法，以提高美洛昔康藥物的穩(wěn)定性。

為此，在本發(fā)明的一個方面，提供了一種美洛昔康藥物組合物，按重量百分含量計包含以下組分：2％～10％的有效成分美洛昔康、70％～80％的填充劑、7％～11％的崩解劑、2％～5％的粘合劑、0.2％～0.8％的增溶劑、0.2％～5％的潤滑劑，以及適量的溶劑。

優(yōu)選地，上述藥物組合物中可選的填充劑包括但不限于微晶纖維素、預膠化淀粉、乳糖中的一種或幾種；可選的崩解劑包括但不限于交聯(lián)聚維酮、羥丙纖維素、羧甲淀粉鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素納中的一種、二種或二種以上的組合物；可選的粘合劑包括但不限于淀粉、預膠化淀粉、聚維酮中的一種、二種或二種以上的組合物；可選的增溶劑包括但不限于泊洛沙姆、聚山梨酯-80、十二烷基硫酸鈉中的一種或兩種以上的組合物；可選的潤滑劑包括但不限于為滑石粉、二氧化硅、硬脂酸鎂或硬質醇富馬酸鈉中的一種、二種或二種以上的組合物。

優(yōu)選地，上述藥物組合物按重量百分含量計包含以下組分：7.5％的美洛昔康、70～80％的乳糖、2～5％預膠化淀粉、6.5～9％的羥丙纖維素、0.5～2％羧甲淀粉鈉、0.2～0.8％泊洛沙姆、0.2～1％的硬脂酸鎂，以及適量的乙醇。

在本發(fā)明的另一個方面，還提供了一種上述藥物組合物的制備方法：其包括如下步驟：1)將增溶劑、粘合劑混合加入適量的溶劑，形成混合溶液A；2)將美洛昔康和填充劑分別過60～200目篩后與部分崩解劑混合，形成混合物B；)將所述混合溶液A加入到所述混合物B中，攪拌均勻后制成顆粒C；4)將所述顆粒C烘干后加入剩余的崩解劑和潤滑劑，混合均勻后沖壓成片。

優(yōu)選地，上述藥物組合物的制備方法中步驟1)進一步包括：1.1)將所述增溶劑溶解于4～8倍的乙醇中，形成增溶劑溶液；1.2)將所述粘合劑溶于純化水中，配制成質量濃度為8％～15％的粘合劑溶液；1.3)將所述粘合劑溶液加入到所述增溶劑溶液中，加純化水制成質量濃度為10～12％的所述混合溶液A。

優(yōu)選地，上述藥物組合物的制備方法中步驟2)進一步包括：2.1)將美洛昔康過100目篩，將填充劑過80目篩；2.2)將過篩后的美洛昔康與過篩后的填充劑與部分崩解劑混合形成混合物B。

優(yōu)選地，上述藥物組合物的制備方法中步驟3)中所制備的顆粒C的粒度為24-28目。

優(yōu)選地，上述藥物組合物的制備方法中步驟4)中烘干步驟的溫度為60～80℃，時間為10～20min；沖壓成片的步驟中壓力為8-10KN，時間為0.5～2h。

在本發(fā)明的另一個方面，還提供了一種上述美洛昔康藥物組合物在非甾體抗炎，類風濕性關節(jié)炎、疼痛性骨關節(jié)炎藥物中的應用。其中疼痛性骨關節(jié)炎優(yōu)選為關節(jié)病或退行性骨關節(jié)病。

本發(fā)明所提供的美洛昔康的藥物組合經(jīng)過合理的輔料選取及比例分配，使本發(fā)明所制得的美洛昔康片在體外溶出上具有明顯提高。同時，本發(fā)明所提供的美洛昔康組合物通過濕法制粒的制備方法，制得的片劑片面外形美觀、耐磨性較強、壓縮成形性好；通過對處方及工藝的優(yōu)化，保障了藥物在生產(chǎn)過程中的穩(wěn)定性，提高了產(chǎn)品質量。

附圖說明

圖1是實施例和對比例的溶出曲線圖。

具體實施例

以下結合具體實施例1-6對本發(fā)明進行詳細說明，本發(fā)明所提供的實施例僅是用以幫助理解本發(fā)明所提供的技術方案，而不能限定本發(fā)明的保護范圍；本發(fā)明可以由權利要求限定和覆蓋的多種不同方式實施。

實施例一

原料配方：

制備方法：