[發明專利]一種泮托拉唑鈉的藥物組合物及其制備方法

有效

• 申請號: 201310025427.2
• 申請日: 2013-01-23
• 公開（公告）號: CN103054797A
• 公開（公告）日: 2013-04-24
• 發明（設計）人: 王進宇;王恒南;吳清剛;黎李
• 申請（專利權）人: 海南錦瑞制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K9/19;A61K31/4439;A61P1/04;C07D401/12
• 代理公司: 北京元中知識產權代理有限責任公司 11223
• 代理人: 王明霞

1.一種泮托拉唑鈉的藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物中含有泮托拉唑鈉、氯化鈉和賦形劑，其中，泮托拉唑鈉：氯化鈉：賦形劑的重量比為10：1～5：5～20，優選10：1～3：8～16。

2.根據權利要求1所述的泮托拉唑鈉的藥物組合物，其特征在于，所述的賦形劑選自甘露醇、葡萄糖、右旋糖酐、山梨醇、乳糖中的至少一種，優選甘露醇或山梨醇。

3.根據權利要求1所述的泮托拉唑鈉的藥物組合物，其特征在于，所述的泮托拉唑鈉為晶體化合物，所述的晶體化合物使用Cu-Kα射線測量得到的X-射線粉末衍射圖如圖1所示。

4.根據權利要求3所述的泮托拉唑鈉的藥用組合物，其特征在于，所述泮托拉唑鈉晶體的制備方法為：

（1）將泮托拉唑鈉固體溶解于蒸餾水中制備飽和溶液，在頻率為15～25KHz、輸出功率為30～60W的聲場下，邊攪拌邊加入無水甲醇、無水異丙醇和丙酮的混合溶劑；

（2）混合溶劑加完后，降溫至1℃～5℃，得到晶體后靜置析晶；過濾，濾餅用無水乙醇洗滌，真空干燥后2～8小時，得到泮托拉唑鈉晶體。

5.根據權利要求4所述的泮托拉唑鈉的藥用組合物，其特征在于，在步驟（1）中，所述蒸餾水的溫度為35～50℃，優選40～45℃。

6.根據權利要求4所述的泮托拉唑鈉的藥用組合物，其特征在于，在步驟（1）中，無水甲醇、無水異丙醇和丙酮的體積比為5：2～4：1～2，進一步優選5：4：1～2。

7.根據權利要求4所述的泮托拉唑鈉的藥用組合物，其特征在于，在步驟（1）中，所述的降溫速度為2.5～5℃/min，優選2.5～3.5℃/min。

8.根據權利要求4所述的泮托拉唑鈉的藥用組合物，其特征在于，在步驟（1）中，所述混合溶劑與泮托拉唑鈉固體水溶液的體積比為2.5～5：1，優選3～4.5：1，更優選3～3.75：1。

9.根據權利要求1所述的泮托拉唑鈉的藥用組合物，其特征在于，所述藥用組合物為凍干粉針劑和水針劑，優選凍干粉針劑。

10.根據權利要求1所述的泮托拉唑鈉的藥用組合物，其特征在于，所述凍干粉針劑的制備方法為：

（1）按比例稱取處方量的泮托拉唑鈉、賦形劑和氯化鈉；

（2）在配液罐中加入80%全液量的注射用水，加入處方量的賦形劑和氯化鈉，攪拌至完全溶解，再加入處方量的泮托拉唑鈉，充分攪拌后加入0.2mol/L的氫氧化鈉溶液調節溶液的pH值為8.5～10.0；

（3）加入0.01％g/mL的藥用活性炭，攪拌吸附20分鐘，經0.45μm微孔濾膜過濾除炭，濾液加注射用水至全量，充分均勻，配制好的溶液經0.22μm的微孔濾膜進行終端過濾除菌，得濾液；

（4）將濾液裝入到注射劑瓶中，低溫冷凍干燥，得到凍干粉針。