[發(fā)明專利]啤酒花有效部位用于制備預(yù)防及改善焦慮癥及其臨床癥狀的藥物的應(yīng)用

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310024053.2
• 申請(qǐng)日: 2013-01-23
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN103285087A
• 公開(kāi)（公告）日: 2013-09-11
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張維庫(kù);續(xù)潔琨;李平
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 中日友好醫(yī)院
• 主分類號(hào): A61K36/60
• 分類號(hào): A61K36/60;A61P25/22
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及天然植物提取及應(yīng)用，具體是涉及啤酒花(Humunus?Lupulus?L)有效部位用于制備抗焦慮癥及其臨床癥狀的藥物的應(yīng)用。?

背景技術(shù)

焦慮癥是一種常見(jiàn)的精神疾病，主要表現(xiàn)為情緒低落，興趣減低，悲觀，思維遲緩，缺乏主動(dòng)性，自責(zé)自罪，飲食、睡眠差，擔(dān)心自己患有各種疾病，感到全身多處不適，嚴(yán)重者可出現(xiàn)自殺念頭和行為。焦慮癥發(fā)病率非常高，幾乎每7個(gè)成年人中就有1個(gè)焦慮癥患者。焦慮癥目前已成為給人類造成嚴(yán)重負(fù)擔(dān)的第二位重要疾病，對(duì)患者及其家屬造成的痛苦，對(duì)社會(huì)造成的損失是其他疾病所無(wú)法比擬的。在我國(guó)，焦慮癥發(fā)病率約為3％～5％，目前生活在大城市的白領(lǐng)們?cè)诟邏毫Ω吒?jìng)爭(zhēng)的環(huán)境下迅速成為此病的高發(fā)人群。因此，從身體健康及生活習(xí)慣角度出發(fā)，一種可以長(zhǎng)期服用而且安全性高的用于預(yù)防及改善焦慮癥的藥物的研制為人們所期待。?

啤酒花(hops)，別名忽布、蛇麻花、香蛇麻花、酒花、野酒花，為桑科(Moraceae)葎草屬植物啤酒花(Humulus?lupulus?L.)的雌花序，原產(chǎn)歐洲，我國(guó)新疆有野生，東北、華北、山東等地有栽培。人類利用啤酒花的歷史已有2000多年，最初是作為助消化的藥品、香料和觀賞植物。公元8世紀(jì)初，德國(guó)開(kāi)始將啤酒花用于啤酒生產(chǎn)，能賦予啤酒特有的香味、爽快的苦味，并能增加啤酒的防腐能力和非生物穩(wěn)定性。清代末年，啤酒花被引入我國(guó)，開(kāi)始種植栽培。?

啤酒花亦是一種傳統(tǒng)藥用植物，性苦、平，具有健胃消食、抗菌消炎、安神利尿、抗結(jié)核等藥用功效，用于治療消化不良、浮腫、小便淋痛、失眠、痢疾、結(jié)核、麻風(fēng)等。《中國(guó)藥典》1977年版上記載酒花的乙醇浸膏用于治療肺結(jié)核病和麻風(fēng)病等癥。啤酒花的化學(xué)成分主要有樹(shù)脂、揮發(fā)油、黃酮及鞣質(zhì)等。?

近年來(lái)，對(duì)啤酒花提取物或其中含有的化合物藥理作用研究的報(bào)道多集中在抗菌、抗腫瘤、抗氧化、鎮(zhèn)靜和雌激素樣作用等方面，臨床應(yīng)用主要在結(jié)核病、麻風(fēng)病和內(nèi)分泌紊亂方面，但以α酸、β酸和黃酮為活性成分的啤酒花有效部位對(duì)預(yù)防和改善焦慮癥及其臨床癥狀的作用尚未報(bào)道。?

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的一方面提供了一種從啤酒花中提取制備啤酒花有效部位的方法和以啤酒花有效部位為原料的藥物在預(yù)防、改善焦慮癥及其臨床癥狀方面的新用途。?

本發(fā)明的另一方面涉及包含啤酒花有效部位的藥物制劑。?

本發(fā)明的又一個(gè)方面涉及包含啤酒花有效部位的藥物制劑的制備方法。?

為解決本發(fā)明的技術(shù)問(wèn)題，本發(fā)明采用如下技術(shù)方案：?

一種從啤酒花中提取啤酒花有效部位的方法，其特征在于包括以下步驟：?

(1)將干燥啤酒花粉碎，加入提取溶劑進(jìn)行回流提取，合并提取液，過(guò)濾，減壓濃縮至無(wú)有機(jī)溶劑味后，再加入乙醇，靜置過(guò)夜，取上清液，濃縮，得無(wú)有機(jī)溶劑味的濃縮液；?

(2)將上述濃縮液，經(jīng)大孔樹(shù)脂色譜柱吸附，用溶劑進(jìn)行梯度洗脫，收集合并含有啤酒花有效部位的洗脫液，減壓濃縮，干燥，即得啤酒花有效部位。?

在一個(gè)優(yōu)選的實(shí)施方式中，步驟(1)中使用的提取溶劑選自水、乙醇、甲醇、丙酮或它們的混合物；優(yōu)選為水、乙醇、甲醇或它們的混合物，提取溶劑的濃度為優(yōu)選50％至100％；提取溶劑的用量為啤酒花重量的6至12倍；提取溫度為60℃至提取溶劑的沸點(diǎn)溫度；提取次數(shù)為2至4次；每次的提取時(shí)間為1至4小時(shí)；加入乙醇，使得乙醇濃度優(yōu)選40％至80％。?

在另一個(gè)優(yōu)選的實(shí)施方式中，步驟(2)中所述大孔吸附樹(shù)脂類型選自D101、AB-8、HP-20、HPD-100、X-5、DA-201、DM-301或NKA-8等；優(yōu)選D101、AB-8或HP-20大孔吸附樹(shù)脂；洗脫液選自不同濃度的醇與水的混合溶液或酮與水的混合溶液；優(yōu)選為不同濃度的乙醇-水或甲醇-水溶液；大孔樹(shù)脂色譜柱采用梯度洗脫，先用10～30％乙醇-水或10～30％甲醇-水洗脫除去雜質(zhì)后，再用95％乙醇-水或95％甲醇-水洗脫，即得啤酒花有效部位；得到啤酒花有效部位的干燥方式選自減壓真空干燥、冷凍干燥、噴霧干燥。?

本發(fā)明所述的啤酒花有效部位包括α酸、β酸和黃酮，其中α酸主要由化合物葎草酮(humulone)、類葎草酮(cohumulone)、聚葎草酮(adhumulone)組成，β酸主要由化合物蛇麻酮(lupulone)、類蛇麻酮(colupulone)、聚蛇麻酮(adlupulone)組成，黃酮主要由化合物黃腐酚(xanthohumol)和脫甲基黃腐酚(desmethylxanthohumol)組成。?