[發明專利]一種寵物用氟康唑片劑及其制備方法

無效

• 申請號: 201310022775.4
• 申請日: 2013-01-22
• 公開（公告）號: CN103932997A
• 公開（公告）日: 2014-07-23
• 發明（設計）人: 劉元元;郝智慧;李春暉
• 申請（專利權）人: 青島康地恩藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/4196;A61P31/10;A61P17/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及一種寵物用氟康唑片劑及其制備方法。?

背景技術

寵物皮膚病真菌感染情況嚴重。犬貓是國內最常見的寵物，犬貓寄生蟲病在全世界范圍內都有流行，在國內有些地區，犬皮膚病曾經占到了整個門診病例的10%。在全世界范圍內，皮膚病都是影響小動物身體健康的重要因素之一。在寵物常見的皮膚病中，真菌感染非常嚴重。?

氟康唑是一種高效、廣譜、口服的三唑類抗真菌藥物，在中國上市10年來已經廣泛用于治療多種真菌感染性疾病。氟康唑(itraconazole,ICZ)是一種親脂性三氮唑類廣譜抗真菌藥，其作用機制是高選擇性地抑制真菌細胞的細胞色素酶。依賴酶的活性，導致真菌細胞膜損傷，從而使真菌細胞死亡。ICZ的高親脂性、親角質性特點，使其在脂肪組織、網膜、皮膚、指(趾)甲及子宮內膜、宮頸和陰道粘膜中濃度較高。ICZ需要在肝臟代謝，其主要代謝產物羥基氟康唑也有較高的抗菌活性。20世紀90年代以來，國外先后開發出了ICZ的膠囊劑、口服溶液劑和靜脈注射劑，國內人藥也陸陸續續見到一些類似產品，但是在獸藥界尚未見相關藥物及制劑報道。?

本發明一種寵物用氟康唑片的制備填補了國內寵物藥市場的空白。?

發明內容

本發明的目的在于提供一種工藝簡單、可行、成本低、投服方便、驅蟲效果好的寵物用氟康唑片劑，它能為臨床防治寵物皮膚真菌感染提供一種新的解決辦法。?

一種寵物用氟康唑片劑，其特征在于它的組分和質量百分數范圍分別為氟康唑70～80、用于打漿的淀粉2～10、干淀粉8～10、硬脂酸鎂0.5～1。?

上述寵物用氟康唑片劑的制備方法，其特征在于稱取氟康唑，粉碎過60～80目篩，然后用淀粉打漿制成質量百分濃度為8%～15%的淀粉漿，將后者與上述氟康唑制成軟材，用14～20目篩制粒，于50℃～70℃下干燥，干顆粒用14～20目篩整粒，再加入干淀粉和硬脂酸鎂，混合均勻，壓片，即得產品。?

本發明的氟康唑片劑的顆粒流動性與可壓性均好，所壓片劑表面光潔美觀，崩解迅速，且其它各項檢查均符合片劑相關規定，制備工藝簡單，適用于工業化大生產。?

具體實施方式

本發明寵物用氟康唑片劑的組分和質量百分數分別為氟康唑70～80、用于打漿的淀粉2～10、干淀粉8～10、硬脂酸鎂0.5～1。制備時，先稱取氟康唑，粉碎過60～80目篩，用淀粉打漿制成質量百分數濃度為8%～15%的淀粉漿，將后者與上述氟康唑制成軟材，用14～20目篩制粒，于50℃～70℃下干燥，干顆粒用14～20目篩整粒，整粒后加入干淀粉和硬脂酸鎂，混合均勻，壓片，即得寵物用氟康唑片劑。?

本發明通過單因素考察研究得出，以質量百分濃度為8%～15%的淀粉漿為黏合劑，所制得的軟材及顆粒流動性較好；以干淀粉為崩解劑，所制得片劑崩解迅速；以硬脂酸鎂為潤滑劑，所制得片劑光潔美觀；通過正交試驗確定了各輔料的用量，使制得片劑各項指標均達到最優化。?

實施例

取氟康唑900g，粉碎過80目篩備用。取45g淀粉，打漿制成質量百分數濃度為12%的淀粉漿，加入上述已過篩的氟康唑，制成軟材，用14目尼龍篩制粒，濕顆粒在50℃～70℃下干燥，干顆粒用10目鐵絲篩整粒一次，整粒后加入50g干淀粉、5g硬脂酸鎂，混合均勻，壓片，使制得片劑光潔美觀，片重控制在528mg～584mg。?

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