[發明專利]一種治療皮膚疾病的麝香207乳劑

有效

• 申請號: 201310019745.8
• 申請日: 2013-01-21
• 公開（公告）號: CN103239402A
• 公開（公告）日: 2013-08-14
• 發明（設計）人: 齊金;齊曉康
• 申請（專利權）人: 齊金
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K31/04;A61K47/26;A61K9/06;A61K9/12;A61P17/00;A61P17/02;A61P17/10;A61P35/00;A61P29/00
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技術領域

本發明涉及醫藥領域，涉及一種合成麝香麝香207的新劑型，具體涉及一種治療皮膚疾病的麝香207乳劑。

背景技術

麝香207為合成化學單體，分子式為C₁₂H₁₇NO₂，名稱為2，6-二甲基-4-叔丁基硝基苯，分子量為207.273，系天然麝香的有效成份，其純度達99.99％。麝香207抗腫瘤的作用機制，集防、治于一身，而且其抗炎作用、制霉菌、抗結核菌作用也相當突出，在抗癌、抗炎的同時，沒有副作用，而且能很好的保護正常細胞，極大地增進機體的免疫功能。(河北中醫.1997；19(3)：40-44)

多年來，許多學者基于現代醫學理論，對麝香207的藥效學、藥物動力學及安全性等方面做了廣泛工作，取得了許多新進展。例如，研究發現：TS-814抗腫瘤的實驗和臨床研究(河北中醫.1994；4(16)：38)；中醫TS-814抗癌臨床分析(河北中醫學院學報.1995；38(10)：87)。

吐溫80又名聚山梨酯80，化學名為聚氧乙烯20山梨醇酐單油酸酯，為淡黃色至橙黃色的粘稠液體。易溶于水、甲醇、乙醇和醋酸乙酯，在礦物油中極微溶解，屬于親水型非離子表面活性劑，為藥物制劑中常用的輔料之一。由于其結構中具有較長的碳鏈結構，對親脂性藥物有較好的助溶作用，在制備難溶性藥物制劑時，常用作助溶劑、乳化劑和穩定劑等。過去人們認為吐溫80在制劑中只起到賦形劑的作用，但隨著近年來藥理學研究的深入，人們認識到吐溫80為具有一定生物和藥理活性的物質，具有抑制P2糖蛋白活性，干擾腫瘤細胞的生長等作用。(中國藥事.2008，22(8)：718)

本發明對麝香207進行深入研究，發現麝香207在具有抗腫瘤、抗炎特性的同時，還具有很強的鎮痛功能、較強的透皮性，通過對麝香207和吐溫80的組合研究，以期開發出一種作用于皮膚疾病的新型外用制劑。

發明內容

本發明的目的在于克服現有技術的不足，提供一種易于使用、使用量少、對燒傷、燙傷、褥瘡、凍瘡、皮膚物理損傷、青春痘等各種皮膚疾病和皮膚美容，治療效果穩定的麝香207乳劑。

眾所周知，疼痛刺激會使感覺神經末梢興奮并釋放興奮性遞質(可能為P物質)，該遞質與接受神經元上的受體結合，將痛覺沖動傳入腦內。感覺神經元末梢上存在阿片受體，含腦啡肽的神經元釋放腦啡肽，后者與阿片受體結合，減少感覺神經末梢釋放P物質，從而防止痛覺沖動傳入腦內。

本產品的鎮痛部位主要在外周，在組織損傷或發炎時，會局部釋放某些致痛物質(也是致炎物質)如緩激肽，同時產生和釋放前列腺素，緩激肽作用與痛覺感覺器引起疼痛，前列腺素的釋放則對炎性疼痛起放大和協同作用，其本身也有致痛作用。因此，本產品可防止炎癥時前列腺素的合成，對持續性鈍痛(對為炎性疼痛)有鎮痛效果；對炎癥早期的毛細血管滲透性增高，炎性滲出水腫以及炎癥增殖的內芽組織增生有明顯的抑制作用。

本產品鎮痛、抗炎、止血及促進傷口愈合的作用機理還與其對抗和清掃自由基的特性密切相關。組織創傷均可導致其局部組織的“氧應激”狀態，從而誘發氧自由基大量生成，并造成集體氧化-抗氧化機制失衡和組織損傷，其中，最重要的途徑是補體與吞噬細胞激活，創傷后有多種活化補體的途徑。細菌、細菌毒素免疫復合物、壞死組織等均是促使補體活化的物質。不僅如此，氧自由基本身也可以直接活化補體，即可能作為一種氧自由基產生的正反饋機制使氧自由基對組織的損傷作用加重，這些被活化的補體迅速使吞噬細胞激活而釋放大量的超氧自由基、過氧化氫等活性氧。大量產生的這些自由基和吞噬細胞脫脫顆粒物質，不僅可以嚴重的妨礙新生組織的細胞產生，而且迅速攻擊正常細胞和組織，使細胞和組織的正常結構大量被破壞，加重了組織損傷，并使創傷部位的修復受到明顯的影響，進而疼痛明顯，炎癥擴展，出血加重，傷口愈合延遲。

本產品中含有自由基捕獲劑，能有效控制氧應激狀態產生大量自由基，保護吞噬細胞功能，使新的細胞組織不斷產生，加快了組織的修復，從而具有明顯的鎮痛、消炎止血、促進傷口愈合而不留疤痕的作用。此外，本品的有效成分同樣能抑制致炎細胞的存活，達到殺菌抗炎的目的。

本品有效成分為油溶性的帶有極性和非極性端和剛性環的結構，容易透過皮膚吸收，通過嵌入細胞膜而改變流動性，可局部改善創傷部位的微循環，改善細胞的通透性，促進組織的修復。

此外本品在皮膚表面可形成一層保護膜，可以防止細菌感染，滋潤皮膚，有利于新組織的生長。