[發明專利]一種持久型水凝膠貼劑

在審

• 申請號: 201310019179.0
• 申請日: 2013-01-17
• 公開（公告）號: CN103933019A
• 公開（公告）日: 2014-07-23
• 發明（設計）人: 舒朝鋒
• 申請（專利權）人: 舒朝鋒
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K47/32;A61K47/34
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及一種持久型水凝膠貼劑，具體的說是涉及一種使用時，可以阻止水分散失、延長貼劑保持良好粘附性能時間、增加透皮吸收率的水凝膠貼劑。?

背景技術

水凝膠貼劑，也稱凝膠膏劑(《中國藥典》2010年版)或稱為巴布膏劑(《中國藥典2005年版》)由于其與傳統的外用貼膏相比，巴布劑具有給藥劑量可控，載藥量大，吸收面積小，血藥濃度穩定，使用方便，可反復粘貼，透氣性和生物相容性好等優點，廣受患者的喜愛，也是藥劑工作者重點研究的給藥劑型之一。?

水凝膠貼劑由支持層、水凝膠層和隔離層組成，在目前市場現有的水凝膠貼劑產品中支持層均為無紡布。以無紡布作為支持層，由于無紡布本身的結構比較松散，水凝膠層中的水分非常容易透過無紡布直接散發到空氣中，致使水凝膠層中的水分過快流失，導致水凝膠層快速干燥，干燥后的水凝膠層基本失去粘附力，影響水凝膠貼劑在皮膚表面的粘附性能；同時也影響水凝膠貼劑的透皮吸收效果。在我們的實驗中，將市場的水凝膠貼劑貼敷與皮膚，前面2-3個小時，產品還具有比較好的粘附性能，可以反復揭貼，4小時后，由于水凝膠層水分的喪失比較多(具體比例與周圍環境有關)，其粘附性能會大大降低，同時也會影響產品的透皮吸收效果。因此，國外一些巴布劑產品(如：加拿大Rapid?Aid?Corp，lifeHot?Relief?Patch)的產品說明書上明確指出，單片使用不超過2小時作用，以保持最佳治療效果。究其原因，其中大部分原因就是因為水分流失過快，影響產品的粘附性能以及透皮吸收效果有關。?

以無紡布為支持層的水凝膠貼劑貼敷在人體皮膚表面，水分的流失主要來自于兩個方面，一是水分通過皮膚，滲透到皮膚內；二是水分通過支持層無紡布，散發在周圍環境中。兩種各自散發水分的比例通過以下實驗測定：將含水量為70％的水凝膠貼劑放置于環境溫度為26.5攝氏度，相對濕度為55％的環境中，等水凝膠貼劑和周圍環境溫度平衡后，打開包裝，稱量每片水凝膠貼劑的初始重量。分別將10片水凝膠貼劑貼敷在玻璃上為對照組，另外10片貼敷在分別10人的額頭為實驗組，每隔15分鐘各自稱量重量，稱量結束后繼續貼敷到原來相應位置。結果發現，貼在額頭的水凝膠貼劑1小時后，水凝膠層中的水分大約會失去36％左右，其中60％通過無紡布散發到環境中，40％的水分透過皮膚被吸收到體內。因此，如果通過改變支持層的結構為非透水性，將60％的水分保留在水凝膠內，可以延長水凝膠層中水分的保留時間，進而有效的提高水凝膠貼劑產品的粘附性能和透皮吸收效果，因為水凝膠的粘?附性能直接和含水量相關，而透皮吸收的效果(透皮吸收率)與皮膚的水合程度、水凝膠貼劑與皮膚的貼敷緊密程度、及貼敷時間(即透皮吸收的時間)有關。水凝膠貼劑中含水分散失減緩，可以增加貼劑對皮膚水合作用時間，延長貼劑保持良好粘附性能及與皮膚的貼敷時間，這些將均可以提高水凝膠貼劑的透皮吸收效果(透皮吸收率)。?

專利201010217910.7公開的權利要求中，提到以熱塑性聚氨酯透氣膜(TPU)作為支持層。TPU，以及與之類似的具有防水作用的聚合物薄膜作為水凝膠貼劑的支持層，理論上將可以阻止水凝膠貼劑水凝膠層水分透過支持層散失，以延長使用時間，但在實踐中由于這類薄膜表面光滑，將水凝膠直接涂布于其表面，由于水凝膠和薄膜之間的粘基力小于水凝膠的內聚力，水凝膠層將會與聚合物薄膜分離，無法生產出合格的水凝膠貼劑產品。因此，在工業化生產中單獨采用TPU等聚合物薄膜作為支持層，批量生產水凝膠貼劑產品是不現實的。?

發明內容

本發明的目的是針對現有水凝膠貼劑中，水凝膠層中水分快速流失，影響水凝膠貼劑產品的粘附性能，以及水凝膠貼劑中有效成分透皮吸收問題，提出一種能夠減緩水分喪失，延長保持水凝膠貼劑粘附性時間和增加有效成分透皮吸收率的技術方案。?

本技術方案的核心內容或技術原理是阻止水凝膠貼劑中的水凝膠層的水分在使用時，向支持層散發、流失，從而延長水凝膠貼劑的粘附性能，以及增加水凝膠貼劑的透皮吸收效果。?

實現本發明目的具體技術方案是：?

一種持久型水凝膠貼劑，由支持層、水凝膠層和隔離層組成，其中支持層為具有防水功能的防水復合材料，由基質材料和防水材料復合而成，水凝膠層涂布于防水復合材料的基質材料面。?