[發明專利]一種外用水凝膠組合物及其制劑

有效

• 申請號: 201310018415.7
• 申請日: 2013-01-18
• 公開（公告）號: CN103932975A
• 公開（公告）日: 2014-07-23
• 發明（設計）人: 王樹明;孫鶯;羅傳濤;曹雪松
• 申請（專利權）人: 江蘇康倍得藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K9/70;A61K31/047;A61K31/07;A61K31/015;A61K36/534;A61K47/32;A61P27/02
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技術領域

本發明涉及一種外用于眼部的水凝膠巴布劑制劑。

背景技術

作為一種新型的醫藥給藥劑型，以水凝膠為基質的巴布劑已經在很多國家和地區得到了廣泛的應用。

CN1762322A描述了一種用于防曬、治療眼部皺紋的具有背襯層、凝膠層和防粘層的膜片，在其凝膠層中含有特定含量范圍的聚乙烯醇PVA-124、硅膠、透明質酸和水。

發明內容

本發明涉及由親水性高分子聚合物制備而成的水凝膠及含該水凝膠的巴布劑。在本發明的高分子網狀骨架結構的空隙中可以充盈大量水分子和水分子團，也可以容納化合物、生物大分子、中藥成分等。

本發明的水凝膠基質中含有清神明目的活性成分，包括但不限于薄荷油、葉黃素、β-胡蘿卜素(或維生素A)等成分。本發明中的薄荷油有促進淚腺分泌、緩解眼部干澀的功效。葉黃素有保護眼睛不受光線損害、延緩眼睛老化及防止其發生病變的功效。太陽光中的紫外線及藍光進入眼睛會產生大量自由基，導致白內障、黃斑區退化，甚至引發癌癥。紫外線一般能被眼角膜及晶狀體過濾掉，但藍光卻可以穿透眼球直達視網膜及黃斑，黃斑中的葉黃素則能過濾掉藍光，避免藍光對眼睛的損害。β-胡蘿卜素可在人體內轉化為維生素A，維生素A是視紫紅質的組分，存在于視網膜桿狀細胞內，與暗視覺有關，缺乏時可致夜盲癥。

本發明將親水性的巴布劑基質即水凝膠基質由親水性粘合劑、保濕劑、滲透促進劑、表面活性劑、填充劑、交聯劑、水等制成用于眼部的外用巴布劑制劑。

本發明的親水性的粘合劑選自聚丙烯酸鈉、聚丙烯酸鉀、聚丙烯酸銨、聚丙烯酸單乙醇胺、聚丙烯酸二乙醇銨、聚丙烯酸三乙醇胺、羥甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉、其黃芪膠、聚乙烯醇、聚羧乙烯、聚乙烯吡咯烷酮、聚丙烯酸、聚乙二醇、阿拉伯膠、羥丙基纖維素、羥乙基纖維素、明膠、瓊脂等。本發明中的親水性粘著性基質骨架材料還可由下列物質參與組成：明膠、聚乙烯醇、羧甲基纖維素鈉、聚乙烯吡咯烷酮、70％山梨醇、聚丙烯酸中和物及高嶺土或氧化鈦。根據本發明所需要的水凝膠酸堿度的不同，可以選擇不同比例的聚合物單體羧基被部分中和的聚丙烯酸，如Viscomate?NP-600、NP-700或NP-800或者其他類似產品。

本發明的水凝膠中的保濕劑選自甘油、甘露醇、丙二醇、山梨醇、羊毛脂等，上述保濕劑可以單獨使用，也可2種混合使用，其總的質量百分比含量為0.1％～30％。

本發明的水凝膠中的滲透促進劑選自乙醇、丙二醇、脂肪酸酯、二甲基亞砜、油酸、亞油酸、月桂醇、氮酮、十二烷基硫酸鈉、吐溫80、尿素、水楊酸和N-甲基吡咯烷酮、N-乙基吡咯烷酮、薄荷醇、樟腦等，上述滲透促進劑可以單獨使用或至多3種混合在一起使用。其在體系中的總質量百分含量為親水性凝膠基質的0.01％～10％。

本發明的水凝膠中還可以含有非離子表面活性劑，包括但不限于聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯山梨醇、山梨酸酯、脂肪酸、吐溫、司盤、十二烷基磺酸鈉等，其在基質中的總質量百分含量為0.1％～25％。非離子表面活性劑在本發明中的作用是使非水溶性的活性成分乳化，從而能夠和水凝膠基質融合，從而用于本發明。

本發明的水凝膠中的填充劑選自白陶土、氧化鈦、氧化鋅、硅藻土、滑石粉，其質量百分含量占基質總量的1％～50％。

本發明的水凝膠中還可以含有交聯劑，交聯劑的作用在于交聯親水性粘合劑的大分子。交聯劑可為金屬鋁離子，可選自硫酸鋁鉀、碳酸鋁、醋酸鋁、硝酸鋁、氫氧化鋁、鋁酸鎂、氯化鋁、甘羥鋁、水滑石類插層材料(LDHs)、氫氧化鎂等。上述交聯劑可以單獨使用或2種混合使用，其在基質體系中的總的百分質量含量為0.05％～10％，優選0.1～0.5％。

本發明的水凝膠中還可含有pH調節劑，可選自蘋果酸、檸檬酸、酒石酸和三乙醇胺等。添加量占水凝膠基質總質量的0.05％～10％，優選0.1％～5％。

本發明的水凝膠中還可含有防腐劑，防腐劑選自但不限于尼泊金甲酯、尼泊金乙酯，其加入量占基質總質量的0.05％～10％。

本發明的水凝膠中還可含有增塑劑，增塑劑選自但不限于甘油、PEG200、乙二醇、山梨醇、甘露醇。

總體而言，本發明中可含有賦形劑2％～20％，填充劑1％～50％、增塑劑0.01％～30％、保濕劑0.1％～30％、透皮促滲劑0％～10％、

在本發明的一個實施方案范圍中，水凝膠基質具有如下的組分：