[發(fā)明專利]CDDO甲基酯的形態(tài)有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201310016448.8 | 申請日: | 2008-08-14 |
| 公開(公告)號: | CN103254267A | 公開(公告)日: | 2013-08-21 |
| 發(fā)明(設計)人: | 約翰·沃琳;斯蒂芬·D·帕倫特;大衛(wèi)·T·約奈蒂斯;羅伯特·M·克拉爾 | 申請(專利權)人: | 瑞阿特制藥公司 |
| 主分類號: | C07J63/00 | 分類號: | C07J63/00;A61K31/56;A61P29/00 |
| 代理公司: | 廣州三環(huán)專利代理有限公司 44202 | 代理人: | 溫旭;郝傳鑫 |
| 地址: | 美國得*** | 國省代碼: | 美國;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | cddo 甲基 形態(tài) | ||
1.一種不含水的結晶的CDDO-甲基酯,其特征在于,基于在帶有Cu?Kα輻射的衍射儀上采集的數據,所述不含水的結晶的CDDO-甲基酯的X-射線粉末衍射圖譜包括位于8.78°2θ、12.94°2θ、13.35°2θ、14.18°2θ和17.4°2θ±0.2°2θ處的峰。
2.如權利要求1所述的CDDO-甲基酯,其中,所述X-射線粉末衍射圖譜如圖18所示。
3.如權利要求1所述的CDDO-甲基酯,其特征還在于,所述不含水的結晶的CDDO-甲基酯的差熱掃描量熱分析曲線包括在157℃處的基線位移和在224℃處的最大吸熱。
4.如權利要求3所述的CDDO-甲基酯,其中,所述差熱掃描量熱分析曲線如圖3所示。
5.一種藥物組合物,所述藥物組合物包含權利要求1所述的治療有效量的的CDDO-甲基酯,以及一種或一種以上藥學上可接受的固體載體。
6.如權利要求5所述的藥物組合物,其中,所述CDDO-甲基酯為微粉化的并且所述藥學上可接受的固體載體為可食用載體。
7.權利要求1所述的CDDO-甲基酯在制備用于治療患有慢性炎癥的受治者中的慢性炎癥病癥的藥物中的應用。
8.一種結晶的CDDO-甲基酯單側苯化物,其特征在于,基于在帶有Cu?Kα輻射的衍射儀上采集的數據,所述結晶的CDDO-甲基酯單側苯化物的X-射線粉末衍射圖譜包括位于9.25°2θ、14.17°2θ、14.62°2θ、16.32°2θ和17.11°2θ±0.2°2θ處的峰。
9.如權利要求8所述的結晶的CDDO-甲基酯單側苯化物,其特征還在于,所述結晶的CDDO-甲基酯單側苯化物具有如圖23所示的差熱掃描量熱分析曲線。
10.一種CDDO-甲基酯的固體形式,該固體形式由包括冷凍研磨權利要求2所述的CDDO-甲基酯的步驟的方法來制備。
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