[發(fā)明專利]一種腸溶替米考星緩釋微囊制劑及其制備方法

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310015529.6
• 申請(qǐng)日: 2013-01-15
• 公開（公告）號(hào): CN103083281A
• 公開（公告）日: 2013-05-08
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 魏平華;程懷靈;張萍
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 廣州格雷特生物科技有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/52
• 分類號(hào): A61K9/52;A61K31/706;A61K47/38;A61K47/32;A61P31/04
• 代理公司: 北京聯(lián)瑞聯(lián)豐知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11411
• 代理人: 鄭自群

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于替米考星制劑領(lǐng)域，涉及一種腸溶替米考星緩釋微囊制劑及其制備方法。

背景技術(shù)

替米考星是畜禽專用的大環(huán)內(nèi)酯類畜禽專用廣譜抗生素，主要用于防治畜肺炎、禽支原體病及泌乳動(dòng)物的乳腺炎，現(xiàn)已廣泛應(yīng)用于畜牧業(yè)生產(chǎn)。目前，國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)中收載的劑型有預(yù)混劑、可溶性粉劑、溶液劑及注射劑。

替米考星味極苦，適口性差，對(duì)胃黏膜具有刺激性，影響了動(dòng)物機(jī)體的采食量，同時(shí)一般的替米考星預(yù)混劑、粉劑流動(dòng)性較差，分散性較低，拌料給藥時(shí)不易于混勻。目前國(guó)內(nèi)的替米考星制劑形式主要有以下幾類：

1、普通粉劑：直接將替米考星按比例與輔料混合，工藝極其簡(jiǎn)單，但因其與飼料顆粒差別較大，使兩者難以混合均勻，另外，味極苦，適口性差，在胃中不穩(wěn)定，易降解且對(duì)胃黏膜具有刺激性。

2、普通顆粒劑：將替米考星原粉與輔料簡(jiǎn)單混合，制成粒度適宜的顆粒，以提高替米考星制劑與飼料的混合效果。但是，和普通粉劑一樣，味極苦，影響動(dòng)物采食，在胃酸中完全溶出，無(wú)緩釋功能且抗菌促生長(zhǎng)效果差。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于根據(jù)替米考星的生物學(xué)特性，提出一種腸溶替米考星緩釋微囊制劑，達(dá)到改善替米考星的適口性，完全掩蓋強(qiáng)苦味，不影響豬的采食量，并且提高藥物的流動(dòng)性和分散性，顯著提高藥效，減少藥物添加量。

本發(fā)明的另一個(gè)目的是提供腸溶替米考星緩釋微囊制劑的制備方法，該制備方法簡(jiǎn)單易行、生產(chǎn)成本低。

為解決上述技術(shù)問(wèn)題，本發(fā)明所采取的技術(shù)方案是：

一種腸溶替米考星緩釋微囊制劑，包括內(nèi)核層和包衣層，所述內(nèi)核層包括替米考星原粉和輔料，所述輔料為硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、硬脂醇、飽和甘油三酯、甘油單酯和石蠟中的一種或幾種；所述包衣層材料為纖維醋法酯、羥丙甲纖維素酞酸酯、丙烯酸樹脂、聚醋酸乙烯苯二甲酸酯和醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯中的一種或幾種。

優(yōu)選地，以質(zhì)量百分比計(jì)，所述替米考星原粉為10%～50%，所述輔料為40%～85%，所述包衣層材料為2%～15%。

進(jìn)一步的，以質(zhì)量百分比計(jì)，所述替米考星原粉為20%～40%，所述輔料為50%～75%，所述包衣層材料為5%～12%。

優(yōu)選地，所述腸溶替米考星緩釋微囊制劑的直徑為250μm～800μm。

一種腸溶替米考星緩釋微囊制劑的制備方法，包括以下步驟：

步驟一、將替米考星原粉加入到溫度為70℃～100℃的輔料中，進(jìn)行包膜制成內(nèi)核層；

步驟二、將所述步驟一中制得內(nèi)核層用所述包衣層材料進(jìn)行包被得微囊顆粒；

步驟三、將步驟二中制備所得微囊顆粒烘干，即得成品。

優(yōu)選地，所述步驟一中加熱溫度為85℃～95℃。

與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明具有如下有益效果：

1、本發(fā)明用硬脂酸等高分子材料在融熔狀態(tài)下使替米考星以分子狀態(tài)進(jìn)行包裹制成微囊顆粒，再在微囊顆粒表面噴涂一層腸溶包衣材料，使替米考星與外界完全隔離；經(jīng)雙層包被后完全掩蓋了替米考星的強(qiáng)苦味，且由于第二層腸溶包衣材料的特性，使產(chǎn)品在胃酸環(huán)境中不溶解，在腸道堿性環(huán)境中逐漸溶解，達(dá)到緩釋的目的，延長(zhǎng)了替米考星的作用時(shí)間；

2、本發(fā)明提出的制備方法簡(jiǎn)單，成本低，易操作，損耗少，產(chǎn)品總收率高；

3、本發(fā)明提出的腸溶替米考星緩釋微囊制劑可以避免肝臟首過(guò)效應(yīng)，不被肝臟分解，直接進(jìn)入血液循環(huán)，顯著提高藥效，減少藥物添加量；

4、本發(fā)明的腸溶替米考星緩釋微囊制劑，能使豬適口性好，當(dāng)以一定比例拌入飼料內(nèi)給豬喂食時(shí)，不會(huì)發(fā)生豬拒食現(xiàn)象，并且仍能保持原有替米考星的治療效果。

附圖說(shuō)明

圖1為本發(fā)明實(shí)施例的工藝流程圖；

圖2為不同加工工藝替米考星的吸收效果圖。

具體實(shí)施方式

本發(fā)明所述的實(shí)例是對(duì)本發(fā)明的說(shuō)明而不能限制本發(fā)明，在與本發(fā)明相當(dāng)?shù)暮x和范圍內(nèi)的任何改變和調(diào)整，都應(yīng)認(rèn)為是在本發(fā)明的范圍內(nèi)。

下面結(jié)合實(shí)施例對(duì)本發(fā)明做進(jìn)一步說(shuō)明。

實(shí)施例1

一種腸溶替米考星緩釋微囊制劑的制備方法，包括以下步驟：

步驟一、將替米考星原粉加入到溫度為70℃～100℃的輔料中，進(jìn)行包膜制成內(nèi)核層；

步驟二、將所述步驟一中內(nèi)核層表面噴涂包衣層材料，得到近似球形的微囊顆粒，微囊顆粒直徑為250μm～800μm；

步驟三、將步驟二中制備所得微囊顆粒烘干，即得成品。