[發明專利]3,4-二取代(1H-吡唑[3,4-b]吡啶)類化合物及其用途

無效

• 申請號: 201310013356.4
• 申請日: 2013-01-15
• 公開（公告）號: CN103923078A
• 公開（公告）日: 2014-07-16
• 發明（設計）人: 李劍;陳玉龍;倪帥帥;車鵬;樓江平
• 申請（專利權）人: 華東理工大學;上海湖發化學技術有限公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61P35/02;A61P35/00
• 代理公司: 上海順華專利代理有限責任公司 31203
• 代理人: 薛美英

1.一種3,4-二取代(1H-吡唑[3,4-b]吡啶)類化合物，其為式I所示化合物、或其在藥學上可接受的鹽：

式I中：R₁為C₁～C₄直鏈或支鏈烷基或由羥基取代的C₁～C₄直鏈或支鏈烷基；R₂為六元芳環基或取代六元芳環基，X為O或S；

所述取代六元芳環基的取代基選自：C₁～C₆直鏈或支鏈烷基，C₁～C₆直鏈或支鏈全氟烷基，鹵素，氰基，羥基，硝基，或中一種或二種以上，取代基的個數為1～4的整數；

其中，R₃為C₁～C₄直鏈或支鏈烷基，Y為O或S，R₄為C₁～C₄直鏈或支鏈烷基或由苯基取代的C₁～C₄直鏈或支鏈烷基。

2.如權利要求1所述的3,4-二取代(1H-吡唑[3,4-b]吡啶)類化合物，其特征在于，其中R₁為C₁～C₂烷基或由羥基取代的C₁～C₂烷基。

3.如權利要求2所述的3,4-二取代(1H-吡唑[3,4-b]吡啶)類化合物，其特征在于，其中R₁為甲基或由羥基取代的甲基。

4.如權利要求1所述的3,4-二取代(1H-吡唑[3,4-b]吡啶)類化合物，其特征在于，其中R₂為苯基或取代苯基；

所述取代苯基的取代基選自：C₁～C₆直鏈或支鏈烷基，C₁～C₆直鏈或支鏈全氟烷基，鹵素，氰基，羥基，硝基，或中一種或二種以上，取代基的個數為1～4的整數；

其中，R₃為C₁～C₄直鏈或支鏈烷基，Y為O或S，R₄為C₁～C₄直鏈或支鏈烷基或由苯基取代的C₁～C₄直鏈或支鏈烷基。

5.如權利要求4所述的3,4-二取代(1H-吡唑[3,4-b]吡啶)類化合物，其特征在于，其中R₂為取代苯基；

所述取代苯基的取代基選自：C₁～C₃直鏈或支鏈烷基，C₁～C₃直鏈或支鏈全氟烷基，鹵素，氰基，或中一種或二種以上，取代基的個數為1～3的整數；

其中，R₃為C₁～C₂烷基，Y為O或S，R₄為C₁～C₂烷基或由苯基取代的C₁～C₂烷基。

6.如權利要求5所述的3,4-二取代(1H-吡唑[3,4-b]吡啶)類化合物，其特征在于，其中R₂為取代苯基；

所述取代苯基的取代基選自：甲基，乙基，三氟甲基，鹵素，氰基，甲氧基，甲硫基,乙酰基或芐氧基中一種或二種，取代基的個數為1或2。

7.如權利要求6所述的3,4-二取代(1H-吡唑[3,4-b]吡啶)類化合物，其特征在于，其中R₂是：鄰甲基苯基、間甲基苯基、對甲基苯基、間乙基苯基、鄰氟苯基、間氟苯基、間氯苯基、間溴苯基、間碘苯基、間三氟甲基苯基、間氰基苯基、間甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、2,5-二甲氧基苯基、間芐氧基苯基、間甲硫基苯基、間乙酰基苯基、5-氯-2-甲基苯基或2-氟-5-甲基苯基。