[發(fā)明專利]大花八角醇在制備抗抑郁癥藥物中的應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310011987.2
• 申請(qǐng)日: 2013-01-11
• 公開（公告）號(hào): CN103083287A
• 公開（公告）日: 2013-05-08
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 易立濤;耿頔;翁連進(jìn);李晶
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 華僑大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K31/05
• 分類號(hào): A61K31/05;A61P25/24
• 代理公司: 泉州市文華專利代理有限公司 35205
• 代理人: 車世偉

【技術(shù)領(lǐng)域】

本發(fā)明涉及一種醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，尤其涉及一種大花八角醇在制備抗抑郁癥藥物中的應(yīng)用。

【背景技術(shù)】

大花八角醇(Macranthol，其化學(xué)結(jié)構(gòu)式見式1)，分子式C27H26O3，分子量為398，CAS：123941-73-1。

式1

大花八角醇是自八角屬植物樹皮中分離得到的一種木質(zhì)素類化合物。目前對(duì)其藥理作用的報(bào)道較少，僅發(fā)現(xiàn)其具有保護(hù)神經(jīng)元的作用(Moriyama?M，Huang?JM，Yang?C?S，et?al.Two?new?sesquiterpenoids?and?two?new?prenylatedphenylpropanoids?from?Illicium?fargesii，and?neuroprotective?activity?ofmacranthol.Chem?Pharm?Bull.2008；56：1201-4.)。經(jīng)文獻(xiàn)檢索，至今未發(fā)現(xiàn)該化合物在抗抑郁方面的生物活性研究報(bào)道。

抑郁癥(Depression)包括單相性抑郁癥、適應(yīng)性障礙、產(chǎn)后抑郁癥、季節(jié)情感性精神障礙、雙相性精神障礙或躁郁癥等多種類型，是一種情緒、認(rèn)知、自主神經(jīng)和內(nèi)分泌功能紊亂的嚴(yán)重疾病。抑郁癥的病因目前還不完全清楚，據(jù)研究報(bào)道，遺傳、神經(jīng)內(nèi)分泌改變、生化代謝異常、病前人格特點(diǎn)，心理因素以及社會(huì)、家庭、環(huán)境等變化等因素均與其發(fā)病有關(guān)。

抑郁癥藥物治療方面，化學(xué)合成的抗抑郁藥一直在主流精神醫(yī)學(xué)領(lǐng)域?qū)用嬲冀y(tǒng)治地位，但其副作用始終令人擔(dān)憂，如三環(huán)類抗抑郁藥對(duì)心臟的毒副作用，以及其它化學(xué)藥物導(dǎo)致的體重變化及性功能障礙等問題一直未解決。傳統(tǒng)異環(huán)類抗抑郁藥治療指數(shù)窄、耐受性差，影響藥效和病人的依從性；新型抗抑郁藥物如選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑相對(duì)副作用較小，耐受性較好，但價(jià)格較昂貴。由于抑郁癥發(fā)病機(jī)制甚為復(fù)雜，誘發(fā)原因較多，針對(duì)某單一環(huán)節(jié)的藥物往往難以取得滿意療效，加之合成抗抑郁藥大多存在抗抑郁譜窄、副作用大、藥價(jià)高和易復(fù)發(fā)等缺陷，因此天然藥物治療抑郁癥的優(yōu)越性正日益引起國內(nèi)外學(xué)者的關(guān)注。

目前，還未有大花八角醇具有抗抑郁效果的相關(guān)文獻(xiàn)報(bào)道。

【發(fā)明內(nèi)容】

本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題在于提供大花八角醇在制備抗抑郁癥藥物中的應(yīng)用，拓寬了抗抑郁癥天然藥物的來源。

本發(fā)明是通過以下技術(shù)方案解決上述技術(shù)問題的：大花八角醇在制備抗抑郁癥藥物中的應(yīng)用。

進(jìn)一步地，所述抗抑郁癥藥物為單一成分的大花八角醇，或?yàn)榇蠡ò私谴寂c填充劑、粘合劑、潤濕劑、崩解劑、吸收促進(jìn)劑、溶劑、表明活性劑、香味劑、防腐劑、潤滑劑、甜味劑和色素中的一種或多種組成的復(fù)方藥物。

進(jìn)一步地，所述抗抑郁癥藥物為片劑、膠囊劑、顆粒劑或糖漿劑。

進(jìn)一步地，所述抗抑郁癥藥物的應(yīng)用劑量以大花八角醇重量計(jì)算為每日5-40mg/70kg體重。

進(jìn)一步地，所述抗抑郁癥藥物為片劑，且每1000片該片劑的組分均如下：

大花八角醇5g；微晶纖維素45g；硬脂酸4.2g；乳糖30g；微粉硅膠15g；硬脂酸鎂0.8g。

進(jìn)一步地，所述片劑的制備方法如下：取5g大花八角醇、45g微晶纖維素、4.2g硬脂酸、30g乳糖、及15g微粉硅膠混勻并制成顆粒，接著于顆粒中加入0.8g硬脂酸鎂，混勻，壓片制成含量一致的1000片即得1000片所述片劑。

本發(fā)明的有益效果在于：

1、本發(fā)明所述的大花八角醇來源廣泛，能夠從天然物質(zhì)中直接提取分離而得，且提取分離的操作簡(jiǎn)便，因此由其生產(chǎn)的抗抑郁癥藥物具有成本低的特點(diǎn)；

2、本發(fā)明所述的大花八角醇作為一種天然藥物，其作為傳統(tǒng)藥物使用的時(shí)間久遠(yuǎn)，即大花八角醇作為藥物使用安全性高；

3、本發(fā)明提供的大花八角醇具有較好的抗抑郁效果，從而能夠?qū)⒋蠡ò私谴甲鳛榭挂钟糁扑幓蛳嚓P(guān)先導(dǎo)化合物而用于制藥生產(chǎn)，進(jìn)而拓寬了抗抑郁癥天然藥物的來源。

【附圖說明】

下面參照附圖結(jié)合實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步的描述。

圖1為大花八角醇對(duì)小鼠強(qiáng)迫游泳試驗(yàn)的結(jié)果統(tǒng)計(jì)柱狀圖。

圖2為大花八角醇對(duì)小鼠懸尾試驗(yàn)的結(jié)果統(tǒng)計(jì)柱狀圖。

圖3為大花八角醇對(duì)小鼠開場(chǎng)活動(dòng)試驗(yàn)中穿格次數(shù)的結(jié)果統(tǒng)計(jì)柱狀圖。

圖4為大花八角醇對(duì)小鼠開場(chǎng)活動(dòng)試驗(yàn)中直立次數(shù)的結(jié)果統(tǒng)計(jì)柱狀圖。

圖5為大花八角醇對(duì)小鼠慢性應(yīng)激試驗(yàn)的結(jié)果統(tǒng)計(jì)柱狀圖。

【具體實(shí)施方式】