[發明專利]達比加群衍生物、其制法及抗血栓用途

無效

• 申請號: 201310011664.3
• 申請日: 2013-01-14
• 公開（公告）號: CN103044404A
• 公開（公告）日: 2013-04-17
• 發明（設計）人: 徐云根;楊小治;龔國清;楊文輝;刁小娟
• 申請（專利權）人: 中國藥科大學
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12;A61K31/4439;A61P7/02;A61P9/00
• 代理公司: 南京蘇科專利代理有限責任公司 32102
• 代理人: 孫立冰

1.通式（I）的化合物或其藥學上可接受的鹽：

其中R¹、R²各自獨立地代表：C₁～C₈的烷基、芐基或苯基。

2.權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R¹代表正戊基、正己基或叔丁基。

3.權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R²代表甲基或乙基。

4.權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中藥學上可接受的鹽為權利要求1的通式

（I）化合物與下列酸形成的酸加成鹽：鹽酸、氫溴酸、硫酸、碳酸、檸檬酸、琥珀酸、酒石酸、磷酸、乳酸、丙酮酸、乙酸、馬來酸、甲磺酸、苯磺酸、對甲苯磺酸或阿魏酸。

5.一種藥物組合物，其中含有權利要求1的通式（I）化合物或其藥學上可接受的鹽及藥學上可接受的載體。

6.權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽在制備具有凝血酶抑制作用和抗ADP誘導的血小板聚集雙重功效的藥物的用途。

7.權利要求6的用途，其中具有凝血酶抑制作用和抗ADP誘導的血小板聚集雙重功效的藥物是預防或治療血管血栓栓塞性疾病的藥物。

8.權利要求7的用途，其中血管血栓栓塞性疾病是靜脈血栓栓塞性疾病或動脈血栓栓塞性疾病。