[發明專利]一種治療腦梗塞急性期、恢復早期中藥組合物新的制備方法及用途

無效

• 申請號: 201310008844.6
• 申請日: 2013-01-10
• 公開（公告）號: CN103083559A
• 公開（公告）日: 2013-05-08
• 發明（設計）人: 徐云亭;李玉生;陳敏華;商桂春;聶偉;張學濤
• 申請（專利權）人: 山東鳳凰制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K36/8988
• 分類號: A61K36/8988;A61P9/10;A61P25/28;A61K35/62;A61K35/413
• 代理公司: 東營雙橋專利代理有限責任公司 37107
• 代理人: 侯華頌

技術領域

本發明涉及中藥技術領域，具體涉及一種治療腦梗塞急性期、恢復早期中藥組合物新的制備方法及用途。

背景技術

中國專利CN200310114532.X公開了一種治療腦梗塞急性期、恢復早期中藥組合物及其制備方法，本專利由我公司于2003年申報，并于2006年獲得發明專利證書，我公司應用此專利技術生產的天丹通絡膠囊，在臨床使用中具有良好的效果，但是其中的丹參采用部分或者全部用乙醇提取，并以提取物的形式入藥，實踐證明，丹參的藥效成分溶出不佳；同時水蛭是通過水提取，以提取物的形式入藥。水蛭的藥效成分主要是水蛭素，水蛭素是由65個氨基與3個二硫鍵組成的多肽，高溫下（80?℃以上）分子中二硫鍵容易斷裂，分子結構極不穩定，在80?℃下只能穩定存在15?min。以目前的提取工藝，水蛭的藥效成分不能有效保存。此外該專利說明書中僅僅記載了其用途為治療腦血栓，具體功能與主治：活血通絡，熄風化痰。用于腦梗塞急性期、恢復早期，屬中醫中經絡風痰瘀血痹阻脈絡者，主治半身不遂、口舌歪斜、偏身麻木、語言蹇塞等。而且目前所公開的其他文獻中也均未記載該中藥組合物的其他用途。

發明內容

針對上述缺陷，本發明提供一種治療腦梗塞急性期、恢復早期中藥組合物新的制備方法及用途，其制備的中藥組合物在治療腦血栓上有更好的療效，并且能夠作為制備治療老年癡呆藥物的應用。

本發明是通過以下技術方案實現的：所述的中藥組合物的活性成分由以下重量百分比的原料組成：川芎12-14%、豨薟草12-14%、丹參12-14%、水蛭3-5%、天麻12-14%、槐花7-9%、石菖蒲7-9%、人工牛黃0.3-0.5%、黃芪15-17%、牛膝7-9%；具體制備步驟如下：

（1）、將水蛭粉碎為超微粉，超微粉粒度范圍5-45μm；超微粉碎可以破壞組織細胞壁，所以藥效成分在體內也有很好的溶出，從而使產品療效大大提高；

（2）、將丹參粉碎后依次用乙醇和純化水進行CO₂超臨界萃取，保持萃取壓力為25Mpa-35?Mpa、萃取溫度為60-70℃，分別收集萃取物（主要為丹參酮類活性物質和總丹酚酸純化物）；

（3）、川芎、石菖蒲用水蒸氣蒸餾提取揮發油，并分離出藥渣和水溶液；

（4）、將步驟（3）的藥渣與豨薟草、牛膝、槐花、黃芪、天麻加水煎煮，煎液濾過后與所述步驟（3）的水溶液混合后，濃縮至相對密度為1.15～1.18；然后加入乙醇使含醇量達70%，靜置后濾過，然后濾液濃縮得到稠膏狀提取物；

（5）、向步驟（4）的稠膏狀提取物中加入所述步驟（1）制得的超微粉、步驟（2）制得的萃取物、人工牛黃細粉以及適量淀粉，然后真空干燥、粉碎，最后加入所述步驟（3）制得的揮發油，混勻制得細顆粒。

上述制備方法還進一步改進為：所述步驟（2）中的丹參粉粒度不小于50目；所述乙醇為體積分數95%的乙醇，所述乙醇和純化水CO₂超臨界萃取的時間均為4小時、用量均為丹參粉重量的4倍；所述步驟（4）中煎煮過程具體為：煎煮三次，每次加水6-8倍，每次2小時；所述靜至時間為24小時；所述稠膏狀提取物的相對密度為1.25-1.30；所述步驟（4）中的濃縮溫度低于70℃。

上述制備方法制得的中藥組合物在制備用于治療腦血栓病藥物中的應用。

上述制備方法制得的中藥組合物在制備用于治療老年癡呆病藥物中的應用。

本發明的有益效果在于：

（1）本發明中藥組合物的制備方法中，對水蛭進行超微粉碎，超微粉碎可以破壞組織細胞壁，使得藥效成分在體內溶出更快更多，從而使藥品起效更快，療效更好;且超微粉碎不經過長時間高溫處理，有效減少了水蛭主要有效成分水蛭素的降解損失，使得本品的有效成分含量更高，從而提高了本發明中藥組合物的療效。

（2）本發明中藥組合物的制備方法中，丹參全部進行CO₂超臨界萃取，使得丹參的提取率更高，且CO₂超臨界萃取溫度低，不經過高溫處理，有效避免了高溫提取過程中丹參中對熱不穩定的有效成分如丹參酮的損失，從而使得本發明中藥組合物有效成分含量更高，質量更好，療效更好。

（3）臨床對比研究實驗結果表明，工藝改進后的產品在腦血栓（中風病）上臨床療效明顯優于原工藝產品療效。

（4）動物藥效學實驗結果表明，本發明制備的中藥組合物具有抗氧化、清除自由基、增強記憶能力的作用，對防止腦神經元損傷有積極作用，因此，本專利產品對老年癡呆（AD）有療效。

具體實施方式