[發明專利]一種能同時降低血壓和血脂的組合藥物及其制備方法

無效

• 申請號: 201310007986.0
• 申請日: 2013-01-10
• 公開（公告）號: CN103006652A
• 公開（公告）日: 2013-04-03
• 發明（設計）人: 曹長城;侯太升;孟慶芬;關建麗;王振濤;王新民
• 申請（專利權）人: 河南福森藥業有限公司
• 主分類號: A61K31/4422
• 分類號: A61K31/4422;A61K31/40;A61K9/48;A61P9/12;A61P3/06
• 代理公司: 南陽市智博維創專利事務所 41115
• 代理人: 楊士鈞

技術領域

????本發明屬于藥物制劑技術領域，涉及一種能同時降低血壓和血脂的組合藥物及其制備方法。

背景技術

????據國際衛生組織最新發布的《2012年世界衛生統計》顯示，全球三分之一成年人患有高血壓，這種病的死亡人數達中風和心臟病所導致的總死亡人數的一半。心血管病是導致全球死亡和致殘的首位原因，血壓升高是最重要的直接原因。在我國，近年來，隨著經濟的發展，人民生活水平的提高和生活方式的轉變，以及老齡化趨勢日益嚴峻，高血壓病、高脂血癥、冠心病、糖尿病、肥胖癥等富裕性疾病的發病率明顯上升。其中高血壓的發病率逐年上升,據統計,15歲以上人群高血壓的平均發病率高于11%，全國有高血壓患者1.6億，以高血壓為原發病的各種心腦血管疾病已成為我國人群死因之首，每15秒鐘就有一人死于心腦血管疾病。我國高血壓的發病趨勢具有患病率高、致殘率高和死亡率高三大特點。目前，用于治療高血壓病的藥物主要有利尿降壓藥、β-受體阻滯劑、血管緊張素轉化酶抑制劑、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑、長效鈣拮抗劑及α-受體阻滯劑。而鈣拮抗劑在整個抗高血壓市場中的份額為40%左右，排在各類藥物的首位。氨氯地平屬于第三代鈣拮抗劑，由輝瑞公司研制，于1992年7月批準上市，其降壓效果已得到全球醫務工作者和患者的認可。在我國，2011年氨氯地平在整個抗高血壓藥物市場中的份額為11.53%，已成為我國高血壓患者的必備藥物之一。

????高血脂癥也屬于心血管類疾病，雖然在我國人群血脂水平和血脂異常患病率雖然尚低于多數西方國家，但隨著社會經濟的發展，人民生活水平的提高和生活方式的變化，人群平均的血清TC水平正逐步升高。目前，主要的降血脂藥物分為他汀類、煙酸類和貝特類等。其中他汀類是目前臨床應用最廣、療效最好、深受廣大醫生和患者好評的降血脂藥物，而阿托伐他汀在所有他汀類藥物中的市場份額遙遙領先，也是由輝瑞公司研制，于1997年上市。

隨著全球社會人口老齡化的到來，老年人心血管疾病中由高血脂引發的高血壓等疾病比例正呈逐年增加趨勢，嚴重威脅著人們的生命安全，研發一種能同時降低血壓和血脂的藥物極其迫切。2004年6月23日，由輝瑞公司研制的具有降壓降脂的組合藥物苯磺酸氨氯地平/阿托伐他汀鈣上市，劑型為片劑。上市后，其降壓降脂療效已得到廣大醫務工作者和患者的認可。但是片劑存在壓片不易、易潮解、生物利用度不高等缺點，而膠囊劑具有穩定性好、生物利用度高、攜帶使用方便、密封安全等優點。鑒于此，我們發明了組合藥物苯磺酸氨氯地平/阿托伐他汀鈣的膠囊劑，并提供了該膠囊劑的制備方法。

發明內容

本發明所要解決的技術問題是提供一種能同時降低血壓和血脂的組合藥物，本發明所要解決的另一個技術問題是提供該組合藥物的制備方法。

為解決上述技術問題，本發明所采取的技術方案是所設計的能同時降低血壓和血脂的組合藥物由主藥和輔料組成，主藥為苯磺酸氨氯地平和阿托伐他汀鈣，其組合比例為1:1-10，輔料包括填充劑、崩解劑、助流劑、防潮劑和潤滑劑。

本發明能同時降低血壓和血脂的組合藥物由以下重量比的原料組成：

苯磺酸氨氯地平?1-10g(以C₂₀H₂₅N₂O₅Cl計)，

阿托伐他汀鈣??6-50g（以C₃₃H₃₄FN₂O₅計），

填充劑?90-450g，

崩解劑?10-70g，

助流劑、防潮劑?8-50g，

潤滑劑8-50g。

????所述輔料中的填充劑為淀粉，崩解劑為預膠化淀粉，助流劑和防潮劑為二氧化硅，潤滑劑為滑石粉。

所述組合藥物劑型為膠囊劑。

本發明能同時降低血壓和血脂的組合藥物的制備方法為：

⑴.將填充劑干燥至水分10%以下，分別稱取主藥與輔料；

⑵.將填充劑和崩解劑分別過70-90目篩，混合均勻，備用；

⑶.取上述備用輔料量的一半與苯磺酸氨氯地平等量遞增法混合共同研磨，過70-90目篩，備用；

⑷.將阿托伐他汀鈣與剩余的備用輔料等量遞增法共同研磨，過70-90目篩，備用；

⑸.再將上述苯磺酸氨氯地平和阿托伐他汀鈣的研磨物料與二氧化硅、滑石粉混勻，裝入膠囊即得。