[發明專利]熊果苷糖酯衍生物在制備化妝品或藥物中的應用

無效

• 申請號: 201310004787.4
• 申請日: 2013-01-07
• 公開（公告）號: CN103254256A
• 公開（公告）日: 2013-08-21
• 發明（設計）人: 張穎君;李春啟;許敏;勞喬聰;趙平;朱曉宇;王東;朱宏濤;楊崇仁
• 申請（專利權）人: 中國科學院昆明植物研究所
• 主分類號: C07H15/203
• 分類號: C07H15/203;C07H1/00;A61K8/60;A61K31/7034;A61K31/7048;A61K36/258;A61Q19/02;A61P17/00
• 代理公司: 昆明協立知識產權代理事務所(普通合伙) 53108
• 代理人: 馬曉青

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及天然熊果苷糖酯衍生物在制備化妝品或藥物中的應用，更具體地，涉及熊果苷糖酯衍生物在制備皮膚美白及祛斑化妝品或皮膚美白及治療色素沉著性疾病藥物上的應用。?

背景技術：

人體皮膚顏色的深淺受多種因素調控，但主要還是取決于黑色素的含量和分布，所以人們的美白觀念已經轉向黑色素還原的生理性美白。目前市場上涌現出大量的美白護膚品，其安全性和功效性評價自然成為消費者和生產廠家所關注的重點。從動植物、中草藥等天然原料中提取的天然活性物質，因化學結構和生物活性沒有改變，而其又有多重效能，藥效持久穩定，適用面廣，無副作用或副作用很小，所以具有順應“回歸自然，科學美容、科學護理這一趨勢”的優點。?

熊果苷糖酯衍生物為水溶性的配糖體類天然化合物。本發明人最初從山龍眼科銀樺屬植物或哈克木屬植物的葉中分離得到，在本發明之前未發現熊果苷糖酯衍生物具有抑制黑色素活性或以其為原料制備的化妝品或藥物制劑的報道，也沒有在制備美白及祛斑化妝品或皮膚美白及治療色素沉著性疾病的藥物中的應用的報道。?

發明內容

本發明旨在提供熊果苷糖酯衍生物抑制黑色素的新用途，具體涉及熊果苷糖酯衍生物在制備皮膚美白及祛斑化妝品及在制備治療色素沉著性疾病的藥物中的應用。?

為了實現本發明的上述目的，本發明提供了如下的技術方案：?

通式(I)所示的熊果苷糖酯衍生物及其藥學上可接受的鹽及配糖體，?

其中：R代表直鏈或支鏈的飽和烷?；虿伙柡屯轷；⒒蚍词交蝽樖讲伙柡头枷沲；籖₁代表氫?原子、或直鏈或支鏈的飽和烷?；虿伙柡屯轷；?、或反式或順式不飽和芳香?；籖₂代表氫原子、和/或羥基或甲氧基或取代?；?

針對上述的通式(I)化合物，本發明優選的技術方案是R、R₁為乙?；⒎词交蝽樖娇Х弱；?、香豆?；凸鹌；?。?

針對上述的通式(I)化合物，本發明優選的技術方案是R分別為反式或順式咖啡?；?，R₁分別為氫原子或乙?；?，R₂分別為氫原子或羥基或甲氧基。?

針對上述的通式(I)化合物，本發明優選的技術方案是R為反式或順式咖啡?；?、香豆?；凸鹌；?，R₁和R₂為氫原子，結構式如(II)所示，R₃和R₄代表氫原子、羥基或甲氧基。?

針對上述的通式(I)化合物，本發明優選的技術方案是R為反式或順式咖啡?；⑾愣辊；凸鹌；?，R₁和R₂為氫原子，如結構式(III)所示，R₅和R₆代表氫原子、羥基或甲氧基。?

上述熊果苷糖酯類衍生物在制備化妝品中的應用。?

上述應用中，所述化妝品為皮膚美白類化妝品。?

上述應用中，所述化妝品為祛斑類化妝品。?

熊果苷糖酯類衍生物在制備治療色素沉著性疾病的藥物中的應用。?

熊果苷糖酯類衍生物作為黑色素抑制劑。?

熊果苷糖酯類衍生物在制備黑色素抑制劑中的應用。?

熊果苷糖酯類衍生物，以及包含熊果苷糖酯類衍生物在內的兩種或兩種以上?的美白皮膚、祛斑及治療色素沉著性皮膚病的藥物組成的復方在制備化妝品中和黑色素抑制劑中的應用。?

所述的包含熊果苷糖酯類衍生物在內的兩種或兩種以上的美白皮膚、祛斑及治療色素沉著性皮膚病的藥物組成的復方的應用，其中所述的復方為熊果苷糖酯類衍生物、含熊果苷糖酯類衍生物和三七總皂苷的藥物組合、熊果苷糖酯類衍生物和三七總皂苷和人參總皂苷的藥物組合。?

本發明涉及熊果苷糖酯類衍生物抑制黑色素的新用途，可用于制備皮膚美白及祛斑化妝品或皮膚美白及治療色素沉著性疾病藥物上的應用，所以制備化妝品或藥物的有效成分是熊果苷糖酯類衍生物。?

以上所述的含有熊果苷糖酯類衍生物的化妝品或藥物，可以是包含熊果苷糖酯類衍生物在內的兩種或兩種以上的美白皮膚、祛斑及治療色素沉著性皮膚病的藥物組成的復方；也可以是單方(這里的“單方”是指：其中的熊果苷糖酯類衍生物是唯一的美白皮膚、祛斑及治療色素沉著性皮膚病的藥物)。?