[發(fā)明專利]一種廣譜抗腫瘤藥物及其應用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310001240.9
• 申請日: 2013-01-04
• 公開（公告）號: CN103181926A
• 公開（公告）日: 2013-07-03
• 發(fā)明（設計）人: 藍閩波;楊福科;白遠超;趙紅莉;袁慧慧;李思遠;楊程;柴燕
• 申請（專利權）人: 華東理工大學
• 主分類號: A61K31/506
• 分類號: A61K31/506;A61P35/00;C07D239/48
• 代理公司: 上海三和萬國知識產(chǎn)權代理事務所 31230
• 代理人: 朱小晶

1.一種廣譜抗腫瘤藥物，其特征在于，其化學結構式為：?

其中：?

L為C_1-4低級烷基，C_1-4低級烷氧基，C_1-4低級烷氨基，C_1-4低級烷烯烴基，C_1-4低級烷炔烴基，O或OR₄，S或SR₄，NH或NR₄，R₄為C_1-4低級烷基，C_1-4低級烷氧基或C_1-4低級單烷基氨基中的一種；?

R₁為苯基、取代苯基、取代5-9元芳香環(huán)、取代5-9元芳香雜環(huán)或取代芳香雜雙環(huán)(含有1-3個選自氧、硫、氮的雜原子，可被苯基和芳香雜環(huán)并合，或被一個或多個選自鹵素、C₁-C₆直鏈或支鏈烴基、氰基、硝基、氨基、羥基、羥甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C₁-C₄烷氧基、巰基、C₁-C₄酰基、5-9元芳香基或芳香雜環(huán)基Ar所取代)中的一種；?

芳香基或芳香雜環(huán)基Ar可以是苯基、取代苯基、取代芐基、取代芐氧基、取代芐氨基、取代5-9元芳香基或芳香雜環(huán)基(取代基可以是1-4個選自鹵素、C₁-C₆直鏈或支鏈烴基、氰基、硝基、氨基、羥基、羥甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C₁-C₄烷氧基、巰基、C₁-C₄?；幕鶊F)、奈基、聯(lián)奈基；?

R₂為氫、C_1-9烷基、C_1-9烷氧基、OH、NH₂、NO₂、SH、NR₅R₆、R₅R₆為氫、C_1-9烷基、C_1-9烷氧基或C_1-9單烷基氨基、3-9元取代脂肪環(huán)、脂肪雜環(huán)、取代芳環(huán)、取代芳香雜環(huán)或3-9元取代雜雙環(huán)。?

2.如權利要求1所述的一種廣譜抗腫瘤藥物，其特征在于，所述的L為C_1-4低級烷基，C_1-4低級烷氧基，C_1-4低級烷氨基，C_1-4低級烷烯烴基中的一種。?

3.如權利要求1或者2所述的一種廣譜抗腫瘤藥物，其特征在于，所述的L為C_1-4低級烷氧基或者C_1-4低級烷氨基。?

4.如權利要求1或者2所述的一種廣譜抗腫瘤藥物，其特征在于，所述的R₁為苯基、取代苯基、取代5-9元芳香環(huán)中的一種。?

5.如權利要求1所述的一種廣譜抗腫瘤藥物，其特征在于，所述的R₂為氫、C_1-9烷基、C_1-9烷氧基中的一種。?

6.一種藥物組合物，其特征在于，含有式I的化合物或者組合，或者含有式I的化合物的藥學上可以接受的鹽，比如含有式I的化合物的納鹽，含有式I的化合物的鉀鹽，含有式I的化合物的鹽酸鹽，含有式I的化合物的硫酸鹽，含有式I的化合物的鈣鹽，含有式I的化合物的鹽酸鹽。?

7.如權利要求6所述的一種藥物組合物的給藥途徑，包含口服、鼻腔吸入、透皮吸收、肺部給藥以及非腸道的注射給藥。?

8.如權利要求1所述的廣譜抗腫瘤藥物在預防和治療癌癥及其相關疾病藥物中的應用。?

9.如權利要求6所述的藥物組合物在預防和治療癌癥及其相關疾病藥物中的應用。?