[發明專利]包含環氧化合物、第一酸和第二酸的漱口水

有效

• 申請號: 201280075231.8
• 申請日: 2012-08-10
• 公開（公告）號: CN104519858B
• 公開（公告）日: 2018-04-20
• 發明（設計）人: E.西蒙;L.弗魯格;K.科爾斯;S.皮爾奇
• 申請（專利權）人: 高露潔－棕欖公司
• 主分類號: A61K8/24
• 分類號: A61K8/24;A61K8/362;A61K8/365;A61Q11/00;A61K8/19;A61K8/22;A61K8/23
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司11227
• 代理人: 顧晉偉

背景

增白劑例如過氧化氫(H₂O₂)在漱口水中提供增白益處，但是基于過氧化物的漱口水通常伴隨苦的異味。在漱口水中常用作增甜劑的糖精可能具有強的苦的余味，在包含H₂O₂的制劑中特別顯著。此外，H₂O₂在高pH下尤其易于降解，并且為了使過氧化物降解最小化，具有H₂O₂的漱口水配方通常在低于pH 5.5下配制，通常通過加入酸來調節pH，這可得到不令人愉悅的酸味。

需要提供增白益處但也可口并且具有愉悅的味道的漱口水。

概述

本發明提供具有改進的味道以及良好的增白效力的漱口水制劑，其包含有效量的增白劑(例如過氧化氫)連同第一酸(例如檸檬酸)和第二酸(例如磷酸)的組合。例如，磷酸降低漱口水制劑的pH，檸檬酸用于在pH 4-5.5下提供強的緩沖能力。pK_a為2.1、7.2和12.4的磷酸不是用于期望的pH的良好緩沖劑，而pK_a為4.74的檸檬酸對于期望的pH提供更好的緩沖劑。相對于磷酸，檸檬酸具有較強的酸性氣味，并且與單獨的兩種酸中的任一種相比，兩種酸的組合在最終的制劑中提供更加可接受的酸性味道。在另一實施方案中，本發明提供使用三氯蔗糖和糖精組合來提供甜味，與具有單獨的糖精的制劑(其證明具有強的苦的余味)相比，具有最小化的苦的余味。在另一實施方案中，漱口水可包含酸性聚合物，例如選自聚羧酸酯聚合物和聚乙烯基甲基醚/馬來酸酐(PVME/MA)共聚物的聚合物，發現其進一步改進可口性以及漱口水的粘度，并且增強過氧化物的穩定性，漱口水還包含一種或多種防牙結石劑，例如，堿性焦磷酸鹽，并且漱口水可含有香料/冷卻劑，例如，其包含薄荷醇和水楊酸甲酯的組合。

由下文提供的詳細說明，本發明的適用性的其它領域將變得顯而易見。應理解的是，詳細說明和具體實施例雖然指示本發明的優選的實施方案，但旨在僅為說明目的，并且不旨在限制本發明的范圍。

詳述

以下優選實施方案的描述僅為舉例說明性質，并且絕不旨在限制本發明、其應用或用途。

在一種實施方案中，本發明提供一種漱口水，其包含其量有效增白牙齒的增白劑，連同含有pK_a為4-5的第一酸的緩沖系統。

該實施方案的一方面在于，增白組合物包含至少一種環氧化合物作為增白劑，任選連同一種或多種另外的增白劑，例如二氧化氯、亞氯酸鹽和次氯酸鹽(例如，堿金屬和堿土金屬例如鋰、鉀、鈉、鎂、鈣和鋇的亞氯酸鹽和次氯酸鹽)。合適的環氧化合物包括過氧化氫、堿金屬和堿土金屬的過氧化物、有機環氧化合物和過氧酸及其鹽。遞送過羥基(OOH<->)離子的任何口服可接受的化合物是可用的。環氧化合物可任選以聚合物-過氧化物復合物形式存在，例如聚乙烯基吡咯烷酮-過氧化氫復合物。

堿金屬和堿土金屬的過氧化物包括過氧化鋰、過氧化鉀、過氧化鈉、過氧化鎂、過氧化鈣和過氧化鋇。

有機環氧化合物包括，例如，尿素過氧化物(也稱為脲過氧化氫)、甘油基過氧化氫、烷基過氧化氫、二烷基過氧化物、烷基過氧酸、環氧酯、二酰基過氧化物、苯甲酰基過氧化物、單過氧鄰苯二甲酸酯等。

過氧酸和它們的鹽包括有機過氧酸例如烷基過氧酸和單過氧鄰苯二甲酸酯，以及無機過氧酸鹽，包括堿金屬和堿土金屬(例如鋰、鉀、鈉、鎂、鈣和鋇)的過硫酸鹽、二過硫酸鹽、過碳酸鹽、過磷酸鹽、過硼酸鹽和過硅酸鹽。另一種可用的環氧化合物為過氧水合焦磷酸鈉。

該實施方案的一方面在于，第一酸為選自乙酸(pK_a=4.76)、抗壞血酸(pK_a=4.10)、苯甲酸(pK_a=4.2)、檸檬酸(pK_a=4.74)、對甲氧基苯甲酸(pK_a=4.47)和丙酸(pK_a=4.87)的酸，而第二酸選自氯酸、鹽酸、硝酸、磷酸、硫酸和亞硫酸。在該實施方案另一方面，第一酸為檸檬酸，第二酸為磷酸。