[發明專利]甜菊醇、甜菊醇糖苷衍生物或其異構體之一用于刺激、修復或調節皮膚和半粘膜的細胞新陳代謝的美容用途

有效

• 申請號: 201280070622.0
• 申請日: 2012-12-21
• 公開（公告）號: CN104125822B
• 公開（公告）日: 2018-02-06
• 發明（設計）人: 朱利恩·拉布雷奧;邁里安·考夫曼;楊·馬希
• 申請（專利權）人: 歐萊雅
• 主分類號: A61K8/36
• 分類號: A61K8/36;A61K8/365;A61K8/60;A61K8/9789;A61Q19/08
• 代理公司: 北京同達信恒知識產權代理有限公司11291
• 代理人: 楊黎峰,石磊

技術領域

本發明涉及美容活性劑領域，尤其涉及專門作用于皮膚衰老的活性劑。

背景技術

人的皮膚由一些區組成，這些區中的三個覆蓋了整個人體，即淺層區(淺層區為表皮)、真皮、以及深層區(深區為皮下組織)。表皮是一種角質化的分層的扁平上皮組織。它主要由角化細胞和其它細胞組成且抵靠基底膜上，基底膜將表皮與真皮隔開。真皮是一種結締組織。它的結構源自細胞外基質的成分和成纖維細胞之間的排列和交互作用，該成纖維細胞進行細胞外基質的成分合成和降解。真皮構成皮膚的主要部分。真皮分為兩層，乳頭層和網狀層。真皮由膠原纖維、彈性蛋白纖維、糖胺聚糖和蛋白聚糖組成。這些不同的結構形成了在對皮膚的生物力學性能起到關鍵作用的復雜網絡。最后，下皮，為最深層區且一般也是皮膚的最厚區，內陷到真皮上，且通過膠原蛋白和彈性蛋白纖維附著至上面覆蓋的真皮上。下皮實質上由專門積累和儲存脂肪的細胞，即脂肪細胞構成。在外皮覆蓋層未被角質化的區域中，表皮也被稱為粘膜。上皮也包括在真皮基質中的成纖維細胞。

皮膚組織也包括附屬體，例如汗腺、毛囊皮脂腺的毛囊、體毛、頭發和指甲。

在自然衰老和/或光致衰老期間，皮膚、尤其是真皮受到許多變異和各種類型的損害。特別地，在皮膚上發生許多的不利變化，這些不利變化是由于皮膚的內穩態功能紊亂造成的，特別是由于成纖維細胞的新陳代謝的功能紊亂造成。在細胞水平上，通過在真皮的主要細胞類型、特別是成纖維細胞和表皮的主要細胞類型、例如角化細胞中的生理機能或新陳代謝的不利變化反映衰老。在組織水平上，衰老通過表皮的構架、真皮的真皮-表皮結合處、以及血液輸送和神經支配系統的破壞，以及各種類型的新陳代謝的減緩而表現出來，例如涉及屏障功能平衡的那些新陳代謝。

皮膚細胞的細胞、尤其是成纖維細胞的新陳代謝的這種反常，能夠通過在微形貌(microrelief)中的不利變化、皺紋和細線的出現、伴隨有緊實度和彈性的下降的皮膚力學性能的不利變化、或皮膚色澤的不利變化和皮膚的表面年齡中反映出來。在組織結構上，可以觀察到真皮-表皮結合處的扁平化和真皮厚度的縮減。

此外，皮膚的力學性能的不利變化通過多種次級因素而加重，像多種生理失調的后果，該生理失調例如新陳代謝疾病、激素分泌過少或激素分泌過剩、維生素缺乏、或基因表達障礙；環境的沖擊，例如污染或輻射；外在因素，例如煙草、炎癥、在體重變化之后的組織的變化、皮下組織的密度變化、懷孕、肥胖狀態、蜂窩組織炎、藥物治療(例如外用的激素)；或細胞外基質的成分的破壞，例如妊娠紋、疤痕或褥瘡引起的細胞外基質的成分的破壞。

另外，在更年期，由于真皮厚度的減小真皮能夠受到不利影響，且可觀察到細的表面皺紋和細的表面線。皮膚則呈現出粗糙的皮膚觸感和降低的柔軟度。

根據上文所述，可理解到這樣的重要性：能夠具有能夠有效地作用于年輕的皮膚或老年的皮膚的細胞的可利用產品，進而以該產品起作用的方式限制不利的變化以及皮膚的衰老，尤其是對于成纖維細胞，以預防、減小和/或治療皮膚的衰老的跡象。

發明內容

本發明的目的是滿足這些需求。

出乎意料地，發明人已經注意到甜菊醇、甜菊醇糖苷衍生物或它們的異構體之一被證明是特別利于預防或治療與皮膚衰老相關的失調，無論是時間生物學的還是光生物學的衰老。

這是因為，從以下實施例開始，發明人已經出乎意料地發現，甜菊醇、甜菊醇糖苷衍生物或它們的異構體之一有效地引起成纖維細胞的收縮。成纖維細胞的這種收縮導致真皮的致密化，出于明顯的原因，這可以預防和/或治療皮膚的深皺紋和皮膚緊實度的損失，以控制皮膚的內穩態和刺激皮膚的再生，進而對抗皮膚衰老跡象的出現，無論是自然衰老和/或光致衰老。

因此，根據第一個方面，本發明的主題是甜菊醇、甜菊醇糖苷衍生物或它們的異構體之一用于刺激、修復或調節皮膚和半粘膜的細胞的新陳代謝的用途、特別是美容用途，細胞優選為真皮細胞、特別是成纖維細胞。

術語“新陳代謝”旨在表示，在本發明的含義內，在活細胞內發生的且有助于細胞的內穩態的分子轉換和能量轉換，即生物活性和生理平衡的維持。

根據另一方面，本發明的主題是甜菊醇、甜菊醇糖苷衍生物或它們的異構體之一用于預防和/或治療皮膚和半粘膜的衰老的跡象的用途、特別是美容用途。

在本發明的含義內，術語“粘膜”尤其表示嘴唇。