[發明專利]異噻唑并吡啶-2-甲酰胺和它們作為藥物的用途有效
| 申請號： | 201280070206.0 | 申請日： | 2012-12-18 |
| 公開（公告）號： | CN104136443A | 公開（公告）日： | 2014-11-05 |
| 發明（設計）人： | H·齊拉特;T·利尤;M·洛倫茨 | 申請（專利權）人： | 賽諾菲 |
| 主分類號： | C07D513/04 | 分類號： | C07D513/04;C07D513/00;A61K31/4745;A61K31/496;A61K31/498;A61K31/53;A61K31/5377;A61P19/00;A61P25/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市嘉元知識產權代理事務所(特殊普通合伙) 11484 | 代理人： | 張永新 |
| 地址： | 法國*** | 國省代碼： | 法國;FR |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 噻唑 吡啶 甲酰胺 它們 作為 藥物 用途 | ||
1.式I化合物、其任何立體異構形式或立體異構形式的任何比例混合物或其藥用鹽，
其中
X選自＝N-和＝N(O)-；
R1、R2和R3彼此獨立選自氫、鹵素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基-O-、硝基、氰基、(C1-C4)-烷基-OC(O)-、R4-N(R5)-C(O)-和R6-N(R7)-S(O)2-；
R4選自氫、(C1-C4)-烷基、(C3-C7)-環烷基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C4)-烷基-、苯基、苯基-(C1-C4)-烷基-、Het1和Het1-(C1-C4)-烷基-，其中Het1任選被一個或多個相同或不同的取代基R8取代；
R5、R6和R7彼此獨立選自氫、(C1-C4)-烷基、(C3-C7)-環烷基和(C3-C7)-環烷基-(C1-C4)-烷基-；
R8選自鹵素、(C1-C4)-烷基、羥基、氧代、(C1-C4)-烷基-O-和氰基；
R10選自氫、(C1-C4)-烷基、(C3-C7)-環烷基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C4)-烷基-和(C1-C4)-烷基-O-(C1-C4)-烷基-，條件是若X是＝N(O)-，則R10只能是氫；
R11選自任選被一個或多個相同或不同的取代基R12取代的(C1-C4)-烷基、任選被一個或多個相同或不同的取代基R13取代的(C3-C7)-環烷基和任選被一個或多個相同或不同的取代基R14取代且其中Het2通過環碳原子鍵合的Het2；
或基團R10和R11與攜帶它們的氮原子一起形成4元至12元的單環或二環的飽和或部分不飽和的雜環，所述雜環除攜帶R10和R11的氮原子外還含有0、1或2個選自氮、氧和硫的其它環雜原子，所述雜環在環碳原子上任選被一個或多個相同或不同的取代基R30取代，且所述雜環在其它環氮原子上任選被一個或多個相同或不同的取代基R40取代；
R12選自(C3-C7)-環烷基、苯基、Het3、羥基、(C1-C4)-烷基-O-、(C1-C4)-烷基-C(O)-O-、R15-N(R16)-和R17-C(O)-N(R18)-，其中苯基和Het3彼此獨立任選被一個或多個相同或不同的取代基R19取代；
R13選自羥基、(C1-C4)-烷基-O-、(C1-C4)-烷基-C(O)-O-和氰基；
R14選自氟、(C1-C4)-烷基、羥基、(C1-C4)-烷基-O-、(C1-C4)-烷基-C(O)-O-、HO-(C1-C4)-烷基-、(C1-C4)-烷基-O-(C1-C4)-烷基-、(C1-C4)-烷基-C(O)-O-(C1-C4)-烷基-和(C1-C4)-烷基-C(O)-；
R15、R16和R18彼此獨立選自氫、(C1-C4)-烷基、(C3-C7)-環烷基和(C3-C7)-環烷基-(C1-C4)-烷基-；
R17選自(C1-C4)-烷基、(C3-C7)-環烷基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C4)-烷基-、苯基和苯基-(C1-C4)-烷基-；
R19選自鹵素、(C1-C4)-烷基、羥基、(C1-C4)-烷基-O-、(C1-C4)-烷基-C(O)-O-、氰基、R20-O-C(O)-和R21-N(R22)-C(O)-；
R20、R21和R22彼此獨立選自氫和(C1-C4)-烷基；
R30選自氟、(C1-C4)-烷基、Het2、羥基、氧代、(C1-C4)-烷基-O-、R31-N(R32)-、(C1-C4)-烷基-C(O)-、R33-O-C(O)-和R34-N(R35)-C(O)-，其中Het2任選被一個或多個相同或不同的取代基R36取代；
R31、R32、R33、R34和R35彼此獨立選自氫和(C1-C4)-烷基；
R36選自氟、(C1-C4)-烷基、羥基和氧代；
R40選自任選被一個或多個相同或不同的取代基R41取代的(C1-C4)-烷基、任選被一個或多個相同或不同的取代基R42取代的(C3-C7)-環烷基、任選被一個或多個相同或不同的取代基R43取代的苯基、任選被一個或多個相同或不同的取代基R44取代的Het1、任選被一個或多個相同或不同的取代基R45取代的(C1-C4)-烷基-C(O)-、任選被一個或多個相同或不同的取代基R46取代的(C3-C7)-環烷基-C(O)-、任選被一個或多個相同或不同的取代基R47取代的苯基-C(O)-、任選被一個或多個相同或不同的取代基R48取代且其中Het3通過環碳原子鍵合的Het3-C(O)-、R49-N(R50)-C(O)-、(C1-C4)-烷基-S(O)2-和R51-N(R52)-S(O)2-；
R41選自(C3-C7)-環烷基、羥基、(C1-C4)-烷基-O-、R60-N(R61)-、R62-O-C(O)-和R63-N(R64)-C(O)-；
R42選自羥基和R65-N(R66)-；
R43選自鹵素、(C1-C4)-烷基、羥基、(C1-C4)-烷基-O-、氰基、R67-O-C(O)-和R68-N(R69)-C(O)-；
R44選自鹵素、(C1-C4)-烷基、羥基、氧代、(C1-C4)-烷基-O-、R70-N(R71)-、(C1-C4)-烷基-C(O)-N(R72)-、(C1-C4)-烷基-S(O)2-N(R73)-和Het4，其中Het4任選被一個或多個相同或不同的取代基R74取代；
R45選自(C3-C7)-環烷基、氰基、羥基、(C1-C4)-烷基-O-、苯基-O-、苯基-(C1-C4)-烷基-O-、氧代、R75-N(R76)-和R77-C(O)-N(R78)-；
R46選自羥基和R79-N(R80)-；
R47選自鹵素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基-O-和R81-N(R82)-C(O)-；
R48選自鹵素、(C1-C4)-烷基、羥基、氧代和(C1-C4)-烷基-O-；
R49和R51彼此獨立選自氫、(C1-C4)-烷基、(C3-C7)-環烷基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C4)-烷基-、苯基和苯基-(C1-C4)-烷基-；
R50和R52彼此獨立選自氫、(C1-C4)-烷基、(C3-C7)-環烷基和(C3-C7)-環烷基-(C1-C4)-烷基-；
R60、R61、R62、R63、R64、R65、R66、R67、R68、R69、R70、R71、R72、R73、R76、R78、R79、R80、R81、R82、R83和R84彼此獨立選自氫和(C1-C4)-烷基；
R74選自氟和(C1-C4)-烷基；
R75選自氫、(C1-C4)-烷基、(C3-C7)-環烷基、(C3-C7)-環烷基-(C1-C4)-烷基-、苯基和苯基-(C1-C4)-烷基-；
R77選自(C1-C4)-烷基和R83-N(R84)-(C1-C4)-烷基-；
Het1是單環的4元至7元的飽和、部分不飽和或芳族的雜環，所述雜環含有1、2或3個相同或不同的選自氮、氧和硫的環雜原子，且所述雜環通過環碳原子鍵合；
Het2是單環的4元至7元的飽和的雜環，所述雜環含有1或2個相同或不同的選自氮、氧和硫的環雜原子；
Het3是單環或二環的4元至12元的飽和、部分不飽和或芳族的雜環，所述雜環含有1、2或3個相同或不同的選自氮、氧和硫的環雜原子；
Het4是單環的4元至7元的飽和的雜環，所述雜環含有Het4通過其鍵合的環氮原子和0或1個選自氮、氧和硫的其它環雜原子；
其中所有苯基任選被一個或多個相同或不同的選自下列的取代基取代：鹵素、(C1-C4)-烷基、氰基、羥基和(C1-C4)-烷基-O-，除非另有說明；
其中所有環烷基獨立于可存在于環烷基上的任何其它取代基而任選被一個或多個相同或不同的選自氟和(C1-C4)-烷基的取代基取代；
其中所有烷基獨立于可存在于烷基上的任何其它取代基而任選被一個或多個氟取代基取代；
條件是式I化合物不是3-氧代-3H-異噻唑并[5,4-b]吡啶-2-羧酸二乙基酰胺。
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