[發明專利]作為PDE10A酶抑制劑的喹啉衍生物

無效

• 申請號: 201280069658.7
• 申請日: 2012-12-21
• 公開（公告）號: CN104114554A
• 公開（公告）日: 2014-10-22
• 發明（設計）人: J.科爾勒;J.尼伊森;A.佩施爾;J.P.基布恩;M.蘭格加爾德
• 申請（專利權）人: H.隆德貝克有限公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 王倫偉;楊思捷

1.一種具有化學式I的結構的化合物：

其中R₁、R₂、R₃、R₄、R₅以及R₆單獨地選自下組，該組由以下各項組成：氫、羥基、氰基、C₁-C₆烷基；C₁-C₆烷氧基、鹵素、亞甲二氧基、二氟亞甲二氧基以及亞乙二氧基

其中-L-是一個選自-CH₂-CH₂-和-CH＝CH-的連接物

其中HET選自下組，該組由以下各項組成：

其中在該HET中的一個或多個結合碳的氫可任選地被多達三個取代基R7、R8和R9取代，R7、R8和R9單獨地選自C₁-C₆烷基；鹵素；氰基、鹵代(C₁-C₆)烷基；芳基、烷氧基以及C₁-C₆羥烷基

并且其中^*表示附接點，

及其互變異構體和藥學上可接受的鹽、及其多晶型。

2.如權利要求1所述的化合物，其中R1至R6中的一個或多個選自下組，該組由以下各項組成：被一個或多個F取代的C₁-C₃烷基和未取代的C₁-C₃烷基。

3.如權利要求1所述的化合物，其中R1-R6中的一個或多個選自下組，該組由以下各項組成：甲氧基、二氟甲氧基和三氟甲氧基。

4.如權利要求1所述的化合物，其中R1-R6中的一個或多個選自下組，該組由以下各項組成：氟和氯。

5.如權利要求1所述的化合物，其中-L-是-CH₂-CH₂-。

6.如權利要求1所述的化合物，其中-L-是-CH＝CH-。

7.如權利要求1至6中任一項所述的化合物，其中HET選自下組，該組由以下各項組成：

其中^*表示附接點。

8.如權利要求1所述的化合物，其中HET被一個選自下組的取代基R7取代，該組由以下各項組成：C₁-C₆烷基，例如甲基；鹵素，例如氯或溴；氰基；鹵代(C₁-C₆)烷基，例如三氟甲基；芳基，例如苯基；以及C₁-C₆羥烷基，例如CH₂CH₂OH。

9.如權利要求1或8所述的化合物，其中HET被兩個取代基R7和R8取代，R7和R8單獨地選自下組，該組由以下各項組成：C₁-C₆烷基，例如甲基；鹵素，例如氯或溴；氰基；鹵代(C₁-C₆)烷基，例如三氟甲基；芳基，例如苯基；以及C₁-C₆羥烷基，例如CH₂CH₂OH。

10.如權利要求1或8所述的化合物，其中HET被三個取代基R7、R8和R9取代，R7、R8和R9單獨地選自下組，該組由以下各項組成：C₁-C₆烷基，例如甲基；鹵素，例如氯或溴；氰基；鹵代(C₁-C₆)烷基，例如三氟甲基；芳基，例如苯基；以及C₁-C₆羥烷基，例如CH₂CH₂OH。

11.如權利要求1或8所述的化合物，其中HET未被取代。