[發(fā)明專利]作為雄激素受體拮抗劑的環(huán)狀尿素衍生物

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201280069007.8
• 申請(qǐng)日: 2012-12-03
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN104105690A
• 公開(kāi)（公告）日: 2014-10-15
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: M·波克;D·奇卡娜;M·格施帕赫;V·凱爾納;B·拉古;C·潘迪特
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 諾華股份有限公司
• 主分類號(hào): C07D235/02
• 分類號(hào): C07D235/02;C07D235/26;C07D401/04;C07D401/12;C07D401/14;C07D405/04;C07D405/12;C07D409/04;C07D491/052;A61K31/4184;A61K31/4188;A61P5/26;A6
• 代理公司: 北京市中咨律師事務(wù)所 11247
• 代理人: 沈曉書(shū);黃革生

1.式(I)化合物：

其中：

R¹是C_1-3烷基或任選取代的苯基、任選取代的芐基、任選取代的2,3-二氫苯并呋喃基、任選取代的5或6元雜芳基或者任選取代的5或6元雜芳基-CH₂-，其中每個(gè)環(huán)任選被1至3個(gè)取代基取代，每個(gè)取代基獨(dú)立地選自：鹵素、氰基、羥基、任選被一個(gè)羥基取代的C_1-3烷基、C_1-3烷氧基、C_1-3鹵代烷基、環(huán)丙基、咪唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、嗎啉基、四氫呋喃基、哌啶基、哌嗪基、氧雜環(huán)丁烷基、C(O)R^a、NR^aR^a、COOR^a、C(O)NR^aR^b、C(O)NR^aOR^c、C(S)NR^aR^b、NR^aC(O)R^a、NHSO₂R^a和SO₂NR^aR^a；

R²是鹵素、C_1-3烷基或C_1-3鹵代烷基；

環(huán)A是環(huán)己烷、環(huán)庚烷、環(huán)己烯、環(huán)庚烯或具有一個(gè)選自O(shè)和S的雜原子的6或7元飽和的單環(huán)雜環(huán)；

R³是H、羥基、氧代、C_1-3烷基、C_1-3烷氧基、任選取代的苯基或者任選取代的5或6元雜芳基，其中每個(gè)環(huán)任選被1至3個(gè)取代基取代，每個(gè)取代基獨(dú)立地選自：鹵素、氰基、羥基、任選被一個(gè)羥基取代的C_1-3烷基、C_1-3烷氧基、C_1-3鹵代烷基、環(huán)丙基、咪唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、嗎啉基、四氫呋喃基、哌啶基、哌嗪基、氧雜環(huán)丁烷基、C(O)R^a、NR^aR^a、COOR^a、C(O)NR^aR^b、C(O)NR^aOR^c、C(S)NR^aR^b、NR^aC(O)R^a、NHSO₂R^a和SO₂NR^aR^a；

R^a是H或C_1-3烷基；

R^b是H、四氫呋喃基、哌啶基、哌嗪基或氧雜環(huán)丁烷基，或者R^b是任選被1或2個(gè)取代基取代的C_1-3烷基，每個(gè)取代基獨(dú)立地選自：羥基和C_1-3烷氧基；

R^c是任選被1個(gè)取代基取代的C_1-4烷基，所述的取代基選自：羥基、N(CH₃)₂、N(CH₂CH₃)₂、四氫呋喃基、C_1-4烷氧基和C_3-5環(huán)烷基，或者R^c是四氫呋喃基或哌啶基，所述的哌啶基任選被1個(gè)C_1-3烷基取代；

或其可藥用鹽。

2.權(quán)利要求1的化合物，其中*表示的立體中心是反式構(gòu)型：

或其可藥用鹽。

3.權(quán)利要求2的化合物，其具有下式：

或其可藥用鹽。

4.權(quán)利要求2的化合物，其具有下式：

或其可藥用鹽。

5.權(quán)利要求2化合物，其具有式(Id)或(Ie)：

或其可藥用鹽。

6.權(quán)利要求2化合物，具有式(If)或(Ig)：

或其可藥用鹽。