[發明專利]二環哌嗪化合物有效
| 申請號： | 201280065858.5 | 申請日： | 2012-11-02 |
| 公開（公告）號： | CN104105697B | 公開（公告）日： | 2016-11-09 |
| 發明（設計）人： | J.J.克勞福德;D.F.奧特維恩;W.B.楊 | 申請（專利權）人： | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04;C07D487/04;C07D495/04;A61K31/437;A61K31/4985;A61K31/5025;A61K31/52;A61P9/00;A61P31/12;A61P35/00;A61P37/02 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律師事務所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 瑞士*** | 國省代碼： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 二環哌嗪 化合物 | ||
1.化合物，其選自式I：
或其立體異構體、互變異構體或藥用鹽，其中：
實/虛線指示單鍵或雙鍵；
X1是CR1或N；
X2是CR2或N；
X3是CR3或N；
其中X1、X2和X3中的0個、1個或2個是N；
Y1和Y2獨立選自CH和N；
Y3是C或N；
Y4是CR6、N或NH；
其中Y1、Y2、Y3和Y4中的1個或2個是N；
R1、R2和R3獨立選自H、F、Cl、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-OCH2CH2OH和任選被F、Cl、CN、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-OH、-OCH3、-OCH2CH3和-OCH2CH2OH取代的C1-C3烷基；
R4選自H、F、Cl、CN、-CH2OH、-CH(CH3)OH、-C(CH3)2OH、-CH(CF3)OH、-CH2F、-CHF2、-CH2CHF2、-CF3、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3、-C(O)N(CH3)2、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHC(O)CH3、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-OCH2CH2OH、環丙基、環丙基甲基、1-羥基環丙基、咪唑基、吡唑基、3-羥基-氧雜環丁烷-3-基、氧雜環丁烷-3-基和氮雜環丁烷-1-基；
R5選自-CH3、-CH2CH3、-CH2OH、-CH2F、-CHF2、-CF3、-CN和-CH2CH2OH；
或者兩個R5基團形成3-、4-、5-或6-元碳環或雜環；
或者R5基團和R8基團形成3-、4-、5-或6-元碳環或雜環；
n是0、1、2、3或4；
R6選自H、Cl、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2OH、-CH2F、-CHF2、-CF3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-OH、-OCH3、-OCH2CH3和-OCH2CH2OH；
R7選自以下結構：
其中波浪線指示連接點；
R8選自H、-CH3、-S(O)2CH3、環丙基、氮雜環丁烷-3-基、氧雜環丁烷-3-基和嗎啉-4-基；
Z是CR9或N；其中R9選自H、F、Cl、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2OH、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-OH、-OCH3、-OCH2CH3和-OCH2CH2OH。
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