[發明專利]醫學用途

有效

• 申請號: 201280065758.2
• 申請日: 2012-11-01
• 公開（公告）號: CN104136082B
• 公開（公告）日: 2019-03-08
• 發明（設計）人: M·埃克萊斯頓;S·瓦伊尼卡;G·S·莫里斯
• 申請（專利權）人: 瓦力雷克斯有限公司
• 主分類號: A61K38/08
• 分類號: A61K38/08;A61K39/395;A61K48/00;A61K38/00;A61K45/00;C07K14/72;C07K16/28;C07K7/06;G01N33/68;C07K5/117;C07K7/08;A61P35/00
• 代理公司: 北京泛華偉業知識產權代理有限公司 11280
• 代理人: 郭廣迅

1.抑制或者防止Src家族激酶和雄激素受體(AR)或者雌二醇受體(ER)之間的相互作用的分子在制造藥物中的用途，所述的藥物用于預防或者治療其中AR和/或ER的活性是受試者中的影響因素的婦科病癥；其中所述的分子包括結構：

B_j-[(Pro)_n-X_r-His-Pro-His-Ala-Arg-Ile-Lys]_m-R_p，或者B_j-[lys-ile-arg-ala-his-pro-his-x_r-(pro)_n]_m-R_p，

其中B是第一化學部分，j是0或1，n是從1-10的整數，X是任意的氨基酸，r是從0到2的整數，m是從1到3的整數，R是第二化學部分，p是0或者1，并且[lys-ile-arg-ala-his-pro-his-x_r-(pro)_n]是[(Pro)_n-X_r-His-Pro-His-Ala-Arg-Ile-Lys]的逆反肽，并且其中所述的肽的長度為3至57個氨基酸；B是H或者乙酰基基團，且R是OH基團或者NH₂基團；而且

其中所述的分子不減少或妨礙受試者的生育能力；

其中所述的婦科病癥是子宮內膜異位癥。

2.根據權利要求1所述的用途，其中所述的Src家族激酶是Src、Yes、Fyn、Fgr、Lck、Hck、Blk、Lyn和Frk中的任一種。

3.根據權利要求1所述的用途，其中n是3并且m是1。

4.根據權利要求1所述的用途，其中所述的分子是肽。

5.根據權利要求1所述的用途，其中r是0。

6.根據權利要求1所述的用途，其中所述的分子包括結構Pro-Pro-Pro-His-Pro-His-Ala-Arg-Ile-Lys或者Ac-Pro-Pro-Pro-His-Pro-His-Ala-Arg-Ile-Lys-NH₂，其中Ac是乙酰基基團。

7.根據權利要求1所述的用途，其中X是蘇氨酸并且r是1。

8.根據權利要求7所述的用途，其中所述的分子包括結構Pro-Pro-Thr-His-Pro-His-Ala-Arg-Ile-Lys，或者Ac-Pro-Pro-Thr-His-Pro-His-Ala-Arg-Ile-Lys-NH₂，其中Ac是乙酰基基團。

9.根據權利要求1所述的用途，其中所述的分子包括選自以下的結構：HPHARIK、HPHAR、PHPHAR、HPH、PHPH、PPHPH、PPPHPH、PHP、PPHP、PPPHP、PPPH、PPH和PPP。

10.根據權利要求1所述的用途，其中所述的分子為包括了選自以下的結構的分子：Ac-HPHARIK-NH2、Ac-HPHAR-NH2、Ac-PHPHAR-NH2、Ac-HPH-NH2、Ac-PHPH-NH2、Ac-PPHPH-NH2、Ac-PPPHPH-NH2、Ac-PHP--NH2、Ac-PPHP-NH2、Ac-PPPHP-NH2P、Ac-PPPH-NH2、Ac-PPH-NH2和Ac-PPP-NH2，其中Ac是乙酰基基團。

11.根據權利要求1所述的用途，其中所述的分子作為疫苗給予，從而產生抗體。

12.根據權利要求1所述的用途，其中所述的分子連接到載體分子。