[發明專利]作為抗毒蕈堿劑的1-氮雜雜環基乙酸的奎寧環酯、它們的制備方法及其藥用組合物有效
| 申請號： | 201280064205.5 | 申請日： | 2012-12-19 |
| 公開（公告）號： | CN104011043B | 公開（公告）日： | 2016-11-16 |
| 發明（設計）人： | G·阿馬里;C·佩森蒂;S·博索洛 | 申請（專利權）人： | 奇斯藥制品公司 |
| 主分類號： | C07D401/12 | 分類號： | C07D401/12;C07D413/12;C07D417/12;C07D453/02;A61K31/439;A61P11/08 |
| 代理公司： | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038 | 代理人： | 譚瑋 |
| 地址： | 意大利*** | 國省代碼： | 意大利;IT |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 作為 抗毒 蕈堿劑 氮雜雜環基 乙酸 奎寧 它們 制備 方法 及其 藥用 組合 | ||
1.通式(I)的1-氮雜雜環基乙酸的奎寧環酯
其中：
A可以是單鍵、雙鍵、O、S、SO、SO2、NR3、C(R3)R4、CO、C(O)N(R3)、N(R3)C(O)O、SO2N(R3)、N(R3)C(O)、OC(O)N(R3)、N(R3)SO2、C(R3)＝C(R4)和C(R3)-(CH2)-C(R4)；
m是1-4的整數；
n是0或1-4的整數；
R1選自：(C1-C10)-烷基、芳基、(C3-C8)-環烷基、雜芳基、芳基(C1-C6)烷基和雜芳基(C1-C6)烷基，其任選地被一個或多個取代基取代，所述取代基選自鹵素原子、OH、氧代(＝O)、SH、NO2、CN、CON(R3)2、COOH、CO2R3、CF3、(C1-C10)-烷氧基羰基、(C1-C10)-烷基硫烷基、(C1-C10)-烷基亞磺酰基、(C1-C10)-烷基磺酰基、(C1-C10)-烷基、(C1-C10)-烷氧基、芳氧基和雜芳基；
X-是生理上可接受的陰離子；
R2是式(Y)的基團
---(CH2)p---P---(CH2)q---W
(Y)
其中
p是0或1-4的整數；
q是0或1-4的整數；
P不存在，或選自：O、S、SO、SO2、CO、NR3、CH＝CH、N(R3)SO2、N(R3)COO、N(R3)C(O)、SO2N(R3)、CO(O)N(R3)和C(O)N(R3)；
W選自：H、(C1-C10)-烷基、(C1-C10)-烷氧基、(C3-C8)-環烷基、芳基、雜芳基、(C5-C10)雜環烷基，其任選地被一個或多個取代基取代，所述取代基選自鹵素原子、OH、氧代(＝O)、SH、NO2、CN、CON(R3)2、COOH、NH2、NHCOR3、CO2R3、(C1-C10)-烷氧基羰基、(C1-C10)-烷基硫烷基、(C1-C10)-烷基亞磺酰基、(C1-C10)-烷基磺酰基、(C1-C10)-烷基、(C1-C10)-烷氧基、(C1-C10)烷酰基和芳基；
R3和R4獨立地選自：H、鹵素原子、CONH2、(C1-C10)烷基、(C2-C6)炔基、(C2-C6)烯基、(C1-C10)烷酰基、(C3-C8)環烷基、雜芳基和芳基，其任選地被一個或多個取代基取代，所述取代基選自鹵素原子、OH、氧代(＝O)、SH、NO2、CN、CONH2、COOH、(C1-C10)-烷氧基羰基、(C1-C10)-烷基硫烷基、(C1-C10)-烷基亞磺酰基、(C1-C10)-烷基磺酰基、(C1-C10)-烷基、(C1-C10)-烷氧基和(C3-C7)-環烷基。
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