[發(fā)明專利]作為HCV RNA復制抑制劑的4‘-疊氮基,3’-氟取代的核苷衍生物

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201280064193.6
• 申請日: 2012-12-17
• 公開（公告）號: CN104011060A
• 公開（公告）日: 2014-08-27
• 發(fā)明（設計）人: M·史密斯;F·X·塔拉馬斯;J·張;Z·張
• 申請（專利權）人: 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司
• 主分類號: C07H19/06
• 分類號: C07H19/06;C07H19/16;A61K31/7072;A61K31/708;A61P31/14
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 張建;黃革生

1.式I化合物或其藥理學可接受的鹽

其中：

R¹是H、低級鹵代烷基或芳基，其中芳基是苯基或萘基，任選地被一個或多個低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、低級烷氧基、鹵素、低級鹵代烷基、-N(R^1a)₂、?；被?SO₂N(R^1a)₂、-COR^1b、-SO₂(R^1c)、-NHSO₂(R^1c)、硝基或氰基取代；

R^1a各自獨立地是H或低級烷基；

R^1b各自獨立地是-OR^1a或-N(R^1a)₂；

R^1c各自是低級烷基；

R^2a和R^2b(i)獨立地是H、低級烷基、-(CH₂)_rN(R^1a)₂、低級羥基烷基、-CH₂SH、-(CH₂)S(O)_pMe、-(CH₂)₃NHC(＝NH)NH₂、(1H-吲哚-3-基)甲基、(1H-吲哚-4-基)甲基、-(CH₂)_mC(＝O)R^1b、芳基和芳基低級烷基，其中芳基可以任選地被一個或多個羥基、低級烷基、低級烷氧基、鹵素、硝基或氰基取代；(ii)R^2a是H且R^2b和R⁴一起形成(CH₂)₃；(iii)R^2a和R^2b一起形成(CH₂)_n；或(iv)R^2a和R^2b均為低級烷基；

R³是H、低級烷基、低級鹵代烷基、苯基或苯基低級烷基；

R⁴是H、低級烷基，或R^2b和R⁴一起形成(CH₂)₃；

R⁵是H、C(＝O)R^1c、C(＝O)R^1b、P(＝O)(OR¹)(OR^1a)或P(＝O)(OR¹)(NR⁴R⁷)；

R⁶是

m是0-3；

n是4或5；

p是0-2；且

r是1-6。

2.權利要求1的化合物，其中R⁴是H。

3.權利要求2的化合物，其中R⁶是

4.權利要求3的化合物，其中R¹是萘基或苯基。

5.權利要求4的化合物，其中R^2a是H。

6.權利要求5的化合物，其中R^2b是甲基。

7.權利要求6的化合物，其中R³是異丙基、乙基或芐基。

8.權利要求7的化合物，其中R⁵是H。

9.權利要求7的化合物，其中R⁵是C(＝O)R^1c。

10.權利要求9的化合物，其中R^1c是乙基。

11.權利要求8的化合物，其中R⁶是

12.權利要求8的化合物，其中R⁶是