[發(fā)明專利]吡咯并苯并二氮雜卓

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201280062290.1
• 申請日: 2012-10-12
• 公開（公告）號: CN103998450A
• 公開（公告）日: 2014-08-20
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 菲利普·威爾遜·霍華德;阿諾·蒂貝爾吉恩;斯科特·杰弗里;帕特里克·伯克
• 申請（專利權(quán)）人: 斯皮羅根有限公司;西雅圖基因公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;C07D519/00;A61K31/5517;A61P35/00
• 代理公司: 北京康信知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11240
• 代理人: 余剛;吳孟秋

1.一種具有式I的化合物：

其中：

R²為式II：

其中X選自包括以下的組：OH、SH、CO₂H、COH、N＝C＝O、NHNH₂、CONHNH₂、NHR_N，其中R^N選自包括H和C_1-4烷基的組；

R^C1、R^C2和R^C3獨立地選自H和未取代的C_1-2烷基；

以及或者：

R¹²選自由以下組成的組：

(ia)C_5-10芳基，由一個或多個取代基可選取代，所述取代基選自包括以下的組：鹵素、硝基、氰基、醚、C_1-7烷基、C_3-7雜環(huán)基和雙-氧基-C_1-3亞烷基；

(ib)C_1-5飽和脂族烷基；

(ic)C_3-6飽和環(huán)烷基；

(id)其中R²¹、R²²和R²³各自獨立地選自H、C_1-3飽和烷基、C_2-3鏈烯基、C_2-3炔基和環(huán)丙基，其中在R¹²基團中碳原子的總數(shù)不大于5；

(ie)其中R^25a和R^25b中的一個是H而另一個選自苯基，所述苯基是由選自鹵基、甲基、甲氧基的基團可選取代的；吡啶基；和苯硫基；以及

(if)其中R²⁴選自：H；C_1-3飽和烷基；C_2-3鏈烯基；C_2-3炔基；環(huán)丙基；苯基，所述苯基是由選自鹵基、甲基、甲氧基的基團可選取代的；吡啶基；和苯硫基；

R⁶和R⁹獨立地選自H、R、OH、OR、SH、SR、NH₂、NHR、NRR’、硝基、Me₃Sn和鹵素；

其中R和R’獨立地選自可選取代的C_1-12烷基、C_3-20雜環(huán)基和C_5-20芳基；

R⁷選自H、R、OH、OR、SH、SR、NH₂、NHR、NHRR’、硝基、Me₃Sn和鹵素；

或者：

(a)R¹⁰是H，并且R¹¹是OH、OR^A，其中R^A是C_1-4烷基；

(b)R¹⁰和R¹¹在它們所結(jié)合的氮和碳原子之間形成氮-碳雙鍵；或

(c)R¹⁰是H并且R¹¹是SO_zM，其中z是2或3并且M是單價藥用陽離子；

R″是C_3-12亞烷基，其鏈可以被一個或多個雜原子，和/或芳環(huán)所中斷；

Y和Y’選自O(shè)、S或NH；

R^6’、R^7’、R^9’分別選自與R⁶、R⁷和R⁹相同的基團，并且R^10’和R^11’與R¹⁰和R¹¹相同，其中如果R¹¹和R^11’是SO_zM，那么M可以表示二價藥用陽離子。

2.根據(jù)任何權(quán)利要求1所述的化合物，其中，R⁷選自H、OH和OR。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的化合物，其中，R⁷是C_1-4烷氧基。

4.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項所述的化合物，其中，Y是O。