[發明專利]5,7-取代的咪唑并[1,2-c]嘧啶

無效

• 申請號: 201280061405.5
• 申請日: 2012-10-09
• 公開（公告）號: CN103987713A
• 公開（公告）日: 2014-08-13
• 發明（設計）人: M.L.波伊斯;L.E.伯格斯;C.T.厄里;R.格羅內伯格;B.P.哈克;D.哈維;E.J.希肯;C.F.克拉瑟;E.萊爾德;D.A.莫雷諾;M.C.蒙森;L.任;J.E.羅賓遜;S.T.施拉克特
• 申請（專利權）人: 陣列生物制藥公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61K31/519;A61P29/00;A61P37/00
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 張文輝

1.通式I化合物與其立體異構體和藥用鹽與溶劑化物

其中：

X¹是N或CR^3b；

X²是N或CR^3a；

R¹是hetAr¹、hetAr²、hetAr³、Ar¹、Ar²、(3-6C)環烷基或N-(1-3C烷基)吡啶酮基；

hetAr¹是5元雜芳基，其具有1至3個獨立地選自N、O和S的環雜原子并且任選地被一個或多個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素、(1-6C)烷基、氟(1-6C)烷基、二氟(1-6C)烷基、三氟(1-6C)烷基、(1-4C烷氧基)(1-6C)烷基、三甲基甲硅烷基(1-4C烷氧基)(1-6C)烷基、(3-6C)環烷基、4元到6元氧雜環、hetCyc^a(1-2C)烷基、hetAr^a(1-2C)烷基和(1-4C烷基磺酰基)(1-6C烷基)；

hetCyc^a是6元雜環基，其具有1到2個獨立地選自N和O的環雜原子并且任選地被(1-6C)烷基取代；

hetAr^a是具有1到2個環氮原子的6元雜芳基；

hetAr²是9元二環部分不飽和或完全不飽和雜環基，其具有3個環氮原子并且任選地被一個或多個獨立地選自(1-6C)烷基的取代基取代；

hetAr³是6元雜芳基，其具有1到2個環氮原子并且任選地被一個或多個獨立地選自(1-6C)烷基、hetCyc^b和(1-6C)烷氧基的取代基取代；

hetCyc^b是6元雜環基，其具有1到2個環氮原子并且任選地被一個或多個獨立地選自(1-6C)烷基的取代基取代；

Ar¹是苯基，其被選自以下的取代基取代：鹵素、hetCyc^c、hetCyc^d、hetAr^b、三氟(1-6C)烷基和(1-6C)烷氧基；

hetCyc^c是6元雜環基，其具有1到2個獨立地選自N和O的環雜原子并且任選地被一個或多個獨立地選自(1-6C)烷基的取代基取代；

hetCyc^d是具有1到2個獨立地選自N和O的環雜原子的8元橋接雜環基；

hetAr^b是5元雜芳基，其具有1到2個環氮原子并且任選地被一個或多個獨立地選自(1-6C)烷基的取代基取代；

Ar²是稠合到5元到6元氮雜環并且任選地被一個或多個獨立地選自(1-6C)烷基的取代基取代的苯并環基；

R²是氫、鹵素、(1-4C)烷基、CF₃、CN或(3-4C)環烷基；

R³、R^3a和R^3b獨立地是氫、(1-6C)烷基、CF₃、F、Cl、CN或(3-6C)環烷基；

R⁴是氫，以及

R⁵是氫、(3-6C)環烷基(任選地被一個或多個鹵素取代)、(3-6C)環烷基CH₂-(任選地被一個或多個鹵素取代)、(1-6C)烷基、具有1到2個獨立地選自N、O和S的環雜原子的4元到6元雜環基，或任選地被一個或多個鹵素取代的苯基，

或R⁴和R⁵連同它們連接的碳原子一起形成4元或5元氮雜環，所述氮雜環被選自以下的取代基取代：氟(1-6C)烷基、二氟(1-6C)烷基、三氟(1-6C)烷基、(1-6C烷基)C(＝O)O-、-SO₂R^c、(1-6C)烷基、(1-6C烷基)C(＝O)-、苯基C(＝O)-、環丙基-C(＝O)-、(1-6C烷基)NHC(＝O)-、二(1-6C烷基)NC(＝O)-或氰基(1-6C烷基)，

或R⁴和R⁵連同它們連接的碳原子一起形成3元到6元碳環，所述碳環任選地被一個或多個獨立地選自甲基和鹵素的取代基取代；

R^c是H、氟(1-3C)烷基、二氟(1-3C)烷基、三氟(1-3C)烷基、(3-6C)環烷基、環丙基氨基、環丙基甲基、(1-6C)烷基，或具有1到2個獨立地選自N、O和S的環雜原子的5元雜芳基，其中所述5元雜芳基任選地被一個或多個獨立地選自(1-6C)烷基的取代基取代；以及

R⁶是H、(1-6C)烷基、(2-6C)烯基、(2-6C)炔基、(3-6C)環烷基、氟(1-6C)烷基、二氟(1-6C)烷基、三氟(1-6C)烷基、(3-6C環烷基)(1-3C)烷基、羥基(1-6C)烷基、(1-3C烷氧基)(1-6C)烷基、(1-3C烷基硫基)(1-3C)烷基、(1-3C烷基)OC(＝O)(1-3C)烷基、羧基(1-6C)烷基、氟(2-6C)烯基、二氟(2-6C)烯基或(1-6C)烷基C(＝O)CH₂-。