[發明專利]滲透活性陰道遞送系統

有效

• 申請號: 201280059918.2
• 申請日: 2012-11-01
• 公開（公告）號: CN103974742A
• 公開（公告）日: 2014-08-06
• 發明（設計）人: S·布拉赫特;M·阿霍拉;H·尤卡賴寧;P·科特梭;H·呂蒂凱寧;M·斯托爾特
• 申請（專利權）人: 拜爾公司
• 主分類號: A61M31/00
• 分類號: A61M31/00;A61K9/00
• 代理公司: 永新專利商標代理有限公司 72002
• 代理人: 安琪;張曉威

1.滲透活性陰道遞送系統，其主體包含

-至少一個隔室，其包含一種或多種治療活性物質的組合物

-至少一個隔室，其與所述包含一種或多種治療活性物質的隔室相同或不同，其包含滲透性組合物，所述滲透性組合物能夠與水和水性生物流體相互作用以產生相對于外部流體的濃度梯度或者能夠溶脹或膨脹以產生滲透壓，以及

-至少一個通道，其從所述包含一種或多種治療活性物質的組合物的隔室延伸至所述主體的外表面。

2.如權利要求1所述的滲透活性陰道遞送系統，其中所述遞送系統的主體包含聚合物組合物，所述聚合物組合物對陰道腔中存在的水或外部水性流體是可滲透通過的，但對所述系統內的所述組合物是不可滲透的。

3.如權利要求1所述的滲透活性陰道遞送系統，其中至少一部分所述遞送系統被由聚合物組合物制成的膜覆蓋，所述聚合物組合物對陰道腔中存在的水或外部水性流體是可滲透通過的，但對所述系統內的所述組合物是不可滲透的。

4.如權利要求3所述的滲透活性陰道遞送系統，其中所述膜呈管狀聚合物片段的形式，所述管狀聚合物片段的內徑等于或略大于所述系統的外徑。

5.如權利要求1至4中任一項所述的滲透活性陰道遞送系統，其中所述治療活性組合物和所述滲透性組合物位于同一隔室中。

6.如權利要求1至4中任一項所述的滲透活性陰道遞送系統，其中所述治療活性組合物和所述滲透性組合物位于不同的隔室中。

7.如權利要求4所述的滲透活性陰道遞送系統，其中所述至少一個隔室位于所述管狀聚合物片段內。

8.如權利要求6所述的滲透活性陰道遞送系統，其中所述隔室由不可滲透膜或屏障層分開以防止所述包含活性物質的組合物與相鄰隔室中所述滲透性組合物接觸。

9.如權利要求8所述的滲透活性陰道遞送系統，其中所述不可滲透膜或屏障層由構成藥學活性物質的擴散屏障的材料制成，且所述材料優選地選自特氟隆、硅氧烷聚合物、特氟隆與硅氧烷聚合物的共聚物、聚丙烯腈或烯烴。

10.如權利要求8所述的滲透活性陰道遞送系統，其中所述不可滲透膜或屏障層呈由鋼、鈦、玻璃或特氟隆制成的球或圓柱體的形式。

11.如權利要求1至5中任一項所述的滲透活性陰道遞送系統，其中所述包含活性物質的組合物以固體形式與所述滲透性組合物存在于同一隔室中，所述隔室被半滲透膜包圍，并且所述半滲透膜包含為了與所述陰道內遞送系統的主體的通道匹配而放置的通道。

12.如前述權利要求中任一項所述的滲透活性陰道遞送系統，其中所述主體材料構成藥學活性物質的擴散屏障，且優選地選自硅氧烷聚合物、聚氨酯、聚氨酯彈性體、聚丙烯腈、乙烯-乙酸乙烯酯共聚物(EVA)、諸如聚異丁烯的聚烯烴、苯乙烯-丁二烯-苯乙烯嵌段共聚物(SBS、SIS)以及苯乙烯-異戊二烯-丁二烯-苯乙烯共聚物(SIBS)、諸如聚酯或聚碳酸酯的熱固性塑料、乙酸纖維素、乙基纖維素等。