[發明專利]用于治療癌癥以及免疫與自身免疫性疾病的細胞凋亡誘導劑有效
| 申請號： | 201280059860.1 | 申請日： | 2012-10-11 |
| 公開（公告）號： | CN103958508B | 公開（公告）日： | 2019-02-12 |
| 發明（設計）人： | L.王;G.多赫蒂;X.王;Z-F.陶;M.布倫科;A.R.孔策;M.D.溫德特;X.宋;R.弗里;T.M.漢森;G.M.薩利文;A.朱德;A.索爾斯 | 申請（專利權）人： | 艾伯維公司 |
| 主分類號： | C07D417/14 | 分類號： | C07D417/14 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 劉健;權陸軍 |
| 地址： | 美國伊*** | 國省代碼： | 美國;US |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 用于 治療 癌癥 以及 免疫 自身免疫 性疾病 細胞 誘導劑 | ||
1.化合物或其治療上可接受的鹽，其中所述化合物選自：
6-[8-(1，3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3，4-二氫異喹啉-2(1H)-基]-3-[1-(1-苯基乙基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-甲酸；
6-[8-(1，3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3，4-二氫異喹啉-2(1H)-基]-3-(1-芐基-3，5-二甲基-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-甲酸；
6-[8-(1，3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3，4-二氫異喹啉-2(1H)-基]-3-(1-芐基-3-甲基-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-甲酸；
6-[8-(1，3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3，4-二氫異喹啉-2(1H)-基]-3-(1-芐基-5-甲基-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-甲酸；
6-[8-(1，3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3，4-二氫異喹啉-2(1H)-基]-3-(1-{[6-(吡咯烷-1-基)吡啶-2-基]甲基}-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-甲酸；
6-[8-(1，3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3，4-二氫異喹啉-2(1H)-基]-3-(1-苯基-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-甲酸；
6-[8-(1，3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3，4-二氫異喹啉-2(1H)-基]-3-[1-(2-氯芐基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-甲酸；
6-[8-(1，3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3，4-二氫異喹啉-2(1H)-基]-3-[1-(2，3-二氫-1H-茚-1-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-甲酸；
6-[8-(1，3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3，4-二氫異喹啉-2(1H)-基]-3-[1-(環戊基甲基)-5-甲基-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-甲酸；
6-[8-(1，3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3，4-二氫異喹啉-2(1H)-基]-3-[1-(環己基甲基)-5-環丙基-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-甲酸；
6-[8-(1，3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3，4-二氫異喹啉-2(1H)-基]-3-{1-[(4，4-二氟環己基)甲基]-5-甲基-1H-吡唑-4-基}吡啶-2-甲酸；
6-[8-(1，3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3，4-二氫異喹啉-2(1H)-基]-3-(1-{[1-(三氟甲基)環己基]甲基}-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-甲酸；
6-[8-(1，3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3，4-二氫異喹啉-2(1H)-基]-3-{5-甲基-1-[(1-甲基環己基)甲基]-1H-吡唑-4-基}吡啶-2-甲酸；
6-[8-(1，3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3，4-二氫異喹啉-2(1H)-基]-3-(1-{[1-(2-甲氧基乙基)環己基]甲基}-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-甲酸；
6-[8-(1，3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3，4-二氫異喹啉-2(1H)-基]-3-{1-[2-(2-甲氧基乙氧基)芐基]-5-甲基-1H-吡唑-4-基}吡啶-2-甲酸；
6-[8-(1，3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3，4-二氫異喹啉-2(1H)-基]-3-(1-{[1-(2-甲氧基乙基)環己基]甲基}-5-甲基-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-甲酸；
6-[8-(1，3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3，4-二氫異喹啉-2(1H)-基]-3-{1-[(1R，2R，4R)-二環[2.2.1]庚-5-烯-2-基甲基]-5-甲基-1H-吡唑-4-基}吡啶-2-甲酸；
6-[8-(1，3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3，4-二氫異喹啉-2(1H)-基]-3-[1-(3-甲氧基-1-苯基丙基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-甲酸；
6-[8-(1，3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3，4-二氫異喹啉-2(1H)-基]-3-(1-{[1-(3-甲氧基丙基)環己基]甲基}-5-甲基-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-甲酸；
6-[8-(1，3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3，4-二氫異喹啉-2(1H)-基]-3-{5-甲基-1-[2-(四氫-2H-吡喃-4-基甲氧基)芐基]-1H-吡唑-4-基}吡啶-2-甲酸；
6-[8-(1，3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3，4-二氫異喹啉-2(1H)-基]-3-(1-{[1-(2-甲氧基乙氧基)環己基]甲基}-5-甲基-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-甲酸；
6-[8-(1，3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3，4-二氫異喹啉-2(1H)-基]-3-(1-芐基-1H-1，2，3-三唑-4-基)吡啶-2-甲酸；
6-[8-(1，3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3，4-二氫異喹啉-2(1H)-基]-3-(1-芐基-5-氰基-2-甲基-1H-吡咯-3-基)吡啶-2-甲酸；
6-[8-(1，3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3，4-二氫異喹啉-2(1H)-基]-3-[5-氰基-1-(環己基甲基)-2-甲基-1H-吡咯-3-基]吡啶-2-甲酸；
6-[8-(1，3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3，4-二氫異喹啉-2(1H)-基]-3-(5-氰基-2-甲基-1-{[1-(哌啶-1-基)環己基]甲基}-1H-吡咯-3-基)吡啶-2-甲酸；
6-[8-(1，3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3，4-二氫異喹啉-2(1H)-基]-3-(1-{[1-(2-甲氧基乙基)環庚基]甲基}-5-甲基-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-甲酸；
6-[8-(1，3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3，4-二氫異喹啉-2(1H)-基]-3-(1-{[1-(2-甲氧基乙基)-3，3-二甲基環己基]甲基}-5-甲基-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-甲酸；
6-[8-(1，3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3，4-二氫異喹啉-2(1H)-基]-3-(1-{[1-(3-甲氧基丙基)環庚基]甲基}-5-甲基-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-甲酸；
N-(1，3-苯并噻唑-2-基)-2-{5-(1-{[1-(2-甲氧基乙基)環庚基]甲基}-5-甲基-1H-吡唑-4-基)-6-[(甲基磺酰基)氨基甲酰基]吡啶-2-基}-1，2，3，4-四氫異喹啉-8-甲酰胺；
6-[8-(1，3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3，4-二氫異喹啉-2(1H)-基]-3-(1-{[1-(2-甲氧基乙氧基)環庚基]甲基}-5-甲基-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-甲酸；
6-[8-(1，3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3，4-二氫異喹啉-2(1H)-基]-3-[5-甲基-1-(四氫-2H-吡喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-甲酸；和
6-[8-(1，3-苯并噻唑-2-基氨基甲酰基)-3，4-二氫異喹啉-2(1H)-基]-3-{1-[(1-甲氧基-3，3-二甲基環己基)甲基]-5-甲基-1H-吡唑-4-基}吡啶-2-甲酸。
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