[發明專利]作為殺真菌劑的雜環基吡(嘧)啶基吡唑

在審

• 申請號: 201280059693.0
• 申請日: 2012-10-04
• 公開（公告）號: CN104039785A
• 公開（公告）日: 2014-09-10
• 發明（設計）人: S·希勒布蘭德;A·馬特斯;A·蘇道;P·瓦斯內爾;J·本特寧;P·丹門;U·沃肯道夫-諾依曼;H·澤田;P·戴斯波爾德斯;A-S·雷布斯托克;S·布魯奈特;H·拉切斯;P·里諾爾菲
• 申請（專利權）人: 拜耳知識產權有限責任公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;C07D487/04;C07D498/04;C07D513/04;A01N43/54;A01N43/76;A01N43/78;A01N43/86
• 代理公司: 北京北翔知識產權代理有限公司 11285
• 代理人: 侯婧;鐘守期

1.式(I)的雜環基吡(嘧)啶基吡唑衍生物，

其中

U代表以下通式的結構

X¹代表C-H或者N，

X²代表S或者O，

Y代表O、S或者N，N任選地被R⁵取代，

W代表C、N，其各自任選地被相同或者不同的選自以下的取代基所取代：R⁵

或者如果Y等于N，則W代表O，

a、b代表單鍵或者雙鍵

條件是，如果W等于O，則“a”和“b”代表單鍵；如果Q等于C＝C或者C-Si，則“a”代表單鍵；如果Y等于O或者S，則“b”代表單鍵，

n為0、1、2、3或者4，

Q代表C、C-C、C＝C、C-Si或者C-C-C，其各自任選地被相同或者不同的選自以下的取代基單取代或多取代：R⁵，

R¹代表H、C(O)OR⁷、C(O)SR⁷、C(S)OR⁷、C(O)R⁷、C(S)R⁷、C(O)NR⁷R⁸、C(S)NR⁷R⁸、C(O)C(O)R7、C(＝NR⁹)R¹⁰、C(＝NR⁹)OR¹⁰、C(＝NR⁹)NR⁹R¹⁰、SO(＝NR⁹)R¹⁰、SO₂NR⁷R⁸、SO₂R⁷

或者代表C₁-C₆烷基、C₃-C₈環烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₈炔基、C₆-C₁₄芳基、C₂-C₉雜環基、C₂-C₉雜芳基，其各自任選地被選自以下的相同或不同的取代基單取代或多取代：R¹¹，

R²代表H、氰基、甲酰基、OR⁷、SR⁷、C(O)OR⁷、C(O)SR⁷、C(S)OR⁷、C(O)R⁷、C(S)R⁷

或者代表C₁-C₆烷基、C₃-C₈環烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₈炔基、C₆-C₁₄芳基、C₂-C₉雜環基、C₂-C₉雜芳基，其各自任選地被選自以下的相同或不同的取代基單取代或多取代：R¹¹，

條件是，當R²為H、C₁-C₆烷基、C₃-C₈環烷基、C₁-C₆鹵代烷基、C₃-C₈鹵代環烷基、C₁-C₄烷氧基-C₁-C₆烷基或者氨基-C₁-C₆烷基，則R¹不是H、C₁-C₆烷基、C₃-C₈環烷基、C₁-C₆鹵代烷基、C₃-C₈鹵代環烷基、C₁-C₄烷氧基-C1-C₆烷基或者氨基-C₁-C₆烷基，反之亦然；R³和R⁴彼此獨立地代表H、F、Cl、Br、I、氰基、硝基、OH、SH

或者代表C₁-C₆烷基、C₃-C₆環烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、C₆-C₁₄芳基、C₁-C₄烷氧基、O-(C₆-C₁₄芳基)、S-(C₁-C₄烷基)、S(O)-(C₁-C₆烷基)、C(O)-(C₁-C₆烷基)、C₃-C₈三烷基甲硅烷基、雜芳基、雜環基，其各自任選地被選自以下的相同或不同的取代基單取代或多取代：R¹¹

或者與它們相連的碳原子一起形成一個5至8個環原子的環，所述環任選地被選自鹵素、氧、氰基或者C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₆鹵代烷基、C₁-C₄鹵代烷氧基、C₃-C₆環烷基的相同或不同的取代基單取代或多取代，所述環由碳原子組成，但也可含有1至4個選自氧、硫或者NR¹⁴的雜原子，

R⁵代表C的取代基：H、氰基、鹵素、OH、＝O、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、C₁-C₆烷氧基、C₃-C₆環烷基、C₃-C₈烯基、C₃-C₈三烷基甲硅烷基、C₄-C₈環烯基、C₁-C₆烷氧基-C₁-C₆烷基、酰氧基-C₁-C₆烷基、雜芳基-C₁-C₆烷基、芳基-C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷硫基-C₁-C₆烷基、C₁-C₄烷基-C(O)-C₁-C₆烷基、C₃-C₆環烷基-C(O)-C₁-C₄烷基、雜環基-C(O)-C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷基-C(O)O-C₁-C₆烷基、C₃-C₆環烷基-C(O)O-C₁-C₄烷基、雜環基-C(O)O-C₁-C₄烷基、雜環基-C₁-C₆烷基、C₆-C₁₀芳基、雜環基、雜芳基，其各自任選地被選自以下的相同或不同的取代基單取代或多取代：OH、F、Cl、Br、I、氰基、NH-C(O)R⁹、NR⁹R¹⁰、C(O)R⁹、C(O)OR⁹、C(O)NR⁹R¹⁰、SO₂R⁹、OC(O)R⁹

或者代表C(O)NR⁹R¹⁰、C(O)R⁹、C(O)OR⁹、S(O)₂R⁹、C(S)NR⁹R¹⁰、C(S)R⁹、S(O)₂NR⁹R¹⁰、＝N(OR⁹)

和代表N的取代基：H、OH、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基-C₁-C₆烷基、C₂-C₆炔基-C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、C₃-C₆環烷基、C₁-C₆烷氧基-C₁-C₆烷基、酰氧基-C₁-C₆烷基、雜芳基-C₁-C₆烷基、芳基-C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷硫基-C₁-C₆烷基、C₁-C₄烷基-C(O)-C₁-C₆烷基、C₃-C₆環烷基-C(O)-C₁-C₄烷基、雜環基-C(O)-C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷基-C(O)O-C₁-C₆烷基、C₃-C₆環烷基-C(O)O-C₁-C₄烷基、雜環基-C(O)O-C₁-C₄烷基、雜環基-C₁-C₆烷基、C₆-C₁₀芳基、雜環基、雜芳基，其各自任選地被選自以下的相同或不同的取代基單取代或多取代：OH、F、Cl、Br、I、氰基、NH-C(O)R⁹、NR⁹R¹⁰、C(O)R⁹、C(O)OR⁹、C(O)NR⁹R¹⁰、SO₂R⁹、OC(O)R⁹

或者代表C(O)NR⁹R¹⁰、C(O)R⁹、C(O)OR⁹、S(O)₂R⁹、C(S)NR⁹R¹⁰、C(S)R⁹、S(O)₂NR⁹R¹⁰，

R⁶代表H、氰基、鹵素

或者代表C₁-C₆烷基、C₃-C₆環烷基、雜環基、C₂-C₈烯基、C₂-C₈炔基、C₁-C₈烷氧基、C₂-C₈炔氧基、C₁-C₈烷硫基、C₃-C₈三烷基甲硅烷基，其各自任選地被選自以下的相同或不同的取代基單取代或多取代：OH、F、Cl、氰基，

R⁷和R⁸代表H、C(S)R¹²、C(O)R¹²、SO₂R¹²、C(O)OR¹²、OR¹²或者C(O)NR¹²R¹³

或者代表C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、C₃-C₈環烷基、C₃-C₈環烯基；具有2至8個原子的含有C和O原子的長橋，其中兩個O原子永遠不相連；C₆-C₁₄芳基、芐基、苯乙基、茚滿基、芳氧基烷基、雜芳氧基烷基、雜環基或者雜芳基，其各自任選地被選自以下的相同或不同的取代基單取代或多取代：F、Cl、Br、OH、＝O、氰基、硝基、C₁-C₆烷基、C₃-C₈環烷基、C₁-C₆鹵代烷基、O-C(O)R⁹、O-P(O)(OR⁹)₂、O-B(OR⁹)₂；或者代表O-(C₁-C₄烷基)、O-(C₃-C₈環烷基)、S-(C₁-C₄烷基)、SO-(C₁-C₄烷基)、SO₂-(C₁-C₄烷基)、哌啶基、C₁-C₆烷基亞磺酰基、(C₁-C₆亞烷基氨基)氧基、芳基、雜芳基、雜環基、烷氧基烷基氧基、NHC(O)H、C(O)R⁹、C(O)OR⁹，其任選地被選自以下的相同的或不同的取代基單取代或多取代：F、Cl、Br、OH、氰基、C₁-C₆烷基，

R⁹和R¹⁰代表C₁-C₆烷基、C₃-C₆環烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、芳基、芐基、苯乙基，其各自任選地被選自以下的相同或不同的取代基單取代或多取代：F、Cl、Br、I、OH、羰基、氰基

或者代表H，

R¹¹代表OH、F、Cl、Br、I、氰基、＝O、NH-C(O)R⁹、NR⁹R¹⁰、C(O)R⁹、C(O)OR⁹、C(O)NR⁹R¹⁰、SO₂R⁹、OC(O)R⁹

或者代表C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、C₃-C₈環烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄烷硫基、O-(C₃-C₈環烷基)、S-(C₃-C₈環烷基)、C₆-C₁₄芳基、O-(C₆-C₁₄芳基)、S-(C₆-C₁₄芳基)、雜環基或者雜芳基，其各自任選地被選自以下的相同或不同的取代基單取代或多取代：F、Cl、Br、I、OH、羰基、氰基、C₁-C₆烷基或者C₁-C₄烷氧基，

R¹²和R¹³代表H

或者代表C₁-C₆烷基、C₃-C₆環烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、C₃-C₈環烷基、C₆-C₁₄芳基、雜環基或者雜芳基，其各自任選地被選自以下的相同或不同的取代基單取代或多取代：F、Cl、Br、I、OH、羰基、氰基、C₁-C₆烷基或者C₁-C₄烷氧基，

R¹⁴代表H、C₁-C₆烷基、C₃-C₆環烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、C(S)R¹⁵、C(O)R¹⁵、SO₂R¹⁵、C(O)OR¹⁵，

R¹⁵代表H

或者代表C₁-C₆烷基、C₃-C₆環烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、C₃-C₈環烷基、C₆-C₁₄芳基、芐基、苯乙基、苯氧基甲基、雜環基或者雜芳基，其各自任選地被選自以下的相同或不同的取代基單取代或多取代：F、Cl、Br、I、OH、羰基、氰基、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、環丙基，或者甲氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基、正丁氧基、叔丁氧基、甲基硫烷基、硝基、三氟甲基、二氟甲基、C(O)R¹²、C(O)OR¹²、C(O)NR¹²R¹³、SO₂R¹²、OC(O)R¹²

以及其農用化學活性鹽。