[發(fā)明專利]用于治療細菌感染的成分

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201280058876.0
• 申請日: 2012-12-14
• 公開（公告）號: CN103974708A
• 公開（公告）日: 2014-08-06
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 喬治斯·潘德利斯
• 申請（專利權(quán)）人: 喬治斯·潘德利斯
• 主分類號: A61K36/185
• 分類號: A61K36/185;A61K36/53;A61P31/04
• 代理公司: 北京海虹嘉誠知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11129
• 代理人: 吳泳歷

本發(fā)明涉及一種用于治療細菌感染的包含牛至屬植物的濃縮物或提取物的成分。

許多疾病由細菌感染引起。與細菌感染作斗爭代表了現(xiàn)代醫(yī)學(xué)的至高點之一。在20世紀40年代，抗生素的發(fā)展給醫(yī)生提供了對抗細菌感染的有力工具，拯救了數(shù)百萬人的生命。然而，由于抗生素的廣泛應(yīng)用及偶爾的不恰當(dāng)使用，已經(jīng)開始出現(xiàn)耐抗生素的細菌株。這些新的、更強大的細菌對公共利益和健康造成了重大的威脅。

細菌感染可以由多種細菌引起，導(dǎo)致輕度疾病至需要直接干預(yù)的威脅生命的疾病(例如細菌性腦膜炎)。常見的細菌感染包括，例如肺炎、耳部感染、腹瀉、尿路感染以及皮膚病。

細菌感染的治療在大多數(shù)情況下通過使用以殺滅入侵細菌(殺菌劑作用方式)或抑制細菌生長(抑菌劑作用方式)為目的而不傷害宿主的抗生素來實現(xiàn)。抗生素的效果取決于作用機理、藥物分布、感染部位、宿主的免疫狀態(tài)以及細菌耐藥性因素。抗生素通過不同的機理發(fā)揮作用；一些抗生素抑制細菌細胞壁的形成。其它抗生素阻止細菌蛋白質(zhì)合成。還有一些其它的抗生素抑制新陳代謝或干擾DNA合成和/或細胞膜滲透性。

自從20世紀40年代發(fā)現(xiàn)抗生素之后，許多抗生素已經(jīng)失去對抗常見細菌感染的效果，原因是細菌產(chǎn)生耐藥性，導(dǎo)致住院治療、健康成本和死亡率的增加。

特別是，金黃色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)，一種兼性厭氧的革蘭氏陽性球菌，由于它對所有的包括例如萬古霉素在內(nèi)的常見抗生素的耐藥性，被認為是我們?nèi)粘Ｗ钗ｋU的微生物之一。金黃色葡萄球菌可以引起一系列的疾病，從輕微的皮膚感染例如丘疹、膿皰病、癤子、蜂窩織炎性毛囊炎、癰、皮膚燙傷綜合征(skaled skin syndrome)以及膿腫，至威脅生命的疾病例如肺炎、腦膜炎、骨髓炎、心內(nèi)膜炎、中毒性休克綜合征、菌血癥以及膿毒病。其影響范圍從皮膚、軟組織、呼吸道、骨骼、關(guān)節(jié)、血管內(nèi)到傷口感染。特別是，耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌(MRSA)令人煩惱，因為這些微生物不僅對β-內(nèi)酰胺產(chǎn)生了抗性，還對許多其它抗微生物劑產(chǎn)生了抗性。MRSA常常出現(xiàn)在醫(yī)院和療養(yǎng)院，這些場所中具有開放性創(chuàng)傷的、使用侵入式醫(yī)療設(shè)備的和免疫系統(tǒng)虛弱的病人比一般大眾面臨更大的感染風(fēng)險。

另一種用于治療細菌感染的方法在于抑菌物質(zhì)的使用。例如，多個世紀以來，因其抗菌活性而為人熟知的牛至屬植物。

在遠東和中東文化中，牛至屬植物精油已被使用了很長一段時間，用于治療呼吸道感染、慢性炎癥、尿路感染、痢疾以及黃疸病。大量體外研究已經(jīng)表明牛至屬植物油，或其最有效的組分香芹酚和麝香草酚，能抑制多種細菌的生長。

例如，Hammer和同事研究了52種植物油對抗9種細菌的活性。牛至屬植物油是能抑制引起人類傷口感染的難以殺滅的銅綠假單胞菌(Pseudomonas aeruginosa)生長的僅有的3種植物油之一。總之，除檸檬油外，牛至屬植物油在抑制細菌生長上比所有的測試過的油更好(Hammer,K.et al.J.Appl.Microbial 1999,86,985-990)。

Baretta和同事測試了牛至屬植物油以及鼠尾草油、迷迭香油、月桂油和香菜油對抗25種細菌的活性。他們發(fā)現(xiàn)牛至屬植物油顯示出對幾乎所有的測試菌最廣泛的和最強的抗性；實際上，在調(diào)查研究中，它有力地抑制了25種細菌菌株中的19種(Baretta,M.T.et al.J.Essent.Oil Res.1998,10,618-627)。

通過各種研究已經(jīng)證實牛至屬植物油在抑制金黃色葡萄球菌(S.aureus)的生長中提供了有效的活性。

例如，Celik和同事研究了Origanum hypericifolium精油對包括MRSA株系在內(nèi)的許多金黃色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)株系的抗微生物活性。結(jié)果表明，O.hypericifolium因其抗菌和抗氧化劑活性，有可能被用于食物和藥物中(Celik,A.；Nur Herken,E.；Arslan,I.；Zafer Ozel,M.；Mercan,N.Nat.Prod.Res.2010,24,1568-1577)。

另一項研究調(diào)查了來源于牛至的精油與浸液以及煎湯相比，對屬于3個屬的23個不同種的111種革蘭氏陽性菌分離菌的抗菌活性。盡管精油和浸液尤其表現(xiàn)出對腐生葡萄球菌(S.saprophyticus)和金黃色葡萄球菌(S.aureus)的抗菌活性，但發(fā)現(xiàn)分離菌對牛至屬植物的煎湯具有抗性(Saeed,S.；Tariq,P；Pak.J.Pharm.Sci.2009,22,421-424)。