[發明專利]新的三氟甲基?噁二唑衍生物及它們在治療疾病中的應用

有效

• 申請號: 201280058638.X
• 申請日: 2012-11-26
• 公開（公告）號: CN103998446B
• 公開（公告）日: 2016-11-30
• 發明（設計）人: C·黑巴赫;J·卡倫;J·諾祖拉克;M·廷特爾諾特-布洛萊伊;L·維德勒
• 申請（專利權）人: 諾華股份有限公司
• 主分類號: C07D413/04
• 分類號: C07D413/04;C07D413/14;A61K31/4245;A61P25/28
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 宋衛霞;黃革生

1.式(I)化合物或其可藥用鹽，

其中

X₁表示N或CR¹；

X₂表示N或CR²；

X₃表示N或CH；

X₄表示N或CH；

且其中X₁、X₂、X₃和X₄中至少一個是N，且X₁、X₂、X₃和X₄中不超過兩個是N；

R¹和R²獨立地表示氫、氯或C_1-3烷基；

L₁和L₂獨立地表示鍵或-C(＝O)-；

R³表示氫或C_1-3烷基；

n表示0、1、2或3；

R⁴和R⁵獨立地在每次出現時表示氫、氟或C_1-3烷基；

R⁶表示氫、羥基、氟、-NR⁷R⁸、苯基或包含1、2、3或4個獨立地選自N、O和S的雜原子的5-或6-元的雜芳基，且其中所述苯基或雜芳基任選地被1、2、3、4或5個取代基所取代，所述取代基可以是相同的或不同的、選自R⁹；

R⁷和R⁸獨立地表示氫、C_1-4烷基或芐基，其中的苯環任選地被1、2、3、4或5個取代基所取代，所述取代基可以是相同的或不同的、選自R⁹；且

R⁹表示氰基、氨基、鹵素、羥基、C_1-4烷基、C_2-4鏈烯基、C_2-4炔基、鹵素C_1-4烷基、羥基C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷基氨基、二C_1-4烷基氨基、C_1-4烷基羰基、C_1-4烷氧基羰基、氨基羰基、氨基羰基C_1-4烷基、C_1-4烷基氨基羰基、二C_1-4烷基氨基羰基或C_1-4烷氧基羰基氨基。

2.依據權利要求1的化合物或其可藥用鹽，其中R¹和R²獨立地表示氫或氯。

3.依據權利要求1或權利要求2的化合物或其可藥用鹽，其中L₂表示鍵。

4.依據權利要求1至3中的任意一項的化合物或其可藥用鹽，其中R³表示氫或甲基。

5.依據權利要求1至4中的任意一項的化合物或其可藥用鹽，其中n表示0、1或2。

6.依據權利要求1至5中的任意一項的化合物或其可藥用鹽，其中R⁴和R⁵獨立地在每次出現時表示氫或C_1-3烷基。

7.依據權利要求1至6中的任意一項的化合物或其可藥用鹽，其中R⁶表示苯基或包含1、2、3或4個獨立地選自N、O和S的雜原子的6-元的雜芳基，且其中所述苯基或雜芳基任選地被1、2或3個取代基所取代，所述取代基可以是相同的或不同的、選自R⁹。

8.依據權利要求1至6中的任意一項的化合物或其可藥用鹽，其中R⁶表示NR⁷R⁸。

9.依據權利要求1至8中的任意一項的化合物或其可藥用鹽，其中R⁹表示氰基、氨基、鹵素、羥基或C_1-3烷基。